Omeprazol

May 23, 2022 | Antiácidos

Omeprazol

Nombre	Omeprazol
Presentaciones orales	Cápsulas 10 mg, 20 mg, 40 mg.
Categoría	Inhibidores de la bomba de protones.
Uso en pediatría	Enfermedad por reflujo gastroesofágico, esofagitis, enfermedad por H. Pylori en niños mayores de 1 año de edad y peso > 10 kg (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 97%
Vida media	1 hora
Vol. distribución	0,22 – 0,3 L/kg
Eliminación	Renal (80%).
Mecanismo de acción	Inhibidor de la bomba de protones de la célula parietal. Reduce la secreción de ácido gástrico.
Toxicología	No bien conocida.
Efectos tóxicos	Clínica gastrointestinal: vómitos, dolor abdominal, diarrea, alteración hepática. Clínica neurológica: cefalea, apatía, confusión, somnolencia, insomnio, visión borrosa, alucinaciones, agitación. Otros: rubor, sudoración, taquicardia, rabdomiolisis, hiponatremia e hipomagnesemia.
Comienzo de síntomas	En las primeras 1 – 2 horas
Dosis tóxica	Niños y adultos: 3 mg/kg En caso de ingesta voluntaria considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si agitación o delirio: benzodiacepinas i.v. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Omeprazol

Presentaciones orales

Cápsulas 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Categoría

Inhibidores de la bomba de protones.

Uso en pediatría

Enfermedad por reflujo gastroesofágico, esofagitis, enfermedad por H. Pylori en niños mayores de 1 año de edad y peso > 10 kg (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 97%

Vida media

1 hora

Vol. distribución

0,22 – 0,3 L/kg

Eliminación

Renal (80%).

Mecanismo de acción

Inhibidor de la bomba de protones de la célula parietal. Reduce la secreción de ácido gástrico.

Toxicología

No bien conocida.

Efectos tóxicos

Clínica gastrointestinal: vómitos, dolor abdominal, diarrea, alteración hepática.
Clínica neurológica: cefalea, apatía, confusión, somnolencia, insomnio, visión borrosa, alucinaciones, agitación.
Otros: rubor, sudoración, taquicardia, rabdomiolisis, hiponatremia e hipomagnesemia.

Comienzo de síntomas

En las primeras 1 – 2 horas

Dosis tóxica

Niños y adultos: 3 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si agitación o delirio: benzodiacepinas i.v.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.

Antídotos

No

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

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M

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Quetiapina

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S

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Olanzapina

May 23, 2022 | Antipsicóticos

Olanzapina

Nombre	Olanzapina
Presentaciones orales	Comprimidos 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. Cápsulas 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg.
Categoría	Antipsicótico atípico.
Uso en pediatría	No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración máxima en 5 – 8 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 93 %
Vida media	21 – 54 horas
Vol. distribución	10 – 20 L/kg
Eliminación	Renal (57 %). Fecal (30%).
Mecanismo de acción	Potente antagonista de los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos y alfa-1-adrenérgicos. Antagonista moderado de los receptores muscarínicos y beta- adrenérgicos.
Toxicología	La principal toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos (hipotensión), histaminérgicos (sedación) y muscarínicos (toxicidad anticolinérgica). También actúa sobre los canales del potasio (prolongación del QT y torsade de pointes).
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: somnolencia, nistagmus, ataxia, convulsiones, delirio, disminución de la conciencia con progresión a coma (que puede ser prolongado) y depresión respiratoria. Es característica la fluctuación entre letargia y agitación. Son frecuentes las pupilas puntiformes. Clínica extrapiramidal: (puede ser tardía, 36 – 54 horas post-ingesta y durar varios días): temblor, mioclonus, rigidez muscular, tortícolis, crisis oculógiras. Clínica cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial (frecuente) o hipertensión inicial, alteraciones en el ECG (prolongación del QT, con riesgo de torsade de pointes, bloqueo de rama derecha y bloqueo AV). Clínica anticolinérgica: cara enrojecida, hipertermia, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal, visión borrosa. Otros: vómitos, hipersalivación, leucocitosis, rabdomiolisis. Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis). Puede desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas	Suele ser rápido (primeras 2 horas tras la ingesta) pero hay síntomas tardíos, como la clínica extrapiramidal.
Dosis tóxica	Niños: 1 mg/kg o 10 mg Adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base: 25 mg Adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base: 1 mg/kg o 5 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria) En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita Dosis altamente tóxica en niños: 4,2 mg/kg
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. En todos los pacientes: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta a tratamiento, valorar emulsión lipídica i.v. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si agitación, convulsiones o hipertermia: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.). Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis). Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.
Antídotos	Biperideno Indicaciones: reacciones distónicas. Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.). Fisostigmina Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos. Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y 10 mg, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 25 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y < 5 veces la terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 1 mg/kg o ≥ 10 mg en niños, ≥ 25 mg en adolescentes sin tratamiento y ≥ 1 mg/kg o ≥ 5 veces la dosis terapéutica en adolescentes con tratamiento), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Olanzapina

Presentaciones orales

Comprimidos 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. Cápsulas 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg.

