Ibuprofeno

May 20, 2022 | Analgésicos, antitérmicos

Ibuprofeno

Nombre	Ibuprofeno
Presentaciones orales	Suspensión oral 2% (20 mg/ml), 4% (40 mg/ml). Comprimidos 400 mg, 600 mg. Sobres 200 mg, 400 mg, 600 mg.
Categoría	Antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Derivados del ácido propiónico.
Uso en pediatría	Antitérmico, analgésico y antiinflamatorio.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 99 %
Vida media	1,2 – 2 horas
Vol. distribución	0,1 – 0,2 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Inhibidor de la ciclooxigenasa I y II, produce disminución de la síntesis de precursores de prostaglandinas (actividad antiinflamatoria) y de tromboxanos (actividad antiagregante).
Toxicología	Los signos y síntomas de intoxicación son debidos a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los síntomas gastrointestinales se producen por irritación local al disminuir los factores de protección de la mucosa. A nivel renal se produce vasoconstricción y disminución del flujo sanguíneo. La inhibición del tromboxano A2 causa disminución de la agregación plaquetaria. La fisiopatología de la afectación neurológica es desconocida.
Efectos tóxicos	Clínica digestiva: náuseas, vómitos y dolor epigástrico (intoxicación leve); hemorragia gastrointestinal, hepatotoxicidad (intoxicación moderada – grave). Clínica neurológica: somnolencia, letargia, nistagmus, diplopía, tinnitus y convulsiones. Clínica cardiovascular: hipotensión o hipertensión arterial, alteraciones en el ECG (arritmias, taquicardia, onda T alterada, QT prolongado). Alteraciones hematológicas: trombocitopenia, agranulocitosis, neutropenia y alteración de la coagulación. Alteraciones metabólicas: hipokalemia o hiperkaliemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hipofosforemia, hipocalcemia, acidosis metabólica con anión gap elevado, concentración elevada de lactato. Otros: rash cutáneo (intoxicación leve); broncoespasmo, insuficiencia renal, hipotermia, distrés respiratorio, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas	4 – 6 horas
Dosis tóxica	Niños y adultos: 100 mg/kg Dosis tóxica grave > 400 mg/kg En caso de ingesta de más de un AINE, la toxicidad se incrementa y se debe considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si la dosis de ingestión es tóxica, o aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Esta dosis puede repetirse en las ingestiones de preparados de liberación sostenida (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Pueden administrarse protectores de la mucosa gástrica orales (sucralfato) e inhibidores de la bomba de protones (omeprazol v.o. o i.v.). Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y la fluidoterapia: bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si convulsión: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 100 mg/kg, sin otros AINE y de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 100 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 – 6 horas de observación (8 horas, si es un preparado de liberación lenta), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Ibuprofeno

Presentaciones orales

Suspensión oral 2% (20 mg/ml), 4% (40 mg/ml). Comprimidos 400 mg, 600 mg. Sobres 200 mg, 400 mg, 600 mg.

Categoría

Antitérmico, analgésico y antiinflamatorio.

Uso en pediatría

Antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Derivados del ácido propiónico.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 99 %

Vida media

1,2 – 2 horas

Vol. distribución

0,1 – 0,2 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Inhibidor de la ciclooxigenasa I y II, produce disminución de la síntesis de precursores de prostaglandinas (actividad antiinflamatoria) y de tromboxanos (actividad antiagregante).

Toxicología

Los signos y síntomas de intoxicación son debidos a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los síntomas gastrointestinales se producen por irritación local al disminuir los factores de protección de la mucosa. A nivel renal se produce vasoconstricción y disminución del flujo sanguíneo. La inhibición del tromboxano A2 causa disminución de la agregación plaquetaria. La fisiopatología de la afectación neurológica es desconocida.

