Nicardipino

May 23, 2022 | Antihipertensivos

Nicardipino

Nombre	Nicardipino
Presentaciones orales	Comprimidos 20 mg, 30 mg. Cápsulas de liberación prolongada 40 mg.
Categoría	Antagonista del calcio del grupo de las dihidropirinas.
Uso en pediatría	No se ha establecido la seguridad ni eficacia en pacientes menores de 18 años de edad, por lo que no se recomienda la administración (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima: 30 minutos – 2 horas (liberación inmediata); 2 – 4 horas (liberación prolongada).
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 95%
Vida media	8,6 horas Preparados de liberación prolongada: 12 horas
Vol. distribución	8,3 L/kg
Eliminación	Renal (60%).
Mecanismo de acción	Inhibe la entrada del calcio a través de los canales lentos, principalmente en las membranas celulares del músculo liso vascular y del miocardio. El descenso de la contractilidad de la musculatura lisa vascular provoca vasodilatación de las arterias coronarias y sistémicas principales.
Toxicología	Producida por el bloqueo selectivo de los canales del calcio, con disminución de la contractilidad del músculo liso vascular arterial y aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. Depresión de la contracción cardíaca. En intoxicaciones graves puede ocasionar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales de calcio en el páncreas.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico, asistolia. Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, alteraciones visuales, alteración de la conciencia (agitación, confusión, coma). Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia. Otros: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal, edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, fallo renal.
Comienzo de síntomas	30 minutos
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 3,5 mg/kg o ≥ 40 mg (liberación inmediata) o ≥ 60 mg (liberación prolongada). Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y ácido láctico.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica de una presentación de liberación retardada, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, puede ser útil el uso de calcio, insulina a dosis altas + glucosa, glucagón y el uso de inotropos-vasopresores (adrenalina de elección), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato sódico i.v. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
Antídotos	Calcio Indicaciones: hipotensión o bradicardia. Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h). Glucagón Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock. Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h). Insulina (+ glucosa i.v.) Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco. Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión continua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia. Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 3,5 mg/kg o < 40 mg en forma de liberación inmediata, o < 60 mg en forma de liberación prolongada, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3,5 mg/kg, o ≥ 40 mg, en forma de liberación inmediata o ≥ 60 mg, en forma de liberación prolongada) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Nombre

Nicardipino

Presentaciones orales

Comprimidos 20 mg, 30 mg. Cápsulas de liberación prolongada 40 mg.

Categoría

Antagonista del calcio del grupo de las dihidropirinas.

Uso en pediatría

No se ha establecido la seguridad ni eficacia en pacientes menores de 18 años de edad, por lo que no se recomienda la administración (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima: 30 minutos – 2 horas (liberación inmediata); 2 – 4 horas (liberación prolongada).

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 95%

Vida media

8,6 horas
Preparados de liberación prolongada: 12 horas

Vol. distribución

8,3 L/kg

Eliminación

Renal (60%).

Mecanismo de acción

Inhibe la entrada del calcio a través de los canales lentos, principalmente en las membranas celulares del músculo liso vascular y del miocardio. El descenso de la contractilidad de la musculatura lisa vascular provoca vasodilatación de las arterias coronarias y sistémicas principales.

Toxicología

Producida por el bloqueo selectivo de los canales del calcio, con disminución de la contractilidad del músculo liso vascular arterial y aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. Depresión de la contracción cardíaca. En intoxicaciones graves puede ocasionar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales de calcio en el páncreas.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico, asistolia.
Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, alteraciones visuales, alteración de la conciencia (agitación, confusión, coma).
Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia.
Otros: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal, edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, fallo renal.

Comienzo de síntomas

30 minutos

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 3,5 mg/kg o ≥ 40 mg (liberación inmediata) o ≥ 60 mg (liberación prolongada).
Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y ácido láctico.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica de una presentación de liberación retardada, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, puede ser útil el uso de calcio, insulina a dosis altas + glucosa, glucagón y el uso de inotropos-vasopresores (adrenalina de elección), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato sódico i.v.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.

Antídotos

Calcio
Indicaciones: hipotensión o bradicardia.
Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h).

