Sildenafilo

Disfución eréctil tratamiento

Nombre	Sildenafilo
Presentaciones orales	Comprimidos 20 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Solución 12,5 mg/pulsación.
Categoría	Inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5).
Uso en pediatría	No indicado su uso en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 30 – 120 minutos.
Metabolismo	Hepático a metabolitos activos. Unión a proteínas plasmáticas: 96%
Vida media	3 – 4 horas
Vol. distribución	105 L/kg
Eliminación	Renal y fecal.
Mecanismo de acción	Inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 específica responsable de la degradación del GMPc; eleva el GMPc lo que produce relajación de la fibra lisa muscular.
Toxicología	Los síntomas son debidos a la relajación de la fibra muscular lisa por aumento de GMPc.
Efectos tóxicos	Clínica cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, hipertensión o hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (prolongación del QRS y QT). Otros: cefalea, rubefacción, náuseas, vómitos, congestión nasal, alteraciones visuales, priapismo.
Comienzo de síntomas	1 hora
Dosis tóxica	Niños y adultos: 3 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg), glucosa, urea y creatinina.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto. Si prolongación QRS (> 100 mseg) y/o acidosis metabólica: bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Nombre

Sildenafilo

Presentaciones orales

Comprimidos 20 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Solución 12,5 mg/pulsación.

Categoría

Inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5).

Uso en pediatría

No indicado su uso en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 30 – 120 minutos.

Metabolismo

Hepático a metabolitos activos.
Unión a proteínas plasmáticas: 96%

Vida media

3 – 4 horas

Vol. distribución

105 L/kg

Eliminación

Renal y fecal.

Mecanismo de acción

Inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 específica responsable de la degradación del GMPc; eleva el GMPc lo que produce relajación de la fibra lisa muscular.

Toxicología

Los síntomas son debidos a la relajación de la fibra muscular lisa por aumento de GMPc.

Efectos tóxicos

Clínica cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, hipertensión o hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (prolongación del QRS y QT).
Otros: cefalea, rubefacción, náuseas, vómitos, congestión nasal, alteraciones visuales, priapismo.

Comienzo de síntomas

1 hora

Dosis tóxica

Niños y adultos: 3 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg), glucosa, urea y creatinina.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si prolongación QRS (> 100 mseg) y/o acidosis metabólica: bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.

Antídotos

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Sildenafilo

Categorías

A

B

C

D

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

R

S

T

V

Z