Clozapina

May 16, 2022 | Antipsicóticos

Clozapina

Nombre	Clozapina
Presentaciones orales	Comprimidos 25 mg, 100 mg y 200 mg.
Categoría	Antipsicótico atípico.
Uso en pediatría	No recomendado en menores de 16 años (AEMPS). En mayores de 16 años, esquizofrenia resistente a otros antipsicóticos.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2,5 horas (con dosis terapéuticas). Presenta fenómeno de primer paso (biodisponibilidad del 50%).
Metabolismo	Hepático (en los niños existe una mayor producción del metabolito desmetil que tiene cierta actividad). Unión a proteínas plasmáticas: 97%
Vida media	12 horas (puede aumentar en sobredosis).
Vol. distribución	15 – 30 L/kg
Eliminación	Renal (50%). Fecal (30%).
Mecanismo de acción	Bloqueo de los receptores muscarínicos, serotoninérgicos, alfa-adrenérgicos y de los receptores GABA. A diferencia de los antipsicóticos típicos, tiene poca afinidad por los receptores dopaminérgicos.
Toxicología	La principal toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos (hipotensión) y muscarínicos (toxicidad anticolinérgica). También actúa sobre los canales del potasio (prolongación QT y torsade de pointes).
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: miosis (aunque por el efecto anticolinérgico puede haber midriasis), hipotonía e hiporreflexia, nistagmus, ataxia, convulsiones, alucinaciones; somnolencia y disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria. Clínica cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial que puede ser intensa, alteraciones en el ECG (arritmias, extrasístoles, prolongación del QT, torsade de pointes, bloqueo de rama derecha y bloqueo AV). Clínica anticolinérgica: cara enrojecida, hipertermia, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal. Clínica extrapiramidal: temblor, mioclonus, rigidez muscular, tortícolis. Otros: vómitos, hipersalivación, agranulocitosis, rabdomiólisis. Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis).
Comienzo de síntomas	Primeras 6 horas (puede retrasarse por el efecto anticolinérgico),
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base: 62,5 mg Adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base: 10 mg/kg o 5 veces la dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	35 mg/kg (niños)
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis. Control analítico en 3 semanas por riesgo de agranulocitosis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si agitación, convulsiones o hipertermia: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.). Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.
Antídotos	Fisostigmina Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos. Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg. Biperideno Indicaciones: reacciones distónicas. Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños que han ingerido cualquier dosis podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los adolescentes sin tratamiento de base que han ingerido una dosis < 62,5 mg y aquellos con tratamiento de base que han ingerido una dosis < 10 mg/kg y < 5 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. Los adolescentes, en caso de dosis tóxica (≥ 62,5 mg en adolescentes sin tratamiento y ≥ 10 mg/kg o ≥ 5 veces la dosis terapéutica en adolescentes con tratamiento), podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Clozapina

Presentaciones orales

Comprimidos 25 mg, 100 mg y 200 mg.

Categoría

Antipsicótico atípico.

Uso en pediatría

No recomendado en menores de 16 años (AEMPS). En mayores de 16 años, esquizofrenia resistente a otros antipsicóticos.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2,5 horas (con dosis terapéuticas). Presenta fenómeno de primer paso (biodisponibilidad del 50%).

Metabolismo

Hepático (en los niños existe una mayor producción del metabolito desmetil que tiene cierta actividad).
Unión a proteínas plasmáticas: 97%

Vida media

12 horas (puede aumentar en sobredosis).

Vol. distribución

15 – 30 L/kg

Eliminación

Renal (50%). Fecal (30%).

Mecanismo de acción

Bloqueo de los receptores muscarínicos, serotoninérgicos, alfa-adrenérgicos y de los receptores GABA. A diferencia de los antipsicóticos típicos, tiene poca afinidad por los receptores dopaminérgicos.

Toxicología

La principal toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos (hipotensión) y muscarínicos (toxicidad anticolinérgica). También actúa sobre los canales del potasio (prolongación QT y torsade de pointes).