Efectos tóxicos

Clínica digestiva: náuseas, vómitos y dolor epigástrico (intoxicación leve); hemorragia gastrointestinal, hepatotoxicidad (intoxicación moderada – grave).
Clínica neurológica: somnolencia, letargia, nistagmus, diplopía, tinnitus y convulsiones.
Clínica cardiovascular: hipotensión o hipertensión arterial, alteraciones en el ECG (arritmias, taquicardia, onda T alterada, QT prolongado).
Alteraciones hematológicas: trombocitopenia, agranulocitosis, neutropenia y alteración de la coagulación.
Alteraciones metabólicas: hipokalemia o hiperkaliemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hipofosforemia, hipocalcemia, acidosis metabólica con anión gap elevado, concentración elevada de lactato.
Otros: rash cutáneo (intoxicación leve); broncoespasmo, insuficiencia renal, hipotermia, distrés respiratorio, rabdomiolisis.

Comienzo de síntomas

4 – 6 horas

Dosis tóxica

Niños y adultos: 100 mg/kg
Dosis tóxica grave > 400 mg/kg
En caso de ingesta de más de un AINE, la toxicidad se incrementa y se debe considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si la dosis de ingestión es tóxica, o aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Esta dosis puede repetirse en las ingestiones de preparados de liberación sostenida (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Pueden administrarse protectores de la mucosa gástrica orales (sucralfato) e inhibidores de la bomba de protones (omeprazol v.o. o i.v.).
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y la fluidoterapia: bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si convulsión: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.

Antídotos

No

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 100 mg/kg, sin otros AINE y de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 100 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 – 6 horas de observación (8 horas, si es un preparado de liberación lenta), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Hidroxicloroquina

May 19, 2022 | Antirreumáticos, antipalúdicos

Hidroxicloroquina

Nombre	Hidroxicloroquina
Presentaciones orales	Comprimidos 400 mg (310 mg hidroxicloroquina base) y 200 mg (148 mg de hidroxicloroquina base).
Categoría	Antipalúdico.
Uso en pediatría	Tratamiento y profilaxis de la malaria y del lupus eritematoso sistémico en mayores de 6 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima en 1 – 2 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 40%
Vida media	40 días
Vol. distribución	580 – 815 L/kg
Eliminación	Renal (15 – 25 %).
Mecanismo de acción	Inhibe la hemopolimerasa parasitaria. Interviene en la presentación de antígenos y producción de citoquinas.
Toxicología	Los síntomas son debidos al bloqueo de los canales del sodio y del potasio en el sistema cardiovascular y sistema nervioso central. Tiene un efecto quinidina-like (disminuye la contractilidad cardíaca y altera la conducción). La hipokalemia es debida a una alteración de la distribución intracelular de potasio (precaución al corregirla).
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: cefalea, mareo, somnolencia, diplopía,: tinnitus, :parestesias; hiperexcitabilidad con agitación y convulsiones (frecuentes y de difícil manejo); depresión neurológica hasta el coma. Clínica cardiovascular: taquicardia o bradicardia, hipotensión arterial que puede evolucionar a shock cardiogénico; alteraciones en el ECG (trastornos de la conducción, ensanchamiento del PR, QRS y QT, depresión ST y de la onda T, aumento de la onda U, bloqueo AV, torsade de pointes, fibrilación ventricular); paro cardíaco que puede producirse entre la 1ª- 2ª horas tras la ingesta. Clínica respiratoria: taquipnea, disnea, edema pulmonar, apnea. Clínica digestiva: náuseas, vómitos, diarrea, hemorragia gástrica. Alteraciones metabólicas: hipokalemia (puede ser intensa y se asocia a cardiotoxicidad), acidosis metabólica. Otros: metahemoglobinemia, leucopenia, CID, hepatotoxicidad, nefritis con hematuria, alteraciones visuales (retinopatía).
Comienzo de síntomas	1 – 3 horas
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos > 10 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita Dosis altamente tóxica en niños: 20 mg/kg
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Glucemia capilar Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl; los iones sobre todo el potasio, deben ser monitorizados estrechamente), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, creatínquinasa y metahemoglobina. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, max. 50 g) si han transcurrido < 2 h tras la ingesta y el paciente no presenta síntomas de toxicidad y tiene la vía aérea protegida. Dado que pueden aparecer cardiotoxicidad o convulsiones de forma brusca, no se recomienda descontaminar si el paciente está sintomático y no se ha aislado la vía aérea mediante la intubación. De manera excepcional, valorar el lavado gástrico si ha transcurrido < 1 hora de la ingesta, se trata de una dosis masiva y se cuenta con personal experto en la técnica.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si existe clínica de toxicidad grave (deterioro del nivel conciencia, agitación, convulsiones, signos de cardiotoxicidad): intubación precoz (no usar tiopental sódico). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. En intoxicaciones graves, la intubación precoz junto a dosis altas de diazepam y adrenalina reducen la mortalidad. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si existen alteraciones electrolíticas: tratamiento específico con sueroterapia e iones. La hipokalemia debe corregirse de forma cautelosa por el riesgo de hiperpotasemia de rebote. Si hipotensión arterial, prolongación del QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: 1) bicarbonato sódico i.v. (si no hay hipokalemia); 2) intubación; 3) diazepam i.v. (2 mg/kg en 30 minutos seguido de 1 – 2 mg/kg/d en perfusión contínua; 4) adrenalina i.v. inicialmente a 0,25 µg/kg/min en perfusión contínua con aumentos de 0,25 µg/kg/min, si es necesario. Si no ceden las arritmias: lidocaína i.v. Los antiarrítmicos IA, IC y III están contraindicados. Fluidoterapia i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad. Si rabdomiolisis fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos. Dosis: glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Azul de metileno Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC). Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg. El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 10 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 10 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Hidroxicloroquina