Categoría

Antipsicótico atípico.

Uso en pediatría

No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración máxima en 5 – 8 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 93 %

Vida media

21 – 54 horas

Vol. distribución

10 – 20 L/kg

Eliminación

Renal (57 %). Fecal (30%).

Mecanismo de acción

Potente antagonista de los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos y alfa-1-adrenérgicos. Antagonista moderado de los receptores muscarínicos y beta- adrenérgicos.

Toxicología

La principal toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos (hipotensión), histaminérgicos (sedación) y muscarínicos (toxicidad anticolinérgica). También actúa sobre los canales del potasio (prolongación del QT y torsade de pointes).

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: somnolencia, nistagmus, ataxia, convulsiones, delirio, disminución de la conciencia con progresión a coma (que puede ser prolongado) y depresión respiratoria. Es característica la fluctuación entre letargia y agitación. Son frecuentes las pupilas puntiformes.
Clínica extrapiramidal: (puede ser tardía, 36 – 54 horas post-ingesta y durar varios días): temblor, mioclonus, rigidez muscular, tortícolis, crisis oculógiras.
Clínica cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial (frecuente) o hipertensión inicial, alteraciones en el ECG (prolongación del QT, con riesgo de torsade de pointes, bloqueo de rama derecha y bloqueo AV).
Clínica anticolinérgica: cara enrojecida, hipertermia, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal, visión borrosa.
Otros: vómitos, hipersalivación, leucocitosis, rabdomiolisis.
Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis).
Puede desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).

Comienzo de síntomas

Suele ser rápido (primeras 2 horas tras la ingesta) pero hay síntomas tardíos, como la clínica extrapiramidal.

Dosis tóxica

Niños: 1 mg/kg o 10 mg
Adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base: 25 mg
Adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base: 1 mg/kg o 5 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria)
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita
Dosis altamente tóxica en niños: 4,2 mg/kg

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
En todos los pacientes: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.

Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta a tratamiento, valorar emulsión lipídica i.v.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si agitación, convulsiones o hipertermia: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, “packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.

Antídotos

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y 10 mg, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 25 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y < 5 veces la terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 1 mg/kg o ≥ 10 mg en niños, ≥ 25 mg en adolescentes sin tratamiento y ≥ 1 mg/kg o ≥ 5 veces la dosis terapéutica en adolescentes con tratamiento), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

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Quetiapina

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Nitroglicerina

May 23, 2022 | Vasodilatadores

Nitroglicerina

Nombre	Nitroglicerina
Presentaciones orales	Comprimidos 0,8 mg, 1 mg. Solución 0,4 mg/0,05 ml.
Categoría	Nitritos y sustancias relacionadas.
Uso en pediatría	No recomendado su uso en niños (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a los 4 minutos.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 60%
Vida media	7 minutos; metabolitos de dinitrato 2 horas.
Vol. distribución	3 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Potente vasodilatador arterial y venoso. Relaja la fibra lisa muscular no vascular (gastrointestinal, uterina, uretral y bronquial).
Toxicología	Debida a la disminución de las presiones sistémicas sistólica, diastólica y del gasto cardiaco.
Efectos tóxicos	Clínica cardiovascular: hipotensión, taquicardia refleja, palpitaciones, síncope. Clínica neurológica: mareos, somnolencia, visión borrosa, confusión, cefalea. Otros: metahemoglobinemia, enrojecimiento cutáneo, náuseas, vómitos, dolor abdominal cólico, diarrea, dificultad respiratoria.
Comienzo de síntomas	2 – 5 minutos
Dosis tóxica	Niños y adultos: 0,35 mg/kg En pacientes con tratamiento de base: dosis superior a dos veces su dosis terapéutica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y metahemoglobinemia.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
Antídotos	Azul de metileno Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC). Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,35 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,35 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Nitroglicerina

Presentaciones orales

Comprimidos 0,8 mg, 1 mg. Solución 0,4 mg/0,05 ml.

Categoría

Nitritos y sustancias relacionadas.