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: miosis (aunque por el efecto anticolinérgico puede haber midriasis), hipotonía e hiporreflexia, nistagmus, ataxia, convulsiones, alucinaciones; somnolencia y disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria.
Clínica cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial que puede ser intensa, alteraciones en el ECG (arritmias, extrasístoles, prolongación del QT, torsade de pointes, bloqueo de rama derecha y bloqueo AV).
Clínica anticolinérgica: cara enrojecida, hipertermia, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal.
Clínica extrapiramidal: temblor, mioclonus, rigidez muscular, tortícolis.
Otros: vómitos, hipersalivación, agranulocitosis, rabdomiólisis.
Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis).

Comienzo de síntomas

Primeras 6 horas (puede retrasarse por el efecto anticolinérgico),

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base: 62,5 mg
Adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base: 10 mg/kg o 5 veces la dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

35 mg/kg (niños)

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Control analítico en 3 semanas por riesgo de agranulocitosis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si agitación, convulsiones o hipertermia: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.

Antídotos

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños que han ingerido cualquier dosis podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los adolescentes sin tratamiento de base que han ingerido una dosis < 62,5 mg y aquellos con tratamiento de base que han ingerido una dosis < 10 mg/kg y < 5 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales.
Los adolescentes, en caso de dosis tóxica (≥ 62,5 mg en adolescentes sin tratamiento y ≥ 10 mg/kg o ≥ 5 veces la dosis terapéutica en adolescentes con tratamiento), podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

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P

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Quetiapina

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Clorpromazina

May 16, 2022 | Antipsicóticos

Clorpromazina

Nombre	Clorpromazina
Presentaciones orales	Comprimidos 25 mg y 100 mg. Gotas orales en solución 40 mg/ml.
Categoría	Antipsicótico típico (fenotiazina).
Uso en pediatría	Estado de agitación psicomotriz y procesos psicóticos en mayores de 1 año (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima entre las 2 – 4 horas con dosis terapéuticas, más prolongado en casos de sobredosis. Biodisponibilidad variable, presenta fenómeno de primer paso.
Metabolismo	Hepático. Se producen metabolitos activos. Unión a proteínas plasmáticas: 98%
Vida media	18 – 30 horas
Vol. distribución	10 – 35 L/kg
Eliminación	Renal y fecal (<1% excreción inalterada).
Mecanismo de acción	Bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el SNC (efecto sedante) y en el sistema límbico (efecto antipsicótico).
Toxicología	La toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (toxicidad neurológica), alfa-adrenérgicos (hipotensión) y muscarínicos (toxicidad anticolinérgica), y por el bloqueo de los canales del sodio y del potasio (cardiotoxicidad). Disminuye el umbral convulsivo.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria, convulsiones. Clínica cardiovascular: hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (arritmias, taquicardia sinusal, alteraciones de la repolarización, prolongación del QRS y QT, fibrilación ventricular, bloqueo AV y de rama derecha, torsade de pointes). Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, hipertermia, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Clínica extrapiramidal: distonías agudas (tortícolis, crisis oculógiras, movimientos orolinguales), acatisia. Otros: colestasis, anemia, agranulocitosis, rabdomiolisis. Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis).
Comienzo de síntomas	Variable
Dosis tóxica	En niños y adolescentes sin tratamiento de base: cualquier dosis puede ser tóxica. En niños y adolescentes en tratamiento: cualquier dosis supra terapéutica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	20 mg/kg (niños)
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si arritmias sin respuesta a alcalinización: lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.). Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Fisostigmina Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos. Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg. Biperideno Indicaciones: reacciones distónicas. Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	En niños y en adolescentes sin tratamiento de base que han ingerido cualquier dosis, de forma no intencionada, se recomienda mantener una observación mínima de 8 horas. Si no existen otros criterios de ingreso, pueden recibir el alta los pacientes asintomáticos, con constantes vitales y ECG normales tras 8 horas desde la ingesta. Los pacientes con tratamiento de base que hayan ingerido cualquier dosis supra terapéutica, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Clorpromazina

Presentaciones orales

Comprimidos 25 mg y 100 mg. Gotas orales en solución 40 mg/ml.

Categoría

Antipsicótico típico (fenotiazina).

Uso en pediatría

Estado de agitación psicomotriz y procesos psicóticos en mayores de 1 año (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima entre las 2 – 4 horas con dosis terapéuticas, más prolongado en casos de sobredosis. Biodisponibilidad variable, presenta fenómeno de primer paso.

