Desvenlafaxina

Feb 19, 2025 | Antidepresivos

Desvenlafaxina

Nombre	Desvenlafaxina
Presentaciones orales	Comprimidos de liberación retardada de 50 mg y 100 mg.
Categoría	Antidepresivo atípico, inhibidor de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Uso en pediatría	No indicado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	7,5 horas.
Metabolismo	Hepático. Unión a proteínas plasmáticas: 30%.
Vida media	11 horas (15 horas en sobredosis).
Vol. distribución	3,4 L/kg.
Eliminación	Renal (45%).
Mecanismo de acción	Inhibición selectiva de la recaptación de serotonina y noradrenalina, y, en menor grado, de dopamina.
Toxicología	La toxicidad es causada por el incremento de la actividad serotoninérgica, adrenérgica y dopaminérgica. Puede aparecer cardiotoxicidad por bloqueo de los canales de sodio y de potasio.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico La evidencia existente sobre la toxicidad de la desvenlafaxina es limitada. Dado que se trata del principal metabolito activo de la venlafaxina, los efectos tóxicos esperables son superponibles a los producidos por ella: Clínica neurológica: mareo, cefalea, agitación, temblores, hiperreflexia, distonía, mioclonías, nistagmo, midriasis, convulsiones (frecuentes), disminución del nivel de conciencia (desde somnolencia a coma con depresión respiratoria). Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), hipertensión o hipotensión arterial, palpitaciones, alteraciones en el ECG (prolongación frecuente del QRS, menos frecuente del PR y QT) con riesgo de arritmias (taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, torsade de pointes, paro cardíaco). Miocardiopatía con fallo ventricular izquierdo. Otros: náuseas, vómitos, hipoglucemia (frecuentes y reiteradas), acidosis metabólica, diaforesis, rabdomiolisis, hepatotoxicidad, neumonitis. Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas	No descrito.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: 3 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG seriados. Monitorización de la glucemia capilar. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. En caso de una gran ingesta de una presentación de liberación retardada puede administrarse dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas). Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas y se trata de una gran ingesta de una presentación de liberación retardada, siempre y cuando el paciente esté alerta o tenga la vía aérea protegida, se encuentre estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, evitar administrar ondansetrón, por su potencial serotoninérgico. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. En el shock cardiogénico refractario es razonable el uso de ECMO. Si hipoglucemia leve y el paciente está consciente, administrar glucosa por vía oral. Si hipoglucemia sintomática, glucosa i.v.: suero glucosado al 10%, 2 ml/kg en bolo, que puede repetirse si no se normaliza la glucemia y persisten los síntomas. Continuar con una perfusión de mantenimiento. No administrar glucosa i.v. profiláctica. Si prolongación de QRS (> 100 mseg) y QT normal: bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si arritmias ventriculares con QRS ancho: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados. Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Si hipertermia: Medidas físicas (ventilador, packs de hielo en ingles y axilas, baño frío). Sedación con benzodiacepinas. Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños/as < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis <3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia capilar y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 24 horas de observación, si no hay otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales, el ECG y la glucemia son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Desvenlafaxina

Presentaciones orales

Comprimidos de liberación retardada de 50 mg y 100 mg.

Categoría

Antidepresivo atípico, inhibidor de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.

Uso en pediatría

No indicado en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

7,5 horas.

Metabolismo

Hepático.
Unión a proteínas plasmáticas: 30%.

Vida media

11 horas (15 horas en sobredosis).

Vol. distribución

3,4 L/kg.

Eliminación

Renal (45%).

Mecanismo de acción

Inhibición selectiva de la recaptación de serotonina y noradrenalina, y, en menor grado, de dopamina.

Toxicología

La toxicidad es causada por el incremento de la actividad serotoninérgica, adrenérgica y dopaminérgica. Puede aparecer cardiotoxicidad por bloqueo de los canales de sodio y de potasio.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

La evidencia existente sobre la toxicidad de la desvenlafaxina es limitada. Dado que se trata del principal metabolito activo de la venlafaxina, los efectos tóxicos esperables son superponibles a los producidos por ella:

Clínica neurológica: mareo, cefalea, agitación, temblores, hiperreflexia, distonía, mioclonías, nistagmo, midriasis, convulsiones (frecuentes), disminución del nivel de conciencia (desde somnolencia a coma con depresión respiratoria).
Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), hipertensión o hipotensión arterial, palpitaciones, alteraciones en el ECG (prolongación frecuente del QRS, menos frecuente del PR y QT) con riesgo de arritmias (taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, torsade de pointes, paro cardíaco). Miocardiopatía con fallo ventricular izquierdo.
Otros: náuseas, vómitos, hipoglucemia (frecuentes y reiteradas), acidosis metabólica, diaforesis, rabdomiolisis, hepatotoxicidad, neumonitis.
Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).