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.)
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión continua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.
Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 3,5 mg/kg o < 40 mg en forma de liberación inmediata, o < 60 mg en forma de liberación prolongada, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3,5 mg/kg, o ≥ 40 mg, en forma de liberación inmediata o ≥ 60 mg, en forma de liberación prolongada) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

D

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Nebivolol

May 23, 2022 | Antihipertensivos

Nebivolol

Nombre	Nebivolol
Presentaciones orales	Comprimidos 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.
Categoría	Beta-bloqueante cardioselectivo.
Uso en pediatría	No recomendado en menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 horas.
Metabolismo	Hepático Genéticamente en la población hay “metiladores rápidos” y “metiladores lentos”. Unión a proteínas plasmáticas: 98%
Vida media	10 – 50 horas
Vol. distribución	10 – 40 L/kg
Eliminación	Renal y fecal.
Mecanismo de acción	Antagonista competitivo y selectivo de los receptores beta-adrenérgicos y con propiedades vasodilatadoras.
Toxicología	Su toxicidad predominante es cardiaca mediada por el bloqueo de la vía beta-adrenérgica.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, síncope, bloqueo cardiaco, arritmias, asistolia, shock cardiogénico y edema pulmonar. Clínica neurológica: midriasis, confusión, alucinaciones, letargia y coma. Otros: vómitos, broncoespasmo, hipocalcemia, hipoglucemia.
Comienzo de síntomas	Rápido
Dosis tóxica	Niños y adultos: 0,3 mg/kg Pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de antagonistas de los canales de calcio (ACC): cualquier dosis. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Fluidoterapia para mantener la hidratación, la glucemia y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, glucagón. En ausencia de respuesta, puede ser útil la terapia con insulina junto con glucosa, el gluconato cálcico y el uso de inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto. Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia o con prolongación del QRS (> 100 mseg): bicarbonato i.v. Si bradicardia: atropina i.v. Si bradicardia severa: glucagón i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.
Antídotos	Glucagón Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock. Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h). Insulina (+ glucosa i.v.) Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco. Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión contínua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia. Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes sin cardiopatía, neumopatía ni co-ingesta de ACC que hayan ingerido una dosis < 0,3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,3 mg/kg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de ACC, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Nombre

Nebivolol

Presentaciones orales

Comprimidos 2,5 mg, 5 mg, 10 mg.

Categoría

Beta-bloqueante cardioselectivo.

Uso en pediatría

No recomendado en menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 horas.

Metabolismo

Hepático Genéticamente en la población hay “metiladores rápidos” y “metiladores lentos”. Unión a proteínas plasmáticas: 98%

Vida media

10 – 50 horas

Vol. distribución

10 – 40 L/kg

Eliminación

Renal y fecal.

Mecanismo de acción

Antagonista competitivo y selectivo de los receptores beta-adrenérgicos y con propiedades vasodilatadoras.

Toxicología

Su toxicidad predominante es cardiaca mediada por el bloqueo de la vía beta-adrenérgica.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, síncope, bloqueo cardiaco, arritmias, asistolia, shock cardiogénico y edema pulmonar.
Clínica neurológica: midriasis, confusión, alucinaciones, letargia y coma.
Otros: vómitos, broncoespasmo, hipocalcemia, hipoglucemia.

Comienzo de síntomas

Rápido

Dosis tóxica

Niños y adultos: 0,3 mg/kg Pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de antagonistas de los canales de calcio (ACC): cualquier dosis. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Fluidoterapia para mantener la hidratación, la glucemia y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, glucagón. En ausencia de respuesta, puede ser útil la terapia con insulina junto con glucosa, el gluconato cálcico y el uso de inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia o con prolongación del QRS (> 100 mseg): bicarbonato i.v.
Si bradicardia: atropina i.v. Si bradicardia severa: glucagón i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.