Presentaciones orales

Comprimidos 400 mg (310 mg hidroxicloroquina base) y 200 mg (148 mg de hidroxicloroquina base).

Categoría

Antipalúdico.

Uso en pediatría

Tratamiento y profilaxis de la malaria y del lupus eritematoso sistémico en mayores de 6 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima en 1 – 2 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 40%

Vida media

40 días

Vol. distribución

580 – 815 L/kg

Eliminación

Renal (15 – 25 %).

Mecanismo de acción

Inhibe la hemopolimerasa parasitaria. Interviene en la presentación de antígenos y producción de citoquinas.

Toxicología

Los síntomas son debidos al bloqueo de los canales del sodio y del potasio en el sistema cardiovascular y sistema nervioso central. Tiene un efecto quinidina-like (disminuye la contractilidad cardíaca y altera la conducción). La hipokalemia es debida a una alteración de la distribución intracelular de potasio (precaución al corregirla).

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: cefalea, mareo, somnolencia, diplopía,: tinnitus, :parestesias; hiperexcitabilidad con agitación y convulsiones (frecuentes y de difícil manejo); depresión neurológica hasta el coma.
Clínica cardiovascular: taquicardia o bradicardia, hipotensión arterial que puede evolucionar a shock cardiogénico; alteraciones en el ECG (trastornos de la conducción, ensanchamiento del PR, QRS y QT, depresión ST y de la onda T, aumento de la onda U, bloqueo AV, torsade de pointes, fibrilación ventricular); paro cardíaco que puede producirse entre la 1ª- 2ª horas tras la ingesta.
Clínica respiratoria: taquipnea, disnea, edema pulmonar, apnea.
Clínica digestiva: náuseas, vómitos, diarrea, hemorragia gástrica.
Alteraciones metabólicas: hipokalemia (puede ser intensa y se asocia a cardiotoxicidad), acidosis metabólica.
Otros: metahemoglobinemia, leucopenia, CID, hepatotoxicidad, nefritis con hematuria, alteraciones visuales (retinopatía).

Comienzo de síntomas

1 – 3 horas

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos > 10 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita
Dosis altamente tóxica en niños: 20 mg/kg

