Aripiprazol

May 11, 2022 | Antipsicóticos

Aripiprazol

Nombre	Aripiprazol
Presentaciones orales	Solución oral 1mg/ml. Comprimidos 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg y 30 mg. Comprimidos bucodispersables 5 mg, 10 mg, 15 mg y 30 mg.
Categoría	Antipsicótico atípico.
Uso en pediatría	Manía bipolar en mayores de 13 años y esquizofrenia en mayores de 15 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 3 – 5 horas.
Metabolismo	Hepático, con un metabolito activo (dehidroaripiprazol). Genéticamente en la población hay “metabolizadores rápidos” y “metabolizadores lentos”. Unión a proteínas plasmáticas: 99%
Vida media	“Metabolizadores rápidos”: 3 días “Metabolizadores lentos”: 6 días Dehidroaripiprazol: 4 días
Vol. distribución	4,9 L/kg
Eliminación	Fecal (55%). Renal (25%).
Mecanismo de acción	Tiene un efecto antagonista de los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos. Es también antagonista de receptores alfa-1-adrenérgicos.
Toxicología	La toxicidad es debida a la alteración de la función neuronal y de la actividad cardiaca, secundarias al bloqueo de los canales del calcio.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: somnolencia, disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria (poco frecuente), cefalea, miosis, convulsiones, irritabilidad. Clínica extrapiramidal: temblor, ataxia, distonía. Clínica cardiovascular: taquicardia, hipotensión o hipertensión arterial, alteraciones en el ECG (prolongación del QRS y del QT). Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno, dosis-independiente (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis).
Comienzo de síntomas	Se ha descrito el inicio tardío de los síntomas.
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base: 1 mg/kg o 50 mg Adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base: 1 mg/kg o 5 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si ensanchamiento del QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si agitación, convulsiones o hipertermia: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad. Si distonías: biperideno i.m. o i.v (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Biperideno Indicaciones: reacciones distónicas. Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 10 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y < 50 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales.

Nombre

Aripiprazol

Presentaciones orales

Solución oral 1mg/ml. Comprimidos 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg y 30 mg. Comprimidos bucodispersables 5 mg, 10 mg, 15 mg y 30 mg.

Categoría

Antipsicótico atípico.

Uso en pediatría

Manía bipolar en mayores de 13 años y esquizofrenia en mayores de 15 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 3 – 5 horas.

Metabolismo

Hepático, con un metabolito activo (dehidroaripiprazol).
Genéticamente en la población hay “metabolizadores rápidos” y “metabolizadores lentos”.
Unión a proteínas plasmáticas: 99%

Vida media

“Metabolizadores rápidos”: 3 días
“Metabolizadores lentos”: 6 días
Dehidroaripiprazol: 4 días

Vol. distribución

4,9 L/kg

Eliminación

Fecal (55%). Renal (25%).

Mecanismo de acción

Tiene un efecto antagonista de los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos. Es también antagonista de receptores alfa-1-adrenérgicos.

Toxicología

La principal toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores adrenérgicos (hipotensión) y dopaminérgicos (clínica extrapiramidal).

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: somnolencia, disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria (poco frecuente), cefalea, miosis, convulsiones, irritabilidad.
Clínica extrapiramidal: temblor, ataxia, distonía.
Clínica cardiovascular: taquicardia, hipotensión o hipertensión arterial, alteraciones en el ECG (prolongación del QRS y del QT).
Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno, dosis-independiente (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis).

Comienzo de síntomas

Se ha descrito el inicio tardío de los síntomas.

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base: 1 mg/kg o 50 mg
Adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base: 1 mg/kg o 5 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si ensanchamiento del QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si agitación, convulsiones o hipertermia: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, “packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).