Comienzo de síntomas

No descrito.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos: 3 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG seriados.
Monitorización de la glucemia capilar.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. En caso de una gran ingesta de una presentación de liberación retardada puede administrarse dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).

Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas y se trata de una gran ingesta de una presentación de liberación retardada, siempre y cuando el paciente esté alerta o tenga la vía aérea protegida, se encuentre estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, evitar administrar ondansetrón, por su potencial serotoninérgico.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. En el shock cardiogénico refractario es razonable el uso de ECMO.
Si hipoglucemia leve y el paciente está consciente, administrar glucosa por vía oral. Si hipoglucemia sintomática, glucosa i.v.: suero glucosado al 10%, 2 ml/kg en bolo, que puede repetirse si no se normaliza la glucemia y persisten los síntomas. Continuar con una perfusión de mantenimiento. No administrar glucosa i.v. profiláctica.
Si prolongación de QRS (> 100 mseg) y QT normal: bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si arritmias ventriculares con QRS ancho: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados.
Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Si hipertermia: Medidas físicas (ventilador, packs de hielo en ingles y axilas, baño frío). Sedación con benzodiacepinas.
Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños/as < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis <3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia capilar y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 24 horas de observación, si no hay otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales, el ECG y la glucemia son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025
Última revisión: enero de 2025.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Agomelatina

Feb 19, 2025 | Antidepresivos

Agomelatina

Nombre	Agomelatina
Presentaciones orales	Comprimidos 25 mg.
Categoría	Antidepresivo atípico. Psicoanaléptico.
Uso en pediatría	Trastorno depresivo mayor. No recomendado en población pediátrica.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.
Metabolismo	Hepático. Unión a proteínas plasmáticas 95%.
Vida media	1-2 horas.
Vol. distribución	0,5 L/kg.
Eliminación	Renal 80%.
Mecanismo de acción	Actividad agonista metaloninérgica (receptores MT1 y MT2) y antagonista serotoninérgico (receptores (5-HT2C). Aumenta la liberación de noradrenalina y dopamina. No tiene efecto sobre los niveles de serotonina extracelular.
Toxicología	La toxicidad es causada por la activación de receptores melatoninérgicos y por el bloqueo de receptores serotoninérgicos.
Efectos tóxicos	La información sobre toxicidad de la agomelatina es limitada. Clínica neurológica: mareo, cefalea, insomnio, somnolencia, ansiedad, alucinaciones. Clínica gastrointestinal: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos. Afectación hepática (desde elevación de transaminasas hasta fallo hepático). Clínica dermatológica: hiperhidrosis.
Comienzo de síntomas	1 – 2 horas.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: 3 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y función hepática.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si existen síntomas, fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si ansiedad o alucinaciones: benzodiacepinas i.v.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg de forma no intencionada podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Agomelatina

Presentaciones orales

Comprimidos 25 mg.

Categoría

Antidepresivo atípico. Psicoanaléptico.

Uso en pediatría

Trastorno depresivo mayor. No recomendado en población pediátrica.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.

Metabolismo

Hepático. Unión a proteínas plasmáticas 95%.

Vida media

1-2 horas.

Vol. distribución

0,5 L/kg.

Eliminación

Renal 80%.

Mecanismo de acción

Actividad agonista metaloninérgica (receptores MT1 y MT2) y antagonista serotoninérgico (receptores (5-HT2C). Aumenta la liberación de noradrenalina y dopamina. No tiene efecto sobre los niveles de serotonina extracelular.

Toxicología

La toxicidad es causada por la activación de receptores melatoninérgicos y por el bloqueo de receptores serotoninérgicos.

Efectos tóxicos

La información sobre toxicidad de la agomelatina es limitada.

Clínica neurológica: mareo, cefalea, insomnio, somnolencia, ansiedad, alucinaciones.
Clínica gastrointestinal: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos. Afectación hepática (desde elevación de transaminasas hasta fallo hepático).
Clínica dermatológica: hiperhidrosis.

Comienzo de síntomas

1 – 2 horas.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos: 3 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y función hepática.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si existen síntomas, fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si ansiedad o alucinaciones: benzodiacepinas i.v.

