Melatonina

May 20, 2022 | Hipnóticos

Melatonina

Nombre	Melatonina
Presentaciones orales	Comprimidos 2 mg (liberación prolongada). En el mercado existen distintas formas de presentación de la melatonina.
Categoría	Psicolépticos, agonistas de los receptores de la melatonina.
Uso en pediatría	Tratamiento del insomnio en adultos. No indicado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 3 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 60 %
Vida media	4 horas
Vol. distribución	–
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Es agonista de los receptores de melatonina de alta afinidad, MT1 y MT2 implicados en la regulación del sueño.
Toxicología	Se debe a la alteración del ciclo circadiano por estimulación de los receptores MT1 y MT2.
Efectos tóxicos	Medicamento con baja toxicidad. Somnolencia, cefalea, mareo, astenia, confusión.
Comienzo de síntomas	30 minutos – 2 horas
Dosis tóxica	No descrita
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	No son necesarias
Descontaminación	No
Tratamiento de soporte	No suele ser necesario
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	En general los pacientes asintomáticos, si no existen otros criterios de ingreso, pueden ser enviados a su domicilio.

Nombre

Melatonina

Presentaciones orales

Comprimidos 2 mg (liberación prolongada).
En el mercado existen distintas formas de presentación de la melatonina.

Categoría

Psicolépticos, agonistas de los receptores de la melatonina.

Uso en pediatría

Tratamiento del insomnio en adultos. No indicado en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 3 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 60 %

Vida media

4 horas

Vol. distribución

–

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Es agonista de los receptores de melatonina de alta afinidad, MT1 y MT2 implicados en la regulación del sueño.

Toxicología

Se debe a la alteración del ciclo circadiano por estimulación de los receptores MT1 y MT2.

Efectos tóxicos

Medicamento con baja toxicidad.
Somnolencia, cefalea, mareo, astenia, confusión.

Comienzo de síntomas

30 minutos – 2 horas

Dosis tóxica

No descrita

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

No son necesarias

Descontaminación

No

Tratamiento de soporte

No suele ser necesario

Antídotos

No

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

En general los pacientes asintomáticos, si no existen otros criterios de ingreso, pueden ser enviados a su domicilio.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

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Mefenámico, ácido

May 20, 2022 | Analgésicos, antiiflamatorios

Mefenámico, ácido

Nombre	Ácido mefenámico
Presentaciones orales	Cápsulas de 250 mg.
Categoría	Antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Fenamatos.
Uso en pediatría	Analgésico, antiinflamatorio. No se ha establecido la seguridad y eficacia en menores de 14 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas.
Metabolismo	Hepático, a 3-hidroximetil y 3-carboxil derivados (actividad desconocida). Unión a proteínas plasmáticas elevada: 90%
Vida media	3 – 4 horas
Vol. distribución	1 L/kg
Eliminación	Renal (50%). Fecal (20%).
Mecanismo de acción	Inhibidor de la ciclooxigenasa I y II, produce disminución de la síntesis de precursores de las prostaglandinas (actividad antiinflamatoria) y de tromboxanos (actividad antiagregante).
Toxicología	Los signos y síntomas de intoxicación son debidos a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los síntomas gastrointestinales se producen por irritación local al disminuir los factores de protección de la mucosa. A nivel renal se produce vasoconstricción y disminución del flujo sanguíneo. La inhibición del tromboxano A2 causa disminución de la agregación plaquetaria. La fisiopatología de la afectación neurológica es desconocida.
Efectos tóxicos	Clínica gastrointestinal: náuseas, vómitos, hematemesis, dolor abdominal y diarrea (intoxicación leve). Clínica neurológica: cefalea, mioclonías, irritabilidad, somnolencia, visión borrosa (intoxicación leve); convulsiones, agitación, coma. En las intoxicaciones graves puede haber daño multiorgánico (renal, hepático, pulmonar, cardiovascular). Otros: hipertensión arterial, acidosis metabólica.
Comienzo de síntomas	2 – 7 horas (sintomatología neurológica: 4 horas)
Dosis tóxica	Niños y adultos: 40 mg/kg Existe poca correlación entre la cantidad ingerida y los efectos tóxicos. En caso de ingesta de más de un AINE, la toxicidad se incrementa y se debe considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si ingestión de dosis tóxica, o aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, coagulación, gasometría, glucosa, urea, creatinina y función hepática.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Administrar fluidoterapia i.v. para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y la fluidoterapia: bicarbonato sódico i.v. Si convulsión: benzodiacepinas i.v.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 40 mg/kg, sin otros AINE y de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 40 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Ácido mefenámico

Presentaciones orales

Cápsulas de 250 mg.

Categoría

Antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Fenamatos.

Uso en pediatría

Analgésico, antiinflamatorio. No se ha establecido la seguridad y eficacia en menores de 14 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas.