Antídotos

Glucagón Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock. Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.) Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco. Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión contínua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia. Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes sin cardiopatía, neumopatía ni co-ingesta de ACC que hayan ingerido una dosis < 0,3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,3 mg/kg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de ACC, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

D

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Naproxeno

May 23, 2022 | Analgésicos, antiiflamatorios

Naproxeno

Nombre	Naproxeno
Presentaciones orales	Comprimidos 660 mg, 550 mg, 550 mg y 220 mg. Cápsulas 250 mg. Sobres 200 mg.
Categoría	Antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Derivados del ácido propiónico.
Uso en pediatría	Analgésico. No indicado en menores de 16 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1 – 4 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 99 %
Vida media	12 – 17 horas
Vol. distribución	0,16 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Inhibidor de la ciclooxigenasa I y II, produce disminución de la síntesis de precursores de las prostaglandinas (actividad antiinflamatoria) y de tromboxanos (actividad antiagregante). Inhibe la función de los neutrófilos.
Toxicología	Los signos y síntomas de intoxicación son debidos a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los síntomas gastrointestinales se producen por irritación local al disminuir los factores de protección de la mucosa. A nivel renal se produce vasoconstricción y disminución del flujo sanguíneo. La inhibición del tromboxano A₂ causa disminución de la agregación plaquetaria. La fisiopatología de la afectación neurológica es desconocida.
Efectos tóxicos	Clínica digestiva: náuseas, vómitos y dolor epigástrico (intoxicación leve); hemorragia gastrointestinal y hepatotoxicidad. Clínica neurológica: somnolencia, letargia (puede haber excitación), cefalea, nistagmus, diplopia, tinnitus (intoxicación moderada); convulsiones. Clínica cardiovascular: alteración de la tensión arterial (hipotensión e hipertensión), taquicardia, alteraciones en el ECG (arritmias, alteración del ST y de la onda T, QT prolongado). Clínica hematológica: trombocitopenia, agranulocitosis, neutropenia, alteración de la coagulación. Alteraciones metabólicas: hipo-hiperkaliemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hipofosforemia, hipocalcemia, acidosis metabólica con anión gap elevado, concentración elevada de lactato. Otros: rash cutáneo, broncoespasmo, insuficiencia renal, hipotermia, distrés respiratorio, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas	A las 4 horas
Dosis tóxica	Niños y adultos: 35 mg/kg En caso de ingesta de más de un AINE, la toxicidad se incrementa y se debe considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados (sobre todo en preparados de liberación lenta) y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Pueden administrarse protectores de la mucosa gástrica orales (sucralfato) e inhibidores de la bomba de protones (omeprazol v.o. o i.v.). Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y la fluidoterapia: bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si convulsión: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/h en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 35 mg/kg, sin otros AINE y de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 35 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 – 6 horas de observación, 8 horas si ingestión de preparado de liberación lenta, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Naproxeno

Presentaciones orales

Comprimidos 660 mg, 550 mg, 550 mg y 220 mg. Cápsulas 250 mg. Sobres 200 mg.

Categoría

Antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Derivados del ácido propiónico.

Uso en pediatría

Analgésico. No indicado en menores de 16 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1 – 4 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 99 %

Vida media

12 – 17 horas

Vol. distribución

0,16 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Inhibidor de la ciclooxigenasa I y II, produce disminución de la síntesis de precursores de las prostaglandinas (actividad antiinflamatoria) y de tromboxanos (actividad antiagregante). Inhibe la función de los neutrófilos.

Toxicología

Los signos y síntomas de intoxicación son debidos a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los síntomas gastrointestinales se producen por irritación local al disminuir los factores de protección de la mucosa. A nivel renal se produce vasoconstricción y disminución del flujo sanguíneo. La inhibición del tromboxano A₂ causa disminución de la agregación plaquetaria. La fisiopatología de la afectación neurológica es desconocida.

Efectos tóxicos

Clínica digestiva: náuseas, vómitos y dolor epigástrico (intoxicación leve); hemorragia gastrointestinal y hepatotoxicidad.
Clínica neurológica: somnolencia, letargia (puede haber excitación), cefalea, nistagmus, diplopia, tinnitus (intoxicación moderada); convulsiones.
Clínica cardiovascular: alteración de la tensión arterial (hipotensión e hipertensión), taquicardia, alteraciones en el ECG (arritmias, alteración del ST y de la onda T, QT prolongado).
Clínica hematológica: trombocitopenia, agranulocitosis, neutropenia, alteración de la coagulación.
Alteraciones metabólicas: hipo-hiperkaliemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hipofosforemia, hipocalcemia, acidosis metabólica con anión gap elevado, concentración elevada de lactato.
Otros: rash cutáneo, broncoespasmo, insuficiencia renal, hipotermia, distrés respiratorio, rabdomiolisis.