Uso en pediatría

No recomendado su uso en niños (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a los 4 minutos.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 60%

Vida media

7 minutos; metabolitos de dinitrato 2 horas.

Vol. distribución

3 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Potente vasodilatador arterial y venoso. Relaja la fibra lisa muscular no vascular (gastrointestinal, uterina, uretral y bronquial).

Toxicología

Debida a la disminución de las presiones sistémicas sistólica, diastólica y del gasto cardiaco.

Efectos tóxicos

Clínica cardiovascular: hipotensión, taquicardia refleja, palpitaciones, síncope.
Clínica neurológica: mareos, somnolencia, visión borrosa, confusión, cefalea.
Otros: metahemoglobinemia, enrojecimiento cutáneo, náuseas, vómitos, dolor abdominal cólico, diarrea, dificultad respiratoria.

Comienzo de síntomas

2 – 5 minutos

Dosis tóxica

Niños y adultos: 0,35 mg/kg
En pacientes con tratamiento de base: dosis superior a dos veces su dosis terapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y metahemoglobinemia.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.

Antídotos

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,35 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,35 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

D

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Nimodipino

May 23, 2022 | Antihipertensivos

Nimodipino

Nombre	Nimodipino
Presentaciones orales	Comprimidos 30 mg.
Categoría	Antagonista del calcio del grupo de las dihidropirinas.
Uso en pediatría	No se ha establecido la seguridad ni eficacia en pacientes menores de 18 años de edad, por lo que no se recomienda la administración (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a los 30 – 60 minutos.
Metabolismo	Hepático a través del sistema del citocromo P450 3A4. Unión a proteínas plasmáticas: 99%
Vida media	1 – 2 horas. La eliminación final es entre 5 – 10 horas.
Vol. distribución	–
Eliminación	Renal y biliar.
Mecanismo de acción	Efecto fundamentalmente vasodilatador y antiisquémico cerebral.
Toxicología	Reduce la perfusión de las arterias coronarias causando isquemia miocárdica. En las intoxicaciones graves puede ocasionar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales del calcio en el páncreas.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico, asistolia. Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, alteraciones visuales, alteración de la conciencia (agitación, confusión, coma). Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia. Otros: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal, edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, fallo renal.
Comienzo de síntomas	20 – 30 minutos
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 60 mg Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y ácido láctico. Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxia.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica de una presentación de liberación retardada, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. Fluidoterapia para mantener la hidratación y volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, puede ser útil el uso de calcio, insulina a dosis altas + glucosa, glucagón y el uso de inotropos-vasopresores (adrenalina de elección), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato sódico i.v. Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos	Calcio Indicaciones: hipotensión o bradicardia. Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h). Glucagón Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock. Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h). Insulina (+ glucosa i.v.) Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco. Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión continua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia. Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 60 mg, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 60 mg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Nombre

Nimodipino

Presentaciones orales

Comprimidos 30 mg.

Categoría

Antagonista del calcio del grupo de las dihidropirinas.

Uso en pediatría

No se ha establecido la seguridad ni eficacia en pacientes menores de 18 años de edad, por lo que no se recomienda la administración (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a los 30 – 60 minutos.

Metabolismo

Hepático a través del sistema del citocromo P450 3A4.
Unión a proteínas plasmáticas: 99%

Vida media

1 – 2 horas. La eliminación final es entre 5 – 10 horas.

Vol. distribución

–

Eliminación

Renal y biliar.

Mecanismo de acción

Efecto fundamentalmente vasodilatador y antiisquémico cerebral.

Toxicología

Reduce la perfusión de las arterias coronarias causando isquemia miocárdica. En las intoxicaciones graves puede ocasionar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales del calcio en el páncreas.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico, asistolia.
Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, alteraciones visuales, alteración de la conciencia (agitación, confusión, coma).
Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia.
Otros: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal, edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, fallo renal.

Comienzo de síntomas

20 – 30 minutos

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 60 mg
Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y ácido láctico.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxia.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica de una presentación de liberación retardada, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, puede ser útil el uso de calcio, insulina a dosis altas + glucosa, glucagón y el uso de inotropos-vasopresores (adrenalina de elección), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato sódico i.v.
Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.

Antídotos

Calcio
Indicaciones: hipotensión o bradicardia.
Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h).