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl; los iones sobre todo el potasio, deben ser monitorizados estrechamente), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, creatínquinasa y metahemoglobina.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, max. 50 g) si han transcurrido < 2 h tras la ingesta y el paciente no presenta síntomas de toxicidad y tiene la vía aérea protegida. Dado que pueden aparecer cardiotoxicidad o convulsiones de forma brusca, no se recomienda descontaminar si el paciente está sintomático y no se ha aislado la vía aérea mediante la intubación.
De manera excepcional, valorar el lavado gástrico si ha transcurrido < 1 hora de la ingesta, se trata de una dosis masiva y se cuenta con personal experto en la técnica.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. Si existe clínica de toxicidad grave (deterioro del nivel conciencia, agitación, convulsiones, signos de cardiotoxicidad): intubación precoz (no usar tiopental sódico). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. En intoxicaciones graves, la intubación precoz junto a dosis altas de diazepam y adrenalina reducen la mortalidad.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si existen alteraciones electrolíticas: tratamiento específico con sueroterapia e iones. La hipokalemia debe corregirse de forma cautelosa por el riesgo de hiperpotasemia de rebote.
Si hipotensión arterial, prolongación del QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: 1) bicarbonato sódico i.v. (si no hay hipokalemia); 2) intubación; 3) diazepam i.v. (2 mg/kg en 30 minutos seguido de 1 – 2 mg/kg/d en perfusión contínua; 4) adrenalina i.v. inicialmente a 0,25 µg/kg/min en perfusión contínua con aumentos de 0,25 µg/kg/min, si es necesario. Si no ceden las arritmias: lidocaína i.v. Los antiarrítmicos IA, IC y III están contraindicados. Fluidoterapia i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Si rabdomiolisis fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 10 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 10 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Hidroxizina

May 19, 2022 | Antihistamínicos

Hidroxizina

Nombre	Hidroxizina
Presentaciones orales	Comprimidos 25 mg. Suspensión oral 2 mg/ml.
Categoría	Antihistamínico H1 de primera generación.
Uso en pediatría	Prurito y urticaria en mayores de 12 meses. Premedicación anestésica (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 horas.
Metabolismo	Hepático a múltiples metabolitos, incluyendo cetirizina (activo).
Vida media	7 ± 2 horas (muy variable, aumenta con la edad). 1 año: 4 horas 14 años: 11 horas
Vol. distribución	Niños (1 a 14 años): 18 ± 8 L/kg Adolescentes y adultos: 7 – 16 L/kg
Eliminación	Renal (fundamentalmente en forma de cetirizina).
Mecanismo de acción	Antagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (pasa la barrera hematoencefálica), que inhibe competitivamente estos receptores. Presenta actividad anticolinérgica, serotoninérgica y actúa sobre los receptores dopaminérgicos del hipocampo y del córtex (efectos ansiolíticos) con efecto relajante del músculo esquelético, broncodilatador, antiemético y analgésico.
Toxicología	La toxicidad es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Además, los antihistamínicos H1 bloquean los canales del sodio y del potasio en el corazón.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: disminución de la conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria. Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, disartria, nistagmus, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia. Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia inicial, hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y QT, taquicardia ventricular y torsade de pointes). Otros: taquipnea, vómitos, acidosis metabólica, hiperglucemia, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas	1 – 2 horas
Dosis tóxica	Niños y adultos: 10 mg/kg En caso de ingesta voluntaria considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Glucemia capilar Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados. Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad. Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicado si: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Fisostigmina Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium/agitación/ convulsiones/coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos. Dosis: 0,02 mg/kg (máximo 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 min. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 10 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 10 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas si no ha aparecido clínica, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Hidroxizina

Presentaciones orales

Comprimidos 25 mg. Suspensión oral 2 mg/ml.

Categoría

Antihistamínico H1 de primera generación.

Uso en pediatría

Prurito y urticaria en mayores de 12 meses. Premedicación anestésica (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 horas.

Metabolismo

Hepático a múltiples metabolitos, incluyendo cetirizina (activo).

Vida media

7 ± 2 horas (muy variable, aumenta con la edad).
1 año: 4 horas
14 años: 11 horas

Vol. distribución

Niños (1 a 14 años): 18 ± 8 L/kg
Adolescentes y adultos: 7 – 16 L/kg

Eliminación

Renal (fundamentalmente en forma de cetirizina).

Mecanismo de acción

Antagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (pasa la barrera hematoencefálica), que inhibe competitivamente estos receptores. Presenta actividad anticolinérgica, serotoninérgica y actúa sobre los receptores dopaminérgicos del hipocampo y del córtex (efectos ansiolíticos) con efecto relajante del músculo esquelético, broncodilatador, antiemético y analgésico.