Antídotos

No

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg de forma no intencionada podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025. Última revisión: enero de 2025.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Zopiclona

Feb 19, 2025 | Ansiolíticos, sedantes

Zopiclona

Nombre	Zopiclona
Presentaciones orales	Comprimidos de 7,5 mg.
Categoría	Ansiolítico no benzodiacepínico, perteneciente al grupo de las ciclopirrolonas.
Uso en pediatría	Tratamiento del insomnio. No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1,5 – 2 horas.
Metabolismo	Hepático al metabolito activo (zopiclona-N-óxido). Unión a proteínas plasmáticas: 45%.
Vida media	5 horas (entre 3,5 y 6 horas).
Vol. distribución	1,5 L/kg.
Eliminación	Renal (75%). Fecal (16%).
Mecanismo de acción	Agonista específico de los receptores centrales GABA tipo A, aumenta la actividad actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC.
Toxicología	La toxicidad (depresión del SNC) es causada por el aumento de la acción del neurotransmisor GABA. Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia, confusión, letargia, cefalea, alucinaciones, hipotonía, coma (excepcional en ingesta aislada). Clínica cardiovascular: hipotensión. Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar. Otros: anemia hemolítica, metahemoglobinemia, fallo renal agudo.
Comienzo de síntomas	Inicio rápido tras su administración.
Dosis tóxica	Pacientes pediátricos y adultos: 0,5 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si metahemoglobinemia: administrar oxigenoterapia y valorar necesidad de antídoto (azul de metileno).
Antídotos	Azul de metileno Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC). Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg. Flumazenil Indicaciones: sólo si existe coma con depresión respiratoria que precise ventilación asistida en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos. Contraindicaciones: en cualquiera de las siguientes situaciones; si el paciente ha convulsionado, si tiene antecedentes de epilepsia, si se sospecha la coingesta de sustancias proconvulsivantes o arritmogénicas, o bien si existe un uso crónico de benzodiacepinas. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Zopiclona

Presentaciones orales

Comprimidos de 7,5 mg.

Categoría

Ansiolítico no benzodiacepínico, perteneciente al grupo de las ciclopirrolonas.

Uso en pediatría

Tratamiento del insomnio.
No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1,5 – 2 horas.

Metabolismo

Hepático al metabolito activo (zopiclona-N-óxido).
Unión a proteínas plasmáticas: 45%.

Vida media

5 horas (entre 3,5 y 6 horas).

Vol. distribución

1,5 L/kg.

Eliminación

Renal (75%). Fecal (16%).

Mecanismo de acción

Agonista específico de los receptores centrales GABA tipo A, aumenta la actividad actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC.

Toxicología

La toxicidad (depresión del SNC) es causada por el aumento de la acción del neurotransmisor GABA.
Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia, confusión, letargia, cefalea, alucinaciones, hipotonía, coma (excepcional en ingesta aislada).
Clínica cardiovascular: hipotensión.
Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
Otros: anemia hemolítica, metahemoglobinemia, fallo renal agudo.

Comienzo de síntomas

Inicio rápido tras su administración.

Dosis tóxica

Pacientes pediátricos y adultos: 0,5 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si metahemoglobinemia: administrar oxigenoterapia y valorar necesidad de antídoto (azul de metileno).

Antídotos

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe coma con depresión respiratoria que precise ventilación asistida en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos.
Contraindicaciones: en cualquiera de las siguientes situaciones; si el paciente ha convulsionado, si tiene antecedentes de epilepsia, si se sospecha la coingesta de sustancias proconvulsivantes o arritmogénicas, o bien si existe un uso crónico de benzodiacepinas.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: enero de 2025.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Midazolam