Comienzo de síntomas

A las 4 horas

Dosis tóxica

Niños y adultos: 35 mg/kg
En caso de ingesta de más de un AINE, la toxicidad se incrementa y se debe considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados (sobre todo en preparados de liberación lenta) y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Pueden administrarse protectores de la mucosa gástrica orales (sucralfato) e inhibidores de la bomba de protones (omeprazol v.o. o i.v.).
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y la fluidoterapia: bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si convulsión: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/h en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.

Antídotos

No

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 35 mg/kg, sin otros AINE y de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 35 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 – 6 horas de observación, 8 horas si ingestión de preparado de liberación lenta, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

D

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Morfina

May 23, 2022 | Analgésico opioides

Morfina

Nombre	Morfina
Presentaciones orales	Comprimidos 10 mg, 20 mg. Comprimidos de liberación prolongada 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg y 200 mg. Solución oral 2 mg/ml, 6 mg/ml y 20 mg/ml.
Categoría	Analgésico opioide.
Uso en pediatría	Dolor intenso. No se recomienda su utilización en niños menores de 1 año (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima 1 – 6 horas.
Metabolismo	Metabolismo hepático dando lugar a morfina-6-glucurónido (metabolito activo). Unión a proteínas plasmáticas: 35%
Vida media	Morfina inalterada 2 – 3 horas. Su metabolito 2,4 – 6,7 horas.
Vol. distribución	1 – 4,7 L/kg
Eliminación	Renal (90%). Fecal (10%). El 90% se excreta en 24 h.
Mecanismo de acción	Agonista de los receptores opiáceos en el SNC. Efecto directo sobre el plexo de la pared intestinal.
Toxicología	Produce depresión respiratoria por acción directa sobre los centros respiratorios del tronco encefálico. Administrado junto a agentes serotoninérgicos puede incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico. Aumenta el riesgo de toxicidad si existe alteración de la función renal.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: somnolencia, inquietud (intoxicación leve); letargo, pupilas puntiformes (intoxicación moderada); depresión respiratoria, apnea y coma que puede llegar a la muerte (intoxicación grave). Otros: náuseas, vómitos (intoxicación leve), disminución de la frecuencia cardiaca, hipotermia. Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas	1 – 2 horas (presentación oral de liberación inmediata)
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Se puede administrar pasado más tiempo de la ingestión en el caso de ingestas de sustancias de liberación retardada.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial y bradicardia: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva. Si agitación: benzodiacepinas i.v. Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos	Naloxona Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración. Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico o dependencia a opiáceos 0,01 mg/kg (máximo 0,4 mg). Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora. El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 6 horas de observación, 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas o ingestas de parches, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 6 horas de observación (12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Morfina

Presentaciones orales

Comprimidos 10 mg, 20 mg. Comprimidos de liberación prolongada 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg y 200 mg.
Solución oral 2 mg/ml, 6 mg/ml y 20 mg/ml.

Categoría

Analgésico opioide.

Uso en pediatría

Dolor intenso. No se recomienda su utilización en niños menores de 1 año (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima 1 – 6 horas.

Metabolismo

Metabolismo hepático dando lugar a morfina-6-glucurónido (metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 35%

Vida media

Morfina inalterada 2 – 3 horas. Su metabolito 2,4 – 6,7 horas.

Vol. distribución

1 – 4,7 L/kg

Eliminación

Renal (90%). Fecal (10%). El 90% se excreta en 24 h.

Mecanismo de acción

Agonista de los receptores opiáceos en el SNC. Efecto directo sobre el plexo de la pared intestinal.

Toxicología

Produce depresión respiratoria por acción directa sobre los centros respiratorios del tronco encefálico. Administrado junto a agentes serotoninérgicos puede incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico. Aumenta el riesgo de toxicidad si existe alteración de la función renal.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: somnolencia, inquietud (intoxicación leve); letargo, pupilas puntiformes (intoxicación moderada); depresión respiratoria, apnea y coma que puede llegar a la muerte (intoxicación grave).
Otros: náuseas, vómitos (intoxicación leve), disminución de la frecuencia cardiaca, hipotermia.
Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).