Toxicología

La toxicidad es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Además, los antihistamínicos H1 bloquean los canales del sodio y del potasio en el corazón.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: disminución de la conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria.
Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, disartria, nistagmus, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia.
Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia inicial, hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y QT, taquicardia ventricular y torsade de pointes).
Otros: taquipnea, vómitos, acidosis metabólica, hiperglucemia, rabdomiolisis.

Comienzo de síntomas

1 – 2 horas

Dosis tóxica

Niños y adultos: 10 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicado si: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium/agitación/ convulsiones/coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 min. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 10 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 10 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas si no ha aparecido clínica, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Hidromorfona

May 19, 2022 | Analgésico opioides

Hidromorfona

Nombre	Hidromorfona
Presentaciones orales	Comprimidos de liberación retardada 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg, 64 mg.
Categoría	Analgésico opiáceo.
Uso en pediatría	Dolor intenso en mayores de 12 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 0,5 – 1 horas; en liberación prolongada de 12 – 18 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas < 30%
Vida media	24 horas
Vol. distribución	1,25 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Agonista opioide µ-selectivo puro. La hidromorfona oral es 7 – 10 veces más potente y liposoluble que la morfina, alcanzando más fácilmente el SNC.
Toxicología	Los síntomas se producen por la estimulación intensa de los receptores opioides del sistema nervioso central.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: mareos, cambios de humor (intoxicación leve); miosis, somnolencia, depresión respiratoria, apnea, coma. Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardiaca, parada cardiorrespiratoria. Otros: boca seca, náuseas (intoxicación leve). Co-administrado con agentes serotoninérgicos puede incrementar el riesgo de un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas	4 – 6 horas
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita La ingestión de comprimidos de liberación prolongada rotos, triturados o masticados conduce a una rápida liberación y absorción de una dosis de hidromorfona potencialmente mortal.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Rx. de tórax si aparecen signos respiratorios o hipoxemia.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial y bradicardia: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva. Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos	Naloxona Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración. Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico 0,4 mg. Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora. El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 24 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras un mínimo de observación de 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Hidromorfona

Presentaciones orales

Comprimidos de liberación retardada 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg, 64 mg.

Categoría

Analgésico opiáceo.

Uso en pediatría

Dolor intenso en mayores de 12 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 0,5 – 1 horas; en liberación prolongada de 12 – 18 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas < 30%

Vida media

24 horas

Vol. distribución

1,25 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Agonista opioide µ-selectivo puro. La hidromorfona oral es 7 – 10 veces más potente y liposoluble que la morfina, alcanzando más fácilmente el SNC.

Toxicología

Los síntomas se producen por la estimulación intensa de los receptores opioides del sistema nervioso central.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: mareos, cambios de humor (intoxicación leve); miosis, somnolencia, depresión respiratoria, apnea, coma.
Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardiaca, parada cardiorrespiratoria.
Otros: boca seca, náuseas (intoxicación leve).
Co-administrado con agentes serotoninérgicos puede incrementar el riesgo de un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).

Comienzo de síntomas

4 – 6 horas

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita
La ingestión de comprimidos de liberación prolongada rotos, triturados o masticados conduce a una rápida liberación y absorción de una dosis de hidromorfona potencialmente mortal.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Rx. de tórax si aparecen signos respiratorios o hipoxemia.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial y bradicardia: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).

Antídotos

Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico 0,4 mg. Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 24 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras un mínimo de observación de 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. WorkGroup Recommendations. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