Feb 19, 2025 | Ansiolíticos, sedantes

Midazolam

Nombre	Midazolam
Presentaciones orales	Solución bucal de 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg y 10 mg. Comprimidos 7,5 mg. Ampollas 1 mg/ml y 5 mg/ml.
Categoría	Ansiolítico de la familia de las benzodiazepinas.
Uso en pediatría	Crisis epilépticas, sedación.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a los 30 minutos.
Metabolismo	Hepático. Unión a proteínas plasmáticas: 96%.
Vida media	2 – 5 horas, más prolongada en pacientes obesos.
Vol. distribución	1 – 2,5 L/kg.
Eliminación	Renal.
Mecanismo de acción	Aumenta la actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC.
Toxicología	El aumento de la acción del neurotransmisor GABA y la inhibición de otros sistemas neuronales produce depresión generalizada de los reflejos medulares y del sistema de activación reticular, pudiendo causar coma y parada respiratoria. Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia, confusión, ataxia, hipotonía, disartria, nistagmo, miosis es más frecuente que midriasis, depresión respiratoria y coma. Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, bloqueo de 1º y 2º grado y prolongación del QT. Otros: rabdomiólisis, hipotermia.
Comienzo de síntomas	10 – 20 minutos (rápido).
Dosis tóxica	Niños/as: cualquier dosis puede ser tóxica Adultos: 1 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. La ingesta de ciertos fármacos (diazóxido, efavirenz, ketoprofeno, oxaprozin, raltegravir y sertralina) puede dar lugar a falsos positivos para benzodiazepinas en técnicas de inmunoensayo utilizadas para la detección de tóxicos en orina. La ingesta de ciertos fármacos (alprazolam, clonazepam, lorazepam, lormetazepam y triazolam) puede dar lugar a falsos negativos para benzodiazepinas en técnicas de inmunoensayo utilizadas para la detección de tóxicos en orina. En relación con lo anterior, los resultados de dichas técnicas de detección en orina deben interpretarse con precaución y confirmarse mediante técnicas más específicas.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	Flumazenil Indicaciones: sólo si existe coma con depresión respiratoria que precise ventilación asistida en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos. Contraindicaciones: en cualquiera de las siguientes situaciones; si el paciente ha convulsionado, si tiene antecedentes de epilepsia, si se sospecha la coingesta de sustancias proconvulsivantes o arritmogénicas, o bien si existe un uso crónico de benzodiacepinas. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños/as podrán ser dados de alta tras 4 horas en observación si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de la salud mental antes del alta.

Nombre

Midazolam

Presentaciones orales

Solución bucal de 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg y 10 mg. Comprimidos 7,5 mg. Ampollas 1 mg/ml y 5 mg/ml.

Categoría

Ansiolítico de la familia de las benzodiazepinas.

Uso en pediatría

Crisis epilépticas, sedación.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a los 30 minutos.

Metabolismo

Hepático.
Unión a proteínas plasmáticas: 96%.

Vida media

2 – 5 horas, más prolongada en pacientes obesos.

Vol. distribución

1 – 2,5 L/kg.

Eliminación

Renal.

Mecanismo de acción

Aumenta la actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC.

Toxicología

El aumento de la acción del neurotransmisor GABA y la inhibición de otros sistemas neuronales produce depresión generalizada de los reflejos medulares y del sistema de activación reticular, pudiendo causar coma y parada respiratoria.
Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia, confusión, ataxia, hipotonía, disartria, nistagmo, miosis es más frecuente que midriasis, depresión respiratoria y coma.
Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, bloqueo de 1º y 2º grado y prolongación del QT.
Otros: rabdomiólisis, hipotermia.

Comienzo de síntomas

10 – 20 minutos (rápido).

Dosis tóxica

Niños/as: cualquier dosis puede ser tóxica
Adultos:1 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
La ingesta de ciertos fármacos (diazóxido, efavirenz, ketoprofeno, oxaprozin, raltegravir y sertralina) puede dar lugar a falsos positivos para benzodiazepinas en técnicas de inmunoensayo utilizadas para la detección de tóxicos en orina.
La ingesta de ciertos fármacos (alprazolam, clonazepam, lorazepam, lormetazepam y triazolam) puede dar lugar a falsos negativos para benzodiazepinas en técnicas de inmunoensayo utilizadas para la detección de tóxicos en orina.
En relación con lo anterior, los resultados de dichas técnicas de detección en orina deben interpretarse con precaución y confirmarse mediante técnicas más específicas.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.

Antídotos

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe coma con depresión respiratoria que precise ventilación asistida en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos.
Contraindicaciones: en cualquiera de las siguientes situaciones; si el paciente ha convulsionado, si tiene antecedentes de epilepsia, si se sospecha la coingesta de sustancias proconvulsivantes o arritmogénicas, o bien si existe un uso crónico de benzodiacepinas.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños/as podrán ser dados de alta tras 4 horas en observación si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de la salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025. Última revisión: enero de 2025.