Metabolismo

Hepático. Se producen metabolitos activos.
Unión a proteínas plasmáticas: 98%

Vida media

18 – 30 horas

Vol. distribución

10 – 35 L/kg

Eliminación

Renal y fecal (<1% excreción inalterada).

Mecanismo de acción

Bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el SNC (efecto sedante) y en el sistema límbico (efecto antipsicótico).

Toxicología

La toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (toxicidad neurológica), alfa-adrenérgicos (hipotensión) y muscarínicos (toxicidad anticolinérgica), y por el bloqueo de los canales del sodio y del potasio (cardiotoxicidad). Disminuye el umbral convulsivo.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria, convulsiones.
Clínica cardiovascular: hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (arritmias, taquicardia sinusal, alteraciones de la repolarización, prolongación del QRS y QT, fibrilación ventricular, bloqueo AV y de rama derecha, torsade de pointes).
Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, hipertermia, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Clínica extrapiramidal: distonías agudas (tortícolis, crisis oculógiras, movimientos orolinguales), acatisia.
Otros: colestasis, anemia, agranulocitosis, rabdomiolisis.
Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis).

Comienzo de síntomas

Variable

Dosis tóxica

En niños y adolescentes sin tratamiento de base: cualquier dosis puede ser tóxica.
En niños y adolescentes en tratamiento: cualquier dosis supra terapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

20 mg/kg (niños)

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si arritmias sin respuesta a alcalinización: lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

En niños y en adolescentes sin tratamiento de base que han ingerido cualquier dosis, de forma no intencionada, se recomienda mantener una observación mínima de 8 horas. Si no existen otros criterios de ingreso, pueden recibir el alta los pacientes asintomáticos, con constantes vitales y ECG normales tras 8 horas desde la ingesta.
Los pacientes con tratamiento de base que hayan ingerido cualquier dosis supra terapéutica, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Cloroquina

May 16, 2022 | Antipalúdicos

Cloroquina

Nombre	Cloroquina
Presentaciones orales	Comprimidos 155 mg (250 mg cloroquina fosfato = 155 mg cloroquina base).
Categoría	Antipalúdico.
Uso en pediatría	Tratamiento y profilaxis de la malaria. Tratamiento de la artritis reumatoide, lupus eritematoso, espondilitis, actinodermatosis y rosácea. Tratamiento de la amebiasis y lambliasis.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima en 1 – 2 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 50 – 65%
Vida media	3 – 5 días
Vol. distribución	Adolescentes: 116 – 285 L/kg
Eliminación	Renal (70%).
Mecanismo de acción	Como antipalúdico, inhibe la enzima hemopolimerasa parasitaria; interfiere en el uso de la hemoglobina por los parásitos.
Toxicología	La toxicidad es debida al bloqueo de los canales del Na y K en el sistema cardiovascular y en el sistema nervioso central. Tiene un efecto quinidina-like (disminuye la contractilidad cardíaca y altera la conducción).
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: cefalea, mareo, somnolencia, diplopía, tinnitus, parestesias, hiperexcitabilidad con agitación y convulsiones (frecuentes y de difícil manejo), depresión neurológica hasta el coma, edema cerebral. Clínica cardiovascular: taquicardia o bradicardia, hipotensión arterial que puede evolucionar a shock cardiogénico, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del PR, QRS y QT, depresión del ST y de la onda T, aumento de la onda U, bloqueo AV, fibrilación ventricular, torsade de pointes); puede producir paro cardíaco en 1 – 2 horas tras la ingesta. Clínica respiratoria: taquipnea, disnea, edema pulmonar, apnea. Clínica digestiva: molestias gastrointestinales náuseas, vómitos, diarrea, hemorragia gástrica. Alteraciones metabólicas: hipokalemia que puede ser intensa y se correlaciona con la gravedad de la toxicidad (se asocia a cardiotoxicidad), acidosis metabólica. Otros: metahemoglobinemia, leucopenia, CID, hepatotoxicidad, nefritis con hematuria, miopatía, alteraciones visuales (retinopatía).
Comienzo de síntomas	1 – 3 horas
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: > 10 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	Niños: 27 mg/kg (cloroquina base) Adolescentes: 30 mg/kg
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Glucemia capilar Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl; los iones, sobre todo el potasio, deben ser monitorizados estrechamente), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, creatínquinasa y metahemoglobinemia. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Dado que pueden aparecer cardiotoxicidad o convulsiones de forma brusca, no se recomienda descontaminar si el paciente está sintomático y no se ha aislado la vía aérea mediante la intubación. De manera excepcional, valorar el lavado gástrico si ha transcurrido < 1 hora de la ingesta, se trata de una dosis masiva y se cuenta con personal experto en la técnica.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si existen signos de intoxicación grave (deterioro del nivel de conciencia, agitación, convulsiones, signos de cardiotoxicidad): intubación precoz (no usar tiopental sódico). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. En intoxicaciones graves, la intubación precoz, junto a las dosis altas de diazepam y adrenalina reducen la mortalidad. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si existen alteraciones electrolíticas: tratamiento específico con sueroterapia e iones. La hipokalemia debe corregirse de forma cautelosa por el riesgo de hiperpotasemia de rebote. Si hipotensión arterial, prolongación del QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: 1) bicarbonato sódico i.v. (si no hay hipokalemia); 2) intubación; 3) diazepam i.v. (2 mg/kg en 30 minutos seguido de 1 – 2 mg/kg/d en perfusión contínua; 4) adrenalina i.v. inicialmente a 0,25 µg/kg/min en perfusión contínua con aumentos de 0,25 µg/kg/min, si es necesario. Si no ceden las arritmias: lidocaína i.v. Los antiarrítmicos IA, IC y III están contraindicados. Fluidoterapia i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Azul de metileno Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC). Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg. El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 10 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 10 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Cloroquina