Depuración extrarrenal

No

Observación –Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 10 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y < 50 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Amlodipino

May 11, 2022 | Antihipertensivos

Amlodipino

Nombre	Amlodipino
Presentaciones orales	Comprimidos 5, 10 mg. Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría	Bloqueantes selectivos de los canales del calcio con efectos principalmente vasculares.
Uso en pediatría	Niños y adolescentes con hipertensión arterial de 6 a 17 años de edad (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 6 – 12 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 99%
Vida media	30 – 50 horas
Vol. distribución	21 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Inhibe la entrada del calcio a través de los canales lentos con mayor selectividad en las membranas celulares del músculo liso vascular que en el miocardio. La principal acción es la vasodilatación periférica con reducción de la resistencia vascular.
Toxicología	La toxicidad es debida al bloqueo selectivo de los canales del calcio del músculo liso vascular arteriolar que provoca una disminución de la contractilidad, con vasodilatación periférica. En intoxicaciones graves puede ocasionar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales del calcio en el páncreas.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia refleja, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico y asistolia. Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, agitación, confusión, alteraciones visuales, alteración del nivel de conciencia hasta coma. Clínica digestiva: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal. Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia, acidosis metabólica. Otros: edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, rabdomiolisis, fallo renal.
Comienzo de síntomas	4 – 6 horas
Dosis tóxica	En niños cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,2 mg/kg o 10 mg Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, lactato y creatínquinasa. Rx. de tórax si aparecen signos respiratorios o hipoxia.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, puede ser útil el uso de calcio, insulina a dosis altas más glucosa, glucagón y el uso de inotropos-vasopresores (adrenalina de elección), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato i.v. Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si hay bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos	Calcio Indicaciones: hipotensión o bradicardia. Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h). Glucagón Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock. Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h). Insulina (+ glucosa i.v.). Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco. Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión contínua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia. Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en preparaciones de liberación prolongada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,2 mg/kg y < 10 mg, de forma no intencionada, en un paciente sano y sin co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,2 mg/kg o ≥ 10 mg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación (24 horas en preparaciones de liberación prolongada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.

Nombre

Amlodipino

Presentaciones orales

Comprimidos 5, 10 mg.
Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.

Categoría

Bloqueantes selectivos de los canales del calcio con efectos principalmente vasculares.

Uso en pediatría

Niños y adolescentes con hipertensión arterial de 6 a 17 años de edad (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 6 – 12 horas.

Metabolismo

Hepático

Unión a proteínas plasmáticas: 99%

Vida media

30 – 50 horas

Vol. distribución

21 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Inhibe la entrada del calcio a través de los canales lentos con mayor selectividad en las membranas celulares del músculo liso vascular que en el miocardio. La principal acción es la vasodilatación periférica con reducción de la resistencia vascular.

Toxicología

La toxicidad es debida al bloqueo selectivo de los canales del calcio del músculo liso vascular arteriolar que provoca una disminución de la contractilidad, con vasodilatación periférica. En intoxicaciones graves puede ocasionar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales del calcio en el páncreas.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia refleja, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico y asistolia.
Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, agitación, confusión, alteraciones visuales, alteración del nivel de conciencia hasta coma.
Clínica digestiva: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal.
Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia, acidosis metabólica.
Otros: edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, rabdomiolisis, fallo renal.

Comienzo de síntomas

4 – 6 horas

Dosis tóxica

En niños cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 0,2 mg/kg o 10 mg
Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, lactato y creatínquinasa.
Rx. de tórax si aparecen signos respiratorios o hipoxia.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato i.v.
Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si hay bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.

Antídotos

Calcio
Indicaciones: hipotensión o bradicardia.
Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h).

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.)
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión contínua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.
Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.

Depuración extrarrenal

No

Observación –Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en preparaciones de liberación prolongada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,2 mg/kg y < 10 mg, de forma no intencionada, en un paciente sano y sin co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,2 mg/kg o ≥ 10 mg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación (24 horas en preparaciones de liberación prolongada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Amitriptilina