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.)
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión continua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.
Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 60 mg, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 60 mg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

D

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Nifedipino

May 23, 2022 | Antihipertensivos

Nifedipino

Nombre	Nifedipino
Presentaciones orales	Cápsulas 10 mg. Comprimidos de liberación modificada 20 mg. Comprimidos de liberación prolongada 30 mg. Solución oral 5 mg/ml.
Categoría	Antagonista del calcio del grupo de las dihidropirinas.
Uso en pediatría	Antihipertensivo. No se ha establecido la seguridad ni eficacia en pacientes menores de 18 años de edad, por lo que no se recomienda la administración (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a los 30 – 60 minutos (liberación inmediata); 1,5 – 4,2 horas (liberación prolongada).
Metabolismo	Metabolismo hepático a través del sistema del citocromo P450 3A4. Unión a proteínas plasmáticas: 95%
Vida media	1,7 – 3,4 horas Preparados de liberación prolongada: 6 – 11 horas
Vol. distribución	0,8 – 1,4 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Inhibe la entrada del calcio a través de los canales lentos, principalmente en las membranas celulares del músculo liso vascular y del miocardio. El descenso de la contractilidad de la musculatura lisa vascular provoca vasodilatación de las arterias coronarias y sistémicas principales.
Toxicología	Producida por el bloqueo selectivo de los canales del calcio, con disminución de la contractilidad del músculo liso vascular arterial y aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. En las intoxicaciones graves puede causar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales de calcio en el páncreas.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico, asistolia. Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, alteraciones visuales, alteración de la conciencia (agitación, confusión, coma). Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia. Otros: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal, edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, fallo renal.
Comienzo de síntomas	20 minutos 30 minutos en liberación prolongada
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 30 mg (liberación inmediata) o 120 mg (liberación prolongada). Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	La ingesta de un comprimido puede ser letal.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y ácido láctico.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica de una presentación de liberación retardada, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. Fluidoterapia para mantener la hidratación y volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, puede ser útil el uso de calcio, insulina a dosis altas + glucosa, glucagón y el uso de inotropos-vasopresores (adrenalina de elección), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de hipoxia y la hemodinamia: bicarbonato sódico i.v. Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos	Calcio Indicaciones: hipotensión o bradicardia. Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h). Glucagón Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock. Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h). Insulina (+ glucosa i.v.) Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco. Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión continua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia. Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 30 mg en forma de liberación inmediata, o < 120 mg en forma de liberación prolongada, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 30 mg, en forma de liberación inmediata o ≥ 120 mg, en forma de liberación prolongada) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Nombre

Nifedipino

Presentaciones orales

Cápsulas 10 mg. Comprimidos de liberación modificada 20 mg. Comprimidos de liberación prolongada 30 mg. Solución oral 5 mg/ml.

Categoría

Antagonista del calcio del grupo de las dihidropirinas.

Uso en pediatría

Antihipertensivo. No se ha establecido la seguridad ni eficacia en pacientes menores de 18 años de edad, por lo que no se recomienda la administración (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a los 30 – 60 minutos (liberación inmediata); 1,5 – 4,2 horas (liberación prolongada).

Metabolismo

Metabolismo hepático a través del sistema del citocromo P450 3A4.
Unión a proteínas plasmáticas: 95%

Vida media

1,7 – 3,4 horas
Preparados de liberación prolongada: 6 – 11 horas

Vol. distribución

0,8 – 1,4 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Inhibe la entrada del calcio a través de los canales lentos, principalmente en las membranas celulares del músculo liso vascular y del miocardio. El descenso de la contractilidad de la musculatura lisa vascular provoca vasodilatación de las arterias coronarias y sistémicas principales.

Toxicología

Producida por el bloqueo selectivo de los canales del calcio, con disminución de la contractilidad del músculo liso vascular arterial y aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. En las intoxicaciones graves puede causar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales de calcio en el páncreas.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico, asistolia.
Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, alteraciones visuales, alteración de la conciencia (agitación, confusión, coma).
Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia.
Otros: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal, edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, fallo renal.

Comienzo de síntomas

20 minutos
30 minutos en liberación prolongada

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 30 mg (liberación inmediata) o 120 mg (liberación prolongada).
Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

La ingesta de un comprimido puede ser letal.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y ácido láctico.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica de una presentación de liberación retardada, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, puede ser útil el uso de calcio, insulina a dosis altas + glucosa, glucagón y el uso de inotropos-vasopresores (adrenalina de elección), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de hipoxia y la hemodinamia: bicarbonato sódico i.v.
Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.

Antídotos

Calcio
Indicaciones: hipotensión o bradicardia.
Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h).

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.)
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión continua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.
Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 30 mg en forma de liberación inmediata, o < 120 mg en forma de liberación prolongada, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 30 mg, en forma de liberación inmediata o ≥ 120 mg, en forma de liberación prolongada) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.