Metabolismo

Hepático, a 3-hidroximetil y 3-carboxil derivados (actividad desconocida).
Unión a proteínas plasmáticas elevada: 90%

Vida media

3 – 4 horas

Vol. distribución

1 L/kg

Eliminación

Renal (50%). Fecal (20%).

Mecanismo de acción

Inhibidor de la ciclooxigenasa I y II, produce disminución de la síntesis de precursores de las prostaglandinas (actividad antiinflamatoria) y de tromboxanos (actividad antiagregante).

Toxicología

Los signos y síntomas de intoxicación son debidos a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los síntomas gastrointestinales se producen por irritación local al disminuir los factores de protección de la mucosa. A nivel renal se produce vasoconstricción y disminución del flujo sanguíneo. La inhibición del tromboxano A2 causa disminución de la agregación plaquetaria. La fisiopatología de la afectación neurológica es desconocida.

Efectos tóxicos

Clínica gastrointestinal: náuseas, vómitos, hematemesis, dolor abdominal y diarrea (intoxicación leve).
Clínica neurológica: cefalea, mioclonías, irritabilidad, somnolencia, visión borrosa (intoxicación leve); convulsiones, agitación, coma.
En las intoxicaciones graves puede haber daño multiorgánico (renal, hepático, pulmonar, cardiovascular).
Otros: hipertensión arterial, acidosis metabólica.

Comienzo de síntomas

2 – 7 horas (sintomatología neurológica: 4 horas)

Dosis tóxica

Niños y adultos: 40 mg/kg
Existe poca correlación entre la cantidad ingerida y los efectos tóxicos.
En caso de ingesta de más de un AINE, la toxicidad se incrementa y se debe considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si ingestíon de dosis tóxicas, o aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, coagulación, gasometría, glucosa, urea, creatinina y función hepática.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Administrar fluidoterapia i.v. para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y la fluidoterapia: bicarbonato sódico i.v.
Si convulsión: benzodiacepinas i.v.

Antídotos

No

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 40 mg/kg, sin otros AINE y de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 40 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

Categorías

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Losartán

May 20, 2022 | Antihipertensivos

Losartán

Nombre	Losartán
Presentaciones orales	Comprimidos 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría	Antagonistas de la angiotensina II.
Uso en pediatría	Hipertensión arterial esencial en niños mayores de 6 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a la 1 hora; su metabolito activo a las 3 – 4 horas.
Metabolismo	Hepático, a ácido carboxílico (metabolito activo). Unión a proteínas plasmáticas: 99%
Vida media	2 horas. Su metabolito tiene una vida media de 6 – 9 horas.
Vol. distribución	34 L/kg
Eliminación	Renal y fecal.
Mecanismo de acción	Bloqueo selectivo del receptor de la angiotensina II tipo 1 (AT1) con inhibición simpática y del sistema angiotensina-aldosterona.
Toxicología	Producida por aumento en la actividad de la renina plasmática con elevaciones plasmáticas de la angiotensina II.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica cardiovascular: hipotensión, taquicardia (intoxicación moderada); isquemia miocárdica, shock (intoxicación grave). Otros: mareos, cefalea, mialgias, hiperpotasemia. En las intoxicaciones graves puede haber pancreatitis e insuficiencia renal.
Comienzo de síntomas	1 – 4 horas
Dosis tóxica	Niños y adultos: 3,5 mg/kg Pacientes con cardiopatía o nefropatía: cualquier dosis. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (K, Na, Cl, Ca, P), glucosa, urea, creatinina, amilasa y lipasa.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto. Si hiperpotasemia: si existen alteraciones en el ECG: cloruro cálcico 10%. Salbutamol nebulizado. Si se asocia acidosis metabólica: bicarbonato sódico i.v. Si no se asocia acidosis metabólica: suero glucosado 10%, y si no desciende, infusión de insulina.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes sanos que hayan ingerido una dosis < 3,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3,5 mg/kg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o nefropatía, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe la co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.

Nombre

Losartán

Presentaciones orales

Comprimidos 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg.
Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.

Categoría

Antagonistas de la angiotensina II.

Uso en pediatría

Hipertensión arterial esencial en niños mayores de 6 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a la 1 hora; su metabolito activo a las 3 – 4 horas.

Metabolismo

Hepático, a ácido carboxílico (metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 99%

Vida media

2 horas. Su metabolito tiene una vida media de 6 – 9 horas.

Vol. distribución

34 L/kg

Eliminación

Renal y fecal.

Mecanismo de acción

Bloqueo selectivo del receptor de la angiotensina II tipo 1 (AT1) con inhibición simpática y del sistema angiotensina-aldosterona.