May 11, 2022 | Antidepresivos

Amitriptilina

Nombre	Amitriptilina
Presentaciones orales	Comprimidos 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg. Cápsulas 25 mg. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría	Antidepresivos tricíclicos.
Uso en pediatría	No recomendado en niños (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 – 5 horas.
Metabolismo	Hepático, a nortriptilina (metabolito activo). Tiene circulación enterohepática. Unión a proteínas plasmáticas: > 90%
Vida media	13 – 36 horas
Vol. distribución	18 – 22 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Bloqueo de la recaptación de serotonina y de noradrenalina.
Toxicología	La toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos e histaminérgicos H1, y por el bloqueo de los canales del sodio y del potasio.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria; ataxia, nistagmus, mioclonías, convulsiones. Clínica cardiovascular: hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (taquiarritmias supraventriculares y ventriculares, torsade de pointes, fibrilación ventricular, prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS, prolongación del QT, aplanamiento o inversión de la onda T, depresión del segmento ST, bloqueo AV, patrón Brugada). Otros: acidosis metabólica, hipokalemia, hiponatremia, rabdomiolisis. Puede desencadenar un síndrome serotoninérgico (disfunción autonómica, alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales) si se asocia a otros medicamentos que aumentan la actividad serotoninérgica.
Comienzo de síntomas	Dentro de las primeras 6 horas.
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 3 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	15 mg/kg (niños)
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las intoxicaciones graves puede administrarse dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas). De manera excepcional, valorar el lavado gástrico si ha transcurrido < 1 hora de la ingesta, se trata de una dosis masiva y se cuenta con personal experto en la técnica.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si deterioro rápidamente progresivo del sensorio o clínica de toxicidad grave: intubación precoz. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta a tratamiento, valorar emulsión lipídica i.v. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. En arritmias graves sin respuesta: valorar emulsión lipídica i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados. Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Emulsión lipídica Indicaciones: parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta al tratamiento. Dosis: 1,5 ml/kg de emulsión lipídica al 20% i.v. en bolo, Continuar con 0,25 ml/kg/minuto durante 30 minutos. El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones y arritmias malignas.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 3 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Amitriptilina

Presentaciones orales

Comprimidos 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg. Cápsulas 25 mg.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.

Categoría

Antidepresivos tricíclicos.

Uso en pediatría

No recomendado en niños (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 – 5 horas.

Metabolismo

Hepático, a nortriptilina (metabolito activo).
Tiene circulación enterohepática.
Unión a proteínas plasmáticas: > 90%

Vida media

13 – 36 horas

Vol. distribución

18 – 22 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Bloqueo de la recaptación de serotonina y de noradrenalina.

Toxicología

La toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos, muscarínicos e histaminérgicos H1, y por el bloqueo de los canales del sodio y del potasio.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria; ataxia, nistagmus, mioclonías, convulsiones.
Clínica cardiovascular: hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (taquiarritmias supraventriculares y ventriculares, torsade de pointes, fibrilación ventricular, prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS, prolongación del QT, aplanamiento o inversión de la onda T, depresión del segmento ST, bloqueo AV, patrón Brugada).
Otros: acidosis metabólica, hipokalemia, hiponatremia, rabdomiolisis.
Puede desencadenar un síndrome serotoninérgico (disfunción autonómica, alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales) si se asocia a otros medicamentos que aumentan la actividad serotoninérgica.

Comienzo de síntomas

Dentro de las primeras 6 horas.

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 3 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

15 mg/kg (niños)

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las intoxicaciones graves puede administrarse dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
De manera excepcional, valorar el lavado gástrico si ha transcurrido < 1 hora de la ingesta, se trata de una dosis masiva y se cuenta con personal experto en la técnica.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. Si deterioro rápidamente progresivo del sensorio o clínica de toxicidad grave: intubación precoz. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta a tratamiento, valorar emulsión lipídica i.v.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. En arritmias graves sin respuesta: valorar emulsión lipídica i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados.
Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Emulsión lipídica
Indicaciones: parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta al tratamiento.
Dosis: 1,5 ml/kg de emulsión lipídica al 20% i.v. en bolo, Continuar con 0,25 ml/kg/minuto durante 30 minutos.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones y arritmias malignas.

