Tianeptina

Antidepresivos

NombreTianeptina
Presentaciones oralesComprimidos 12,5 mg.
CategoríaAntidepresivo atípico.
Uso en pediatríaNo recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico1 – 2 horass.
MetabolismoHepático. Algunos metabolitos son farmacológicamente activos.
Unión a proteínas plasmáticas: 94%.
Vida media2’5 – 3 horas (aumenta en personas de edad avanzada y en casos de insuficiencia renal).
Vol. distribución0,8 L/kg.
EliminaciónRenal y fecal (15%).
Mecanismo de acciónActúa como agonista de los receptores “mu” de los opioides.
Aumenta la recaptación de serotonina.
ToxicologíaLa toxicidad es debida a los efectos opiáceos.
Administrado conjuntamente con agentes serotoninérgicos puede incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Las manifestaciones clínicas están causadas por la depresión respiratoria y la depresión del sistema nervioso central.
  • Clínica neurológica: mareos, somnolencia, ansiedad, rubor (intoxicación leve); pupilas puntiformes, confusión, agitación, alucinaciones, somnolencia (intoxicación moderada); convulsiones, apnea, depresión respiratoria, coma, parada cardiorrespiratoria, muerte (intoxicación grave).
  • Otros: náuseas, vómitos, rubefacción (intoxicación leve), disminución de la frecuencia cardiaca, hipotermia.
  • Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomasVía oral: 90 minutos.
Droga de abuso:

  • Vía intravenosa o inhalada: 1 minuto.
  • Vía intramuscular o subcutánea: 20 minutos.
Dosis tóxicaCualquier dosis puede ser tóxica.
Dosis letalNo descrita.
Pruebas complementariasECG y monitorización cardiaca.
Análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatínquinasa.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.
DescontaminaciónCarbón activado (1g/kg, máximo 50) si han trascurrido < 2h y el paciente tiene la vía aérea estable.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, las medidas de reanimación cardiopulmonar (RCP) estándares tienen prioridad por encima de la administración de naloxona. Esta se administrará tan rápidamente como se pueda, siempre que no retrase o afecte al mantenimiento de las maniobras de RCP de alta calidad. Mantener las maniobras de RCP como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, evitar el ondansetrón dada su actividad serotoninérgica.
  • Si hipotensión arterial y bradicardia: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
AntídotosNaloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). En neonatos de madres consumidoras o si se sospecha consumo crónico o dependencia a opiáceos: 0,01 mg/kg (máximo 0,4 mg). Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El objetivo es revertir la depresión respiratoria y restaurar los reflejos de protección de la vía aérea.
Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos pacientes pediátricos podrán ser dados de alta, tras 6 horas (prolongar hasta 24 horas en ingestas muy elevadas), si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Nombre