Toxicología

Producida por aumento en la actividad de la renina plasmática con elevaciones plasmáticas de la angiotensina II.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica cardiovascular: hipotensión, taquicardia (intoxicación moderada); isquemia miocárdica, shock (intoxicación grave).
Otros: mareos, cefalea, mialgias, hiperpotasemia. En las intoxicaciones graves puede haber pancreatitis e insuficiencia renal.

Comienzo de síntomas

1 – 4 horas

Dosis tóxica

Niños y adultos: 3,5 mg/kg
Pacientes con cardiopatía o nefropatía: cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (K, Na, Cl, Ca, P), glucosa, urea, creatinina, amilasa y lipasa.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si hiperpotasemia: si existen alteraciones en el ECG: cloruro cálcico 10%. Salbutamol nebulizado. Si se asocia acidosis metabólica: bicarbonato sódico i.v. Si no se asocia acidosis metabólica: suero glucosado 10%, y si no desciende, infusión de insulina.

Antídotos

No

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes sanos que hayan ingerido una dosis < 3,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3,5 mg/kg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o nefropatía, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe la co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

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Lormetazepam

May 20, 2022 | Ansiolíticos, sedantes

Lormetazepam

Nombre	Lormetazepam
Presentaciones orales	Comprimidos 1 mg, 2 mg. Gotas orales 2,5 mg/ml.
Categoría	Derivado de las benzodiazepinas.
Uso en pediatría	Inducción del sueño. No debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años de edad sin una evaluación cuidadosa de la necesidad del tratamiento (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1,5 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas elevada.
Vida media	10 horas
Vol. distribución	4,6 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Alta afinidad por lugares de unión específicos del sistema nervioso central, reforzando la inhibición gabaérgica de la actividad de las neuronas distales.
Toxicología	Se produce depresión del SNC por aumento de la acción del neurotransmisor GABA.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia, ataxia, disartria, nistagmus, coma. Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT). Clínica respiratoria: depresión respiratoria. Otros: rabdomiólisis, hipotermia, midriasis o miosis (esta última menos frecuente).
Comienzo de síntomas	Rápido
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,07 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Antídotos	Flumazenil Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,07 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,07 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Lormetazepam

Presentaciones orales

Comprimidos 1 mg, 2 mg. Gotas orales 2,5 mg/ml.

Categoría

Derivado de las benzodiazepinas.

Uso en pediatría

Inducción del sueño. No debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años de edad sin una evaluación cuidadosa de la necesidad del tratamiento (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1,5 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas elevada.

Vida media

10 horas

Vol. distribución

4,6 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Alta afinidad por lugares de unión específicos del sistema nervioso central, reforzando la inhibición gabaérgica de la actividad de las neuronas distales.

Toxicología

Se produce depresión del SNC por aumento de la acción del neurotransmisor GABA.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia, ataxia, disartria, nistagmus, coma.
Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT).
Clínica respiratoria: depresión respiratoria.
Otros: rabdomiólisis, hipotermia, midriasis o miosis (esta última menos frecuente).

Comienzo de síntomas

Rápido

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 0,07 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.

Antídotos

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,07 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,07 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

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Quetiapina

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Lorazepam

May 20, 2022 | Ansiolíticos, sedantes

Lorazepam

Nombre	Lorazepam
Presentaciones orales	Comprimidos 1 mg, 2 mg, 5 mg.
Categoría	Derivado de las benzodiazepinas.
Uso en pediatría	Trastornos de ansiedad y alteraciones del sueño. No recomendado su uso en menores de 6 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 90%
Vida media	10 – 20 horas
Vol. distribución	1,3 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Estimula la actividad del receptor GABA aumentando la acción del neurotransmisor en las sinapsis inhibitorias.
Toxicología	Produce una depresión generalizada de los reflejos medulares y del sistema de activación reticular.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia, ataxia, disartria, nistagmus, coma. Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT). Clínica respiratoria: depresión respiratoria. Otros: rabdomiólisis, hipotermia, midriasis o miosis (esta última menos frecuente).
Comienzo de síntomas	Rápido
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,2 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	Flumazenil Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,2 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,2 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Lorazepam

Presentaciones orales

Comprimidos 1 mg, 2 mg, 5 mg.

Categoría

Derivado de las benzodiazepinas.

Uso en pediatría

Trastornos de ansiedad y alteraciones del sueño. No recomendado su uso en menores de 6 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 90%

Vida media

10 – 20 horas

Vol. distribución

1,3 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Estimula la actividad del receptor GABA aumentando la acción del neurotransmisor en las sinapsis inhibitorias.

Toxicología

Produce una depresión generalizada de los reflejos medulares y del sistema de activación reticular.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia, ataxia, disartria, nistagmus, coma.
Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT).
Clínica respiratoria: depresión respiratoria.
Otros: rabdomiólisis, hipotermia, midriasis o miosis (esta última menos frecuente).

Comienzo de síntomas

Rápido

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 0,2 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.

Antídotos

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,2 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,2 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.