Depuración extrarrenal

No

Observación –Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 3 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

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Quetiapina

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Alprazolam

May 10, 2022 | Ansiolíticos, sedantes

Alprazolam

Nombre	Alprazolam
Presentaciones orales	Comprimidos 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg. Solución oral 0,75 mg/ml.
Categoría	Ansiolítico de la familia de las benzodiazepinas.
Uso en pediatría	Tratamiento de la ansiedad en niños mayores de 7 años (AEMPS).
Farmacocinética

Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 80%
Vida media	12 – 15 horas
Vol. distribución	0,8 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	El mecanismo exacto de acción es desconocido, se cree que ejerce sus efectos por unión a los receptores estero-específicos localizados en varias zonas dentro del SNC.
Toxicología	La toxicidad es debida a la depresión del SNC que puede ser potenciada si se ingiere con otros depresores del SNC. En sobredosis es más tóxico que otras benzodiazepinas.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia, midriasis (menos frecuente) o miosis, ataxia, disartria, nistagmus, coma. Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT). Clínica respiratoria: depresión respiratoria. Otros: rabdomiólisis, hipotermia.
Comienzo de síntomas	4 horas
Dosis tóxica	En niños cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,05 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Antídotos	Flumazenil Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal	No.
Observación –Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación tras la ingesta, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,05 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,05 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Alprazolam

Presentaciones orales

Comprimidos 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg. Solución oral 0,75 mg/ml.

Categoría

Ansiolítico de la familia de las benzodiazepinas.

Uso en pediatría

Tratamiento de la ansiedad en niños mayores de 7 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.

Metabolismo

Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 80%

Vida media

12 – 15 horas

Vol. distribución

0,8 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

El mecanismo exacto de acción es desconocido, se cree que ejerce sus efectos por unión a los receptores estero-específicos localizados en varias zonas dentro del SNC.

Toxicología

La toxicidad es debida a la depresión del SNC que puede ser potenciada si se ingiere con otros depresores del SNC. En sobredosis es más tóxico que otras benzodiazepinas.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia, midriasis (menos frecuente) o miosis, ataxia, disartria, nistagmus, coma.
Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT).
Clínica respiratoria: depresión respiratoria.
Otros: rabdomiólisis, hipotermia.

Comienzo de síntomas

4 horas

Dosis tóxica

En niños cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,05 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.

Antídotos

Flumazenil Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.

Depuración extrarrenal

No.

Observación –Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación tras la ingesta, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,05 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,05 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

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Acenocumarol

May 10, 2022 | Antitrombóticos

Acenocumarol

Nombre	Acenocumarol
Presentaciones orales	Comprimidos 1 mg, 4 mg.
Categoría	Antitrombótico. Antagonista de la vitamina K.
Uso en pediatría	Prevención y tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración máxima plasmática a las 1 – 3 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 99%
Vida media	8 – 11 horas
Vol. distribución	0,12 – 0,17 L/kg
Eliminación	Renal (60%). Fecal (29%).
Mecanismo de acción	Tiene un efecto antagónico sobre los factores dependientes de la vitamina K.
Toxicología	Los efectos tóxicos son debidos a la alteración en la producción hepática de los factores de la coagulación II, VII, IX y X; prolonga el tiempo de protrombina (TP) y eleva el INR (International Normalized Ratio).
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Las manifestaciones clínicas son debidas al estado de hipocoagulabilidad. Hemorragias cutáneas, epistaxis, gingivorragias, hematomas, hemartros, hemorragias subconjuntivales, hemorragias en los órganos internos y hematuria.
Comienzo de síntomas	La alteración del TP y del INR suele aparecer en las primeras 48 horas. Los signos de sangrado pueden retrasarse varios días y pueden durar varios días (2 – 5 días).
Dosis tóxica	Niños y adultos: 0,25 mg/kg Niños y adultos en tratamiento con acenocumarol que han recibido más del doble de su dosis diaria terapéutica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	En todos los pacientes: análisis de sangre con hemograma y estudio de la coagulación: TP e INR (riesgo de sangrado si INR > 4). El INR debe repetirse cada 12 – 24 horas, en función del valor previo y de la aparición de signos de sangrado, como mínimo durante 48 horas (o hasta que se normalice). Análisis de orina: sedimento.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si existe sangrado activo o hemorragia grave, administrar concentrado del complejo de protrombina 25 – 50 U/kg, i.v. Si no está disponible, plasma fresco 15 ml/kg. i.v.
Antídoto	Vitamina K1 Si existe sangrado importante: vitamina K1 0,25 mg/kg, (máximo: 5 mg en niños; 10 mg en adolescentes), i.v. lentamente. Si no existe sangrado importante y el INR es > 1,4 administrar vitamina K1 por vía oral 0,25 mg/kg (máximo: 5 mg en niños; 10 mg en adolescentes). Si se ha administrado carbón activado, la vitamina K oral debe retrasarse 4 horas, o bien administrarse por vía i.v. El tratamiento con vitamina K1 debe repetirse en función del INR cada 12 horas. Las indicaciones de vitamina K difieren en los pacientes en tratamiento con acenocumarol (existe riesgo de trombosis si la anticoagulación se revierte de forma intensa). En estos casos se recomienda consultar con el hematólogo y, en general, no administrar vitamina K si no existe sangrado y el INR es < 8.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Si no existen otros criterios de ingreso, pueden recibir el alta aquellos pacientes que han ingerido una dosis < 0,25 mg (o < 2 veces su dosis terapéutica) y los que se encuentren asintomáticos, con constantes vitales, y pruebas de coagulación normales; siempre y cuando pueda asegurarse la monitorización de la coagulación cada 24 horas los siguientes 2 – 3 días y la familia entienda las normas para volver a consultar.