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V

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Haloperidol

May 19, 2022 | Antipsicóticos

Haloperidol

Nombre	Haloperidol
Presentaciones orales	Comprimidos 10 mg. Gotas orales solución 2 mg/ml.
Categoría	Antipsicótico típico (butirofenona).
Uso en pediatría	Agresividad intensa en mayores de 6 años. Trastornos de tics, incluido el síndrome de Gilles de la Tourette, a partir de 10 años. Esquizofrenia a partir de 13 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 – 6 horas. Alta variabilidad interindividual en las concentraciones plasmáticas.
Metabolismo	Hepático. Se producen varios metabolitos activos (hidroxihaloperidol). Unión a proteínas plasmáticas: 90%
Vida media	14 – 37 horas
Vol. distribución	19,5 – 21,7 L/kg
Eliminación	Renal y fecal.
Mecanismo de acción	Potente antagonista de los receptores dopaminérgicos centrales de tipo 2.
Toxicología	La toxicidad es causada, fundamentalmente, por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (toxicidad neurológica central y extrapiramidal), alfa-adrenérgicos (hipotensión) y sobre los canales del potasio (riesgo de alargamiento del QT y torsade de pointes), siendo menor el efecto sobre los canales del sodio (prolongación QRS).
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico en la infancia Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia con progresión a coma; puede haber agitación y convulsiones. Clínica extrapiramidal (frecuente): distonías agudas, tortícolis, opistótonos, crisis oculógiras, nistagmus, trismus, movimientos oro-linguales, temblores e hiperreflexia. Distonía laríngea-faríngea que puede ocasionar compromiso de la vía aérea (poco frecuente). Clínica cardiovascular: taquicardia o bradicardia, hipotensión o hipertensión, alteraciones en el ECG (prolongación del QT, torsade de pointes, prolongación del QRS), depresión miocárdica. Otros: vómitos, hipopotasemia. Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno, dosis-independiente (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis).
Comienzo de síntomas	Dentro de las primeras 6 horas (pueden durar entre 1 y 3 días).
Dosis tóxica	Niños: 0,1 mg/kg Adultos: 0,5 mg/kg En caso de ingesta con voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita Dosis altamente tóxica en niños: 1,5 mg/kg
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.). Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Biperideno Indicaciones: reacciones distónicas. Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños que hayan ingerido una dosis < 0,1 mg/kg podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,1 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,5 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,5 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Haloperidol

Presentaciones orales

Comprimidos 10 mg. Gotas orales solución 2 mg/ml.

Categoría

Antipsicótico típico (butirofenona).

Uso en pediatría

Agresividad intensa en mayores de 6 años. Trastornos de tics, incluido el síndrome de Gilles de la Tourette, a partir de 10 años. Esquizofrenia a partir de 13 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 – 6 horas. Alta variabilidad interindividual en las concentraciones plasmáticas.

Metabolismo

Hepático. Se producen varios metabolitos activos (hidroxihaloperidol).
Unión a proteínas plasmáticas: 90%

Vida media

14 – 37 horas

Vol. distribución

19,5 – 21,7 L/kg

Eliminación

Renal y fecal.

Mecanismo de acción

Potente antagonista de los receptores dopaminérgicos centrales de tipo 2.

Toxicología

La toxicidad es causada, fundamentalmente, por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (toxicidad neurológica central y extrapiramidal), alfa-adrenérgicos (hipotensión) y sobre los canales del potasio (riesgo de alargamiento del QT y torsade de pointes), siendo menor el efecto sobre los canales del sodio (prolongación QRS).

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico en la infancia

Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia con progresión a coma; puede haber agitación y convulsiones.
Clínica extrapiramidal (frecuente): distonías agudas, tortícolis, opistótonos, crisis oculógiras, nistagmus, trismus, movimientos oro-linguales, temblores e hiperreflexia. Distonía laríngea-faríngea que puede ocasionar compromiso de la vía aérea (poco frecuente).
Clínica cardiovascular: taquicardia o bradicardia, hipotensión o hipertensión, alteraciones en el ECG (prolongación del QT, torsade de pointes, prolongación del QRS), depresión miocárdica.
Otros: vómitos, hipopotasemia.
Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno, dosis-independiente (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis).

Comienzo de síntomas

Dentro de las primeras 6 horas (pueden durar entre 1 y 3 días).

Dosis tóxica

Niños: 0,1 mg/kg
Adultos: 0,5 mg/kg
En caso de ingesta con voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita
Dosis altamente tóxica en niños: 1,5 mg/kg

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños que hayan ingerido una dosis < 0,1 mg/kg podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,1 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,5 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,5 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.