Venlafaxina

Antidepresivos

NombreVenlafaxina
Presentaciones oralesComprimidos de 37,5 mg, 50 mg, 75 mg. Comprimidos de liberación retardada de 37,5 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 225 mg, 300 mg.
CategoríaAntidepresivo atípico, inhibidor de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Uso en pediatríaNo indicado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico séricoConcentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas.
En preparados de liberación retardada: 5 – 9 horas.
En caso de sobreingesta, puede producirse una absorción prolongada por formación de farmacobezoar.
MetabolismoHepático, a O-desmetilvenlafaxina o desvenlafaxina (metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 27 ± 2%.
Vida media5 – 15 horas (incluidos metabolitos activos).
Vol. distribución4,4 ± 1,6 L/kg tras la administración intravenosa.
EliminaciónRenal (87%).
Mecanismo de acciónVenlafaxina y su metabolito principal, desvenlafaxina, inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina, y en menor grado la de dopamina.
ToxicologíaLa toxicidad es causada por el incremento de la actividad serotoninérgica, adrenérgica y dopaminérgica. Puede aparecer cardiotoxicidad por bloqueo de los canales de sodio y de potasio.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: mareo, cefalea, agitación, alucinaciones, temblores, hiperreflexia, distonía, mioclonías, nistagmo, midriasis, disminución del nivel de conciencia (desde somnolencia a coma con depresión respiratoria).
  • Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), hipertensión o hipotensión arterial, palpitaciones, alteraciones en el ECG (prolongación frecuente del QRS, menos frecuente del PR y QT) con riesgo de arritmias (taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, torsade de pointes, paro cardíaco), isquemia de miocardio, miocardiopatía.
  • Otros: náuseas, vómitos, hipoglucemia (frecuentes y reiteradas), acidosis metabólica, diaforesis, rabdomiolisis, hepatotoxicidad, neumonitis, hipertermia.
  • Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomasEntre 2 y 6 horas.
Dosis tóxicaNiños/as: 5 mg/kg.
Adultos: 7 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita.
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardíaca.
Monitorización de la glucemia capilar.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Puede dar un resultado falso positivo en la determinación de fenciclidina en orina.
Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

En caso de una gran ingesta de una presentación de liberación retardada puede administrarse dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).

Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas y se trata de una gran ingesta de una presentación de liberación retardada, siempre y cuando el paciente esté alerta o tenga la vía aérea protegida, se encuentre estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.
En casos excepcionales, puede ser necesaria la realización de una gastroscopia para extraer un farmacobezoar.

Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, evitar administrar ondansetrón, por su potencial serotoninérgico.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. En el shock cardiogénico refractario es razonable el uso de ECMO.
  • Si hipoglucemia leve y el paciente está consciente, administrar glucosa por vía oral. Si hipoglucemia sintomática, glucosa i.v.: suero glucosado al 10%, 2 ml/kg en bolo, que puede repetirse si no se normaliza la glucemia y persisten los síntomas. Continuar con una perfusión de mantenimiento. No administrar glucosa i.v. profiláctica.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg) y QT normal: bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares con QRS ancho: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, packs de hielo en ingles y axilas, baño frío). Sedación con benzodiacepinas.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
AntídotosBicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños/as < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos niños/as que hayan ingerido una dosis < 5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia capilar y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 5,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación (24 h en caso de preparados de liberación retardada), si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales, el ECG y la glucemia son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Nombre
Venlafaxina
Presentaciones orales
Comprimidos de 37,5 mg, 50 mg, 75 mg. Comprimidos de liberación retardada de 37,5 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 225 mg, 300 mg.
Categoría
Antidepresivo atípico, inhibidor de la recaptación de la serotonina y la noradrenalina.
Uso en pediatría
No indicado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas.
En preparados de liberación retardada: 5 – 9 horas.
En caso de sobreingesta, puede producirse una absorción prolongada por formación de farmacobezoar.
Metabolismo
Hepático, a O-desmetilvenlafaxina o desvenlafaxina (metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 27 ± 2%.
Vida media
5 – 15 horas (incluidos metabolitos activos).
Vol. distribución
4,4 ± 1,6 L/kg tras la administración intravenosa.
Eliminación
Renal (87%).
Mecanismo de acción
Venlafaxina y su metabolito principal, desvenlafaxina, inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina, y en menor grado la de dopamina.
Toxicología
La toxicidad es causada por el incremento de la actividad serotoninérgica, adrenérgica y dopaminérgica. Puede aparecer cardiotoxicidad por bloqueo de los canales de sodio y de potasio.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: mareo, cefalea, agitación, alucinaciones, temblores, hiperreflexia, distonía, mioclonías, nistagmo, midriasis, disminución del nivel de conciencia (desde somnolencia a coma con depresión respiratoria).
  • Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), hipertensión o hipotensión arterial, palpitaciones, alteraciones en el ECG (prolongación frecuente del QRS, menos frecuente del PR y QT) con riesgo de arritmias (taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, torsade de pointes, paro cardíaco), isquemia de miocardio, miocardiopatía.
  • Otros: náuseas, vómitos, hipoglucemia (frecuentes y reiteradas), acidosis metabólica, diaforesis, rabdomiolisis, hepatotoxicidad, neumonitis, hipertermia.
  • Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas
Entre 2 y 6 horas.
Dosis tóxica
Niños/as: 5 mg/kg.
Adultos: 7 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita.
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Monitorización de la glucemia capilar
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Puede dar un resultado falso positivo en la determinación de fenciclidina en orina.
Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

En caso de una gran ingesta de una presentación de liberación retardada puede administrarse dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).

Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas y se trata de una gran ingesta de una presentación de liberación retardada, siempre y cuando el paciente esté alerta o tenga la vía aérea protegida, se encuentre estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.
En casos excepcionales, puede ser necesaria la realización de una gastroscopia para extraer un farmacobezoar.

Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, evitar administrar ondansetrón, por su potencial serotoninérgico.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. En el shock cardiogénico refractario es razonable el uso de ECMO.
  • Si hipoglucemia leve y el paciente está consciente, administrar glucosa por vía oral. Si hipoglucemia sintomática, glucosa i.v.: suero glucosado al 10%, 2 ml/kg en bolo, que puede repetirse si no se normaliza la glucemia y persisten los síntomas. Continuar con una perfusión de mantenimiento. No administrar glucosa i.v. profiláctica.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg) y QT normal: bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares con QRS ancho: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, packs de hielo en ingles y axilas, baño frío). Sedación con benzodiacepinas.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos
Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños/as < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños/as que hayan ingerido una dosis < 5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia capilar y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 5,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación (24 h en caso de preparados de liberación retardada), si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales, el ECG y la glucemia son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: enero de 2025.

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