Nombre

Acenocumarol

Presentaciones orales

Comprimidos 1 mg, 4 mg.

Categoría

Antitrombótico. Antagonista de la vitamina K.

Uso en pediatría

Prevención y tratamiento de enfermedades tromboembólicas.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración máxima plasmática a las 1 – 3 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 99%

Vida media

8 – 11 horas

Vol. distribución

0,12 – 0,17 L/kg

Eliminación

Renal (60%). Fecal (29%).

Mecanismo de acción

Tiene un efecto antagónico sobre los factores dependientes de la vitamina K.

Toxicología

Los efectos tóxicos son debidos a la alteración en la producción hepática de los factores de la coagulación II, VII, IX y X; prolonga el tiempo de protrombina (TP) y eleva el INR (International Normalized Ratio).

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Las manifestaciones clínicas son debidas al estado de hipocoagulabilidad.
Hemorragias cutáneas, epistaxis, gingivorragias, hematomas, hemartros, hemorragias subconjuntivales, hemorragias en los órganos internos y hematuria.

Comienzo de síntomas

La alteración del TP y del INR suele aparecer en las primeras 48 horas. Los signos de sangrado pueden retrasarse varios días y pueden durar varios días (2 – 5 días).

Dosis tóxica

Niños y adultos: 0,25 mg/kg
Niños y adultos en tratamiento con acenocumarol que han recibido más del doble de su dosis diaria terapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

En todos los pacientes: análisis de sangre con hemograma y estudio de la coagulación: TP e INR (riesgo de sangrado si INR > 4).
El INR debe repetirse cada 12 – 24 horas, en función del valor previo y de la aparición de signos de sangrado, como mínimo durante 48 horas (o hasta que se normalice).
Análisis de orina: sedimento.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si existe sangrado activo o hemorragia grave, administrar concentrado del complejo de protrombina 25 – 50 U/kg, i.v. Si no está disponible, plasma fresco 15 ml/kg. i.v.

Antídoto

Vitamina K1
Si existe sangrado importante: vitamina K1 0,25 mg/kg, (máximo: 5 mg en niños; 10 mg en adolescentes), i.v. lentamente.
Si no existe sangrado importante y el INR es > 1,4 administrar vitamina K1 por vía oral 0,25 mg/kg (máximo: 5 mg en niños; 10 mg en adolescentes).
Si se ha administrado carbón activado, la vitamina K oral debe retrasarse 4 horas, o bien administrarse por vía i.v.
El tratamiento con vitamina K1 debe repetirse en función del INR cada 12 horas.
Las indicaciones de vitamina K difieren en los pacientes en tratamiento con acenocumarol (existe riesgo de trombosis si la anticoagulación se revierte de forma intensa). En estos casos se recomienda consultar con el hematólogo y, en general, no administrar vitamina K si no existe sangrado y el INR es < 8.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Si no existen otros criterios de ingreso, pueden recibir el alta aquellos pacientes que han ingerido una dosis < 0,25 mg (o < 2 veces su dosis terapéutica) y los que se encuentren asintomáticos, con constantes vitales, y pruebas de coagulación normales; siempre y cuando pueda asegurarse la monitorización de la coagulación cada 24 horas los siguientes 2 – 3 días y la familia entienda las normas para volver a consultar.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.