Comienzo de síntomas

1 – 2 horas (presentación oral de liberación inmediata)

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Se puede administrar pasado más tiempo de la ingestión en el caso de ingestas de sustancias de liberación retardada.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial y bradicardia: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
Si agitación: benzodiacepinas i.v.
Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).

Antídotos

Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico o dependencia a opiáceos 0,01 mg/kg (máximo 0,4 mg). Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 6 horas de observación, 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas o ingestas de parches, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 6 horas de observación (12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

D

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Montelukast

May 23, 2022 | Antiasmáticos

Montelukast

Nombre	Montelukast
Presentaciones orales	Comprimidos masticables 4 y 5 mg. Sobres de granulado 4 mg. Comprimidos recubiertos 10 mg.
Categoría	Antagonista del receptor de leucotrienos.
Uso en pediatría	Asma persistente a partir de los 6 meses.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima: 2 horas (comprimidos masticables y granulado); 3 – 4 horas (comprimidos recubiertos.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas > 99%
Vida media	2,7 – 5,5 horas en pacientes sanos. 7,4 horas en pacientes con daño hepático.
Vol. distribución	8 – 11 L (volumen de distribución en estado de equilibrio)
Eliminación	Fecal (86%).
Mecanismo de acción	Antagonista del receptor de los leucotrienos con acción bloqueadora de la reacción inflamatoria local y de la respuesta alérgica del tracto respiratorio.
Toxicología	Sustancia de baja toxicidad
Efectos tóxicos	La mayoría de los pacientes no desarrollan síntomas tras la ingesta de una sobredosis. Cuando aparecen, los más frecuentes son: sed, dolor abdominal, vómitos. somnolencia, hiperactividad psicomotora y midriasis. Se han descrito también taquicardia, cefalea, mareo, agitación, confusión, temblor y alucinaciones.
Comienzo de síntomas	Primeras 2 – 4 horas
Dosis tóxica	No descrita
Dosis letal	No se han reportado casos mortales
Pruebas complementarias	Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT.
Descontaminación	En general, no es necesaria. Considerar administrar carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta de una dosis extremadamente alta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	En general, no es necesario. • ABC y monitorización. • Tratamiento sintomático.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Se recomienda mantener en observación 4 horas. Tras este tiempo pueden recibir el alta aquellos pacientes que se encuentren asintomáticos y con constantes vitales dentro de la normalidad, si no existen otros criterios de ingreso.

Nombre

Montelukast

Presentaciones orales

Comprimidos masticables 4 y 5 mg. Sobres de granulado 4 mg. Comprimidos recubiertos 10 mg.

Categoría

Antagonista del receptor de leucotrienos.

Uso en pediatría

Asma persistente a partir de los 6 meses.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima: 2 horas (comprimidos masticables y granulado); 3 – 4 horas (comprimidos recubiertos.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas > 99%

Vida media

2,7 – 5,5 horas en pacientes sanos.
7,4 horas en pacientes con daño hepático.

Vol. distribución

8 – 11 L (volumen de distribución en estado de equilibrio)

Eliminación

Fecal (86%).

Mecanismo de acción

Antagonista del receptor de los leucotrienos con acción bloqueadora de la reacción inflamatoria local y de la respuesta alérgica del tracto respiratorio.

Toxicología

Sustancia de baja toxicidad

Efectos tóxicos

La mayoría de los pacientes no desarrollan síntomas tras la ingesta de una sobredosis. Cuando aparecen, los más frecuentes son: sed, dolor abdominal, vómitos. somnolencia, hiperactividad psicomotora y midriasis.
Se han descrito también taquicardia, cefalea, mareo, agitación, confusión, temblor y alucinaciones.

Comienzo de síntomas

Primeras 2 – 4 horas

Dosis tóxica

No descrita

Dosis letal

No se han reportado casos mortales

Pruebas complementarias

Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT.

Descontaminación

En general, no es necesaria.
Considerar administrar carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta de una dosis extremadamente alta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

En general, no es necesario.
• ABC y monitorización.
• Tratamiento sintomático.

Antídotos

No

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Se recomienda mantener en observación 4 horas. Tras este tiempo pueden recibir el alta aquellos pacientes que se encuentren asintomáticos y con constantes vitales dentro de la normalidad, si no existen otros criterios de ingreso.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.