Categorías

Tóxicos

A

B

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

Quetiapina

R

S

T

V

Z

Ketazolam

Feb 19, 2025 | Ansiolíticos, sedantes

Ketazolam

Nombre	Ketazolam
Presentaciones orales	Cápsulas de 15 mg, 30 mg y 45 mg.
Categoría	Ansiolítico de la familia de las benzodiazepinas.
Uso en pediatría	No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 12 horas.
Metabolismo	Hepático, a N-desmetilketazolam (metabolito activo). Unión a proteínas plasmáticas: 93%.
Vida media	6 – 25 horas. Metabolitos activos N-desmetil: 52 horas.
Vol. distribución	No descrito.
Eliminación	Renal.
Mecanismo de acción	Aumenta la actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC.
Toxicología	El aumento de la acción del neurotransmisor GABA y la inhibición de otros sistemas neuronales produce depresión generalizada de los reflejos medulares y del sistema de activación reticular, pudiendo causar coma y parada respiratoria. Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia, confusión, ataxia, hipotonía, disartria, diplopia, nistagmo, depresión respiratoria y coma. Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, bloqueo de 1º y 2º grado y prolongación del QT. Otros: rabdomiólisis, hipotermia.
Comienzo de síntomas	Entre 6 y 12 horas.
Dosis tóxica	Niños/as: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 4 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. La ingesta de ciertos fármacos (diazóxido, efavirenz, ketoprofeno, oxaprozin, raltegravir y sertralina) puede dar lugar a falsos positivos para benzodiazepinas en técnicas de inmunoensayo utilizadas para la detección de tóxicos en orina. La ingesta de ciertos fármacos (alprazolam, clonazepam, lorazepam, lormetazepam y triazolam) puede dar lugar a falsos negativos para benzodiazepinas en técnicas de inmunoensayo utilizadas para la detección de tóxicos en orina. En relación con lo anterior, los resultados de dichas técnicas de detección en orina deben interpretarse con precaución y confirmarse mediante técnicas más específicas.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	Flumazenil Indicaciones: sólo si existe coma con depresión respiratoria que precise ventilación asistida en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos. Contraindicaciones: en cualquiera de las siguientes situaciones; si el paciente ha convulsionado, si tiene antecedentes de epilepsia, si se sospecha la coingesta de sustancias proconvulsivantes o arritmogénicas, o bien si existe un uso crónico de benzodiacepinas. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños/as podrán ser dados de alta tras 4 horas en observación si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de la salud mental antes del alta.

Nombre

Ketazolam

Presentaciones orales

Cápsulas de 15 mg, 30 mg y 45 mg.

Categoría

Ansiolítico de la familia de las benzodiazepinas.

Uso en pediatría

No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 12 horas.

Metabolismo

Hepático, a N-desmetilketazolam (metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 93%.

Vida media

6 – 25 horas.
Metabolitos activos N-desmetil: 52 horas.

Vol. distribución

No descrito.

Eliminación

Renal.

Mecanismo de acción

Aumenta la actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC.

Toxicología

El aumento de la acción del neurotransmisor GABA y la inhibición de otros sistemas neuronales produce depresión generalizada de los reflejos medulares y del sistema de activación reticular, pudiendo causar coma y parada respiratoria.
Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia, confusión, ataxia, hipotonía, disartria, diplopia, nistagmo, depresión respiratoria y coma.
Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, bloqueo de 1º y 2º grado y prolongación del QT.
Otros: rabdomiólisis, hipotermia.

Comienzo de síntomas

Entre 6 y 12 horas.

Dosis tóxica

Niños/as: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 4 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
La ingesta de ciertos fármacos (diazóxido, efavirenz, ketoprofeno, oxaprozin, raltegravir y sertralina) puede dar lugar a falsos positivos para benzodiazepinas en técnicas de inmunoensayo utilizadas para la detección de tóxicos en orina.
La ingesta de ciertos fármacos (alprazolam, clonazepam, lorazepam, lormetazepam y triazolam) puede dar lugar a falsos negativos para benzodiazepinas en técnicas de inmunoensayo utilizadas para la detección de tóxicos en orina.
En relación con lo anterior, los resultados de dichas técnicas de detección en orina deben interpretarse con precaución y confirmarse mediante técnicas más específicas.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.

Antídotos

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe coma con depresión respiratoria que precise ventilación asistida en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos.
Contraindicaciones: en cualquiera de las siguientes situaciones; si el paciente ha convulsionado, si tiene antecedentes de epilepsia, si se sospecha la coingesta de sustancias proconvulsivantes o arritmogénicas, o bien si existe un uso crónico de benzodiacepinas.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.

Depuración extrarrenal

No

Observación – Alta a domicilio

Los niños/as podrán ser dados de alta tras 4 horas en observación si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de la salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: enero de 2025.