Azelastina
| Nombre | Azelastina |
| Presentaciones | Colirio 0,5 mg/ml; solución para pulverización nasal 1 mg/ml. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos. |
| Categoría | Antihistamínico H1 de segunda generación. |
| Uso en pediatría | Conjuntivitis estacional en mayores de 4 años y rinitis alérgica en mayores de 6 años (AEMPS). |
| Farmacocinética | |
| Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas de la administración nasal; 4 – 5 horas de la ingestión oral. |
| Metabolismo | Hepático, vía citocromo P450. Metabolito activo: N-desmetilazelastina (administrado por vía oral). Unión a proteínas plasmáticas: 85%. |
| Vida media | 20 – 22 horas; metabolito activo: 45 – 52 horas. |
| Vol. distribución | 14,5 L/kg. |
| Eliminación | Fecal (75%). Renal (25%). |
| Mecanismo de acción | Antagonista relativamente selectivo del receptor histaminérgico H1 de las células efectoras, inhibiendo la liberación de histamina y otros mediadores de la respuesta alérgica. |
| Toxicología | La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. Tiene menor afinidad por los receptores colinérgicos, α-adrenérgicos y β-adrenérgicos que los antihistamínicos de primera generación y por tanto menor capacidad tóxica. |
| Efectos tóxicos | La evidencia existente sobre la toxicidad de la azelastina es limitada. Los efectos esperables en caso de uso excesivo o ingesta de los preparados tópicos en niños son:
|
| Comienzo de síntomas | No descrito. |
| Dosis tóxica | Niños/as y adultos: 0,6 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal | No descrita. |
| Pruebas complementarias | ECG Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. |
| Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. En caso de exposición ocular excesiva reciente, lavar con abundante solución salina 0,9% durante al menos 15 minutos. |
| Tratamiento de soporte |
|
| Antídotos | No. |
| Depuración extrarrenal | No. |
| Observación – Alta a domicilio | Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,6 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de ingesta de dosis tóxica (≥ 0,6 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
| Nombre |
| Azelastina |
| Presentaciones |
| Colirio 0,5 mg/ml; solución para pulverización nasal 1 mg/ml. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos. |
| Categoría |
| Antihistamínico H1 de segunda generación. |
| Uso en pediatría |
| Conjuntivitis estacional en mayores de 4 años y rinitis alérgica en mayores de 6 años (AEMPS). |
| Farmacocinética |
| Pico sérico |
| Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas de la administración nasal; 4 – 5 horas de la ingestión oral. |
| Metabolismo |
| Hepático, vía citocromo P450. Metabolito activo: N-desmetilazelastina (administrado por vía oral). Unión a proteínas plasmáticas: 85%. |
| Vida media |
| 20 – 22 horas; metabolito activo: 45 – 52 horas. |
| Vol. distribución |
| 14,5 L/kg. |
| Eliminación |
| Fecal (75%). Renal (25%). |
| Mecanismo de acción |
| Antagonista relativamente selectivo del receptor histaminérgico H1 de las células efectoras, inhibiendo la liberación de histamina y otros mediadores de la respuesta alérgica. |
| Toxicología |
| La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. Tiene menor afinidad por los receptores colinérgicos, α-adrenérgicos y β-adrenérgicos que los antihistamínicos de primera generación y por tanto menor capacidad tóxica. |
| Efectos tóxicos |
La evidencia existente sobre la toxicidad de la azelastina es limitada. Los efectos esperables en caso de uso excesivo o ingesta de los preparados tópicos en niños son:
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| Comienzo de síntomas |
| No descrito. |
| Dosis tóxica |
| Niños/as y adultos: 0,6 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal |
| No descrita. |
| Pruebas complementarias |
| ECG Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. |
| Descontaminación |
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. En caso de exposición ocular excesiva reciente, lavar con abundante solución salina 0,9% durante al menos 15 minutos. |
| Tratamiento de soporte |
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| Antídotos |
No. |
| Depuración extrarrenal |
| No. |
| Observación – Alta a domicilio |
Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,6 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de ingesta de dosis tóxica (≥ 0,6 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
Última revisión: abril 2025.
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