Doxilamina
| Nombre | Doxilamina |
| Presentaciones orales | Comprimidos orales 12,5 mg y 25 mg. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos. |
| Categoría | Antihistamínico H1 de primera generación. |
| Uso en pediatría | No recomendado en menores de 18 años (AEMPS). |
| Farmacocinética | Antihistamínico H1 de primera generación. |
| Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas. |
| Metabolismo | Hepático Baja unión a proteínas plasmáticas: 24% |
| Vida media | 10 – 12 horas |
| Vol. distribución | 2,5 L/kg |
| Eliminación | Renal |
| Mecanismo de acción | Antagonista competitivo, reversible e inespecífico de los receptores H1. Posee acción hipnótica, sedante, antiemética y anticolinérgica. Es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, actuando sobre los receptores H1 centrales y produciendo sedación. |
| Toxicología | La toxicidad es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Los antihistamínicos H1 también bloquean los canales del sodio y del potasio en el corazón. |
| Efectos tóxicos | Medicamento altamente tóxico
|
| Comienzo de síntomas | Dentro de la primera hora. |
| Dosis tóxica | Niños y adultos: 3,6 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal | No descrita |
| Pruebas complementarias | ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), función hepática, glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
| Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
| Tratamiento de soporte |
|
| Antídotos | Bicarbonato sódico Fisostigmina |
| Depuración extrarrenal | No |
| Observación – Alta a domicilio | Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3,6 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3,6 mg//kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Tras la ingestión de medicamentos compuestos, deberá tenerse en cuenta la dosis tóxica y el periodo de observación recomendado para el resto de componentes. |
| Nombre |
| Doxilamina |
| Presentaciones orales |
| Comprimidos orales 12,5 mg y 25 mg. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos. |
| Categoría |
| Antihistamínico H1 de primera generación. |
| Uso en pediatría |
| No recomendado en menores de 18 años (AEMPS). |
| Farmacocinética |
| Antihistamínico H1 de primera generación. |
| Pico sérico |
| Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas. |
| Metabolismo |
| Hepático Baja unión a proteínas plasmáticas: 24% |
| Vida media |
| 10 – 12 horas |
| Vol. distribución |
| 2,5 L/kg |
| Eliminación |
| Renal |
| Mecanismo de acción |
| Antagonista competitivo, reversible e inespecífico de los receptores H1. Posee acción hipnótica, sedante, antiemética y anticolinérgica. Es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, actuando sobre los receptores H1 centrales y produciendo sedación. |
| Toxicología |
| La toxicidad es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Los antihistamínicos H1 también bloquean los canales del sodio y del potasio en el corazón. |
| Efectos tóxicos |
Medicamento altamente tóxico
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| Comienzo de síntomas |
| Dentro de la primera hora. |
| Dosis tóxica |
| Niños y adultos: 3,6 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal |
| No descrita |
| Pruebas complementarias |
| ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), función hepática, glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
| Descontaminación |
| Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
| Tratamiento de soporte |
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| Antídotos |
Bicarbonato sódico Fisostigmina |
| Depuración extrarrenal |
| No |
| Observación – Alta a domicilio |
| Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3,6 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3,6 mg//kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Tras la ingestión de medicamentos compuestos, deberá tenerse en cuenta la dosis tóxica y el periodo de observación recomendado para el resto de componentes. |
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.
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