Presentaciones orales

Comprimidos 155 mg (250 mg cloroquina fosfato = 155 mg cloroquina base).

Categoría

Antipalúdico.

Uso en pediatría

Tratamiento y profilaxis de la malaria. Tratamiento de la artritis reumatoide, lupus eritematoso, espondilitis, actinodermatosis y rosácea. Tratamiento de la amebiasis y lambliasis.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima en 1 – 2 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 50 – 65%

Vida media

3 – 5 días

Vol. distribución

Adolescentes: 116 – 285 L/kg

Eliminación

Renal (70%).

Mecanismo de acción

Como antipalúdico, inhibe la enzima hemopolimerasa parasitaria; interfiere en el uso de la hemoglobina por los parásitos.

Toxicología

La toxicidad es debida al bloqueo de los canales del Na y K en el sistema cardiovascular y en el sistema nervioso central. Tiene un efecto quinidina-like (disminuye la contractilidad cardíaca y altera la conducción).

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: cefalea, mareo, somnolencia, diplopía, tinnitus, parestesias, hiperexcitabilidad con agitación y convulsiones (frecuentes y de difícil manejo), depresión neurológica hasta el coma, edema cerebral.
Clínica cardiovascular: taquicardia o bradicardia, hipotensión arterial que puede evolucionar a shock cardiogénico, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del PR, QRS y QT, depresión del ST y de la onda T, aumento de la onda U, bloqueo AV, fibrilación ventricular, torsade de pointes); puede producir paro cardíaco en 1 – 2 horas tras la ingesta.
Clínica respiratoria: taquipnea, disnea, edema pulmonar, apnea.
Clínica digestiva: molestias gastrointestinales náuseas, vómitos, diarrea, hemorragia gástrica.
Alteraciones metabólicas: hipokalemia que puede ser intensa y se correlaciona con la gravedad de la toxicidad (se asocia a cardiotoxicidad), acidosis metabólica.
Otros: metahemoglobinemia, leucopenia, CID, hepatotoxicidad, nefritis con hematuria, miopatía, alteraciones visuales (retinopatía).

Comienzo de síntomas

1 – 3 horas

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: > 10 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

Niños: 27 mg/kg (cloroquina base)
Adolescentes: 30 mg/kg

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl; los iones, sobre todo el potasio, deben ser monitorizados estrechamente), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, creatínquinasa y metahemoglobinemia.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Dado que pueden aparecer cardiotoxicidad o convulsiones de forma brusca, no se recomienda descontaminar si el paciente está sintomático y no se ha aislado la vía aérea mediante la intubación.
De manera excepcional, valorar el lavado gástrico si ha transcurrido < 1 hora de la ingesta, se trata de una dosis masiva y se cuenta con personal experto en la técnica.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. Si existen signos de intoxicación grave (deterioro del nivel de conciencia, agitación, convulsiones, signos de cardiotoxicidad): intubación precoz (no usar tiopental sódico). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. En intoxicaciones graves, la intubación precoz, junto a las dosis altas de diazepam y adrenalina reducen la mortalidad.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si existen alteraciones electrolíticas: tratamiento específico con sueroterapia e iones. La hipokalemia debe corregirse de forma cautelosa por el riesgo de hiperpotasemia de rebote.
Si hipotensión arterial, prolongación del QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: 1) bicarbonato sódico i.v. (si no hay hipokalemia); 2) intubación; 3) diazepam i.v. (2 mg/kg en 30 minutos seguido de 1 – 2 mg/kg/d en perfusión contínua; 4) adrenalina i.v. inicialmente a 0,25 µg/kg/min en perfusión contínua con aumentos de 0,25 µg/kg/min, si es necesario. Si no ceden las arritmias: lidocaína i.v. Los antiarrítmicos IA, IC y III están contraindicados. Fluidoterapia i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 10 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 10 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Clorfeniramina

May 16, 2022 | Antihistamínicos

Clorfeniramina

Nombre	Clorfeniramina
Presentaciones orales	Combinado con otros principios activos, formando parte de medicación anticatarral (comprimidos, cápsulas, granulados y polvo para solución oral, jarabe).
Categoría	Antihistamínico H1 de primera generación.
Uso en pediatría	Anticongestivo, junto a otros principios activos, a partir de los 2 años.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración máxima plasmática: 1 hora (6 a 16 años) y 2 – 3 horas (mayores de 16 años).
Metabolismo	Hepático, a metabolitos inactivos y activos. Unión a proteínas plasmáticas: 33%
Vida media	Menores de 16 años: 6 – 23 horas Mayores de 16 años: 8 – 24 horas
Vol. distribución	Menores de 16 años: 7 ± 2,8 L/kg Mayores de 16 años: 6 – 12 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Antagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (atraviesa la barrera hematoencefálica).
Toxicología	La toxicidad es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Bloquea los canales del sodio y del potasio cardiacos. Además es un agonista del receptor postsináptico 5-HT (efecto serotoninérgico).
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria. Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños: ataxia, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia. Clínica anticolinérgica periférica: midriasis, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Clínica cardiovascular: hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y QT, arritmias, torsade de pointes, taquicardia ventricular, patrón Brugada). Otros: vómitos, diarrea, dolor abdominal, hiperglucemia, hepatitis tóxica, rabdomiólisis, agranulocitosis.
Comienzo de síntomas	Dentro de la primera hora.
Dosis tóxica	Niños y adultos: 0,85 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Glucemia capilar Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), función hepática, glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados. Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) junto con sedación con benzodiacepinas i.v. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Fisostigmina Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos. Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,85 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,85 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En el caso de productos anticatarrales compuestos, se deberá valorar la dosis tóxica y el periodo de observación necesario para el resto de los componentes.

Nombre

Clorfeniramina

Presentaciones orales

Combinado con otros principios activos, formando parte de medicación anticatarral (comprimidos, cápsulas, granulados y polvo para solución oral, jarabe).

Categoría

Antihistamínico H1 de primera generación.

Uso en pediatría

Anticongestivo, junto a otros principios activos, a partir de los 2 años.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración máxima plasmática: 1 hora (6 a 16 años) y 2 – 3 horas (mayores de 16 años).

Metabolismo

Hepático, a metabolitos inactivos y activos.
Unión a proteínas plasmáticas: 33%

Vida media

Menores de 16 años: 6 – 23 horas
Mayores de 16 años: 8 – 24 horas

Vol. distribución

Menores de 16 años: 7 ± 2,8 L/kg
Mayores de 16 años: 6 – 12 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Antagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (atraviesa la barrera hematoencefálica).

Toxicología

La toxicidad es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Bloquea los canales del sodio y del potasio cardiacos. Además es un agonista del receptor postsináptico 5-HT (efecto serotoninérgico).

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria.
Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños: ataxia, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia.
Clínica anticolinérgica periférica: midriasis, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Clínica cardiovascular: hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y QT, arritmias, torsade de pointes, taquicardia ventricular, patrón Brugada).
Otros: vómitos, diarrea, dolor abdominal, hiperglucemia, hepatitis tóxica, rabdomiólisis, agranulocitosis.

Comienzo de síntomas

Dentro de la primera hora.

Dosis tóxica

Niños y adultos: 0,85 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), función hepática, glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, packs de hielo en ingles y axilas, baño helado) junto con sedación con benzodiacepinas i.v.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,85 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,85 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En el caso de productos anticatarrales compuestos, se deberá valorar la dosis tóxica y el periodo de observación necesario para el resto de los componentes.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Clonidina

May 16, 2022 | Antihipertensivos

Clonidina

Nombre	Clonidina
Presentaciones orales	Comprimidos 0,15 mg.
Categoría	Antihipertensivos agonistas de receptores de imidazolina.
Uso en pediatría	No se recomienda su uso en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1 – 3 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 30 – 40%
Vida media	5 – 25 horas
Vol. distribución	3,2 – 5,6 L/kg
Eliminación	Renal y fecal.
Mecanismo de acción	Actúa sobre el SNC (alfa 2 agonista) reduciendo las eferencias simpáticas y disminuyendo la resistencia vascular periférica y renal, la frecuencia cardiaca y la presión arterial.
Toxicología	Se produce depresión simpática generalizada.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica cardiovascular:bradicardia, hipotensión, hipertensión (puede ser un síntoma precoz de toxicidad grave, en ocasiones asociada a hemorragia intracraneal). Clínica neurológica:cefalea, miosis o midriasis, agitación, ansiedad, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC. Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar. Otros: vómitos, hipotermia, sequedad de boca y palidez.
Comienzo de síntomas	30 – 60 minutos
Dosis tóxica	En niños sin tratamiento de base: cualquier dosis puede ser tóxica. En niños y adultos con tratamiento de base: 2 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con gasometría, glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto. Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo. Sí hipertensión, considerar fármacos antihipertensivos. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes sin tratamiento de base, que hayan ingerido cualquier dosis, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes con tratamiento de base que hayan recibido una dosis inferior a dos veces su dosis terapéutica, podrán ser dados de alta, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si la dosis es superior, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.

Nombre

Clonidina

Presentaciones orales

Comprimidos 0,15 mg.

Categoría

Antihipertensivos agonistas de receptores de imidazolina.

Uso en pediatría

No se recomienda su uso en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1 – 3 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 30 – 40%

Vida media

5 – 25 horas

Vol. distribución

3,2 – 5,6 L/kg

Eliminación

Renal y fecal.

Mecanismo de acción

Actúa sobre el SNC (alfa 2 agonista) reduciendo las eferencias simpáticas y disminuyendo la resistencia vascular periférica y renal, la frecuencia cardiaca y la presión arterial.

Toxicología

Se produce depresión simpática generalizada.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica cardiovascular:bradicardia, hipotensión, hipertensión (puede ser un síntoma precoz de toxicidad grave, en ocasiones asociada a hemorragia intracraneal).
Clínica neurológica:cefalea, miosis o midriasis, agitación, ansiedad, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC.
Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
Otros: vómitos, hipotermia, sequedad de boca y palidez.

Comienzo de síntomas

30 – 60 minutos

Dosis tóxica

En niños sin tratamiento de base: cualquier dosis puede ser tóxica.
En niños y adultos con tratamiento de base: 2 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con gasometría, glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
Sí hipertensión, considerar fármacos antihipertensivos.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.

Antídotos

No

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes sin tratamiento de base, que hayan ingerido cualquier dosis, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los pacientes con tratamiento de base que hayan recibido una dosis inferior a dos veces su dosis terapéutica, podrán ser dados de alta, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si la dosis es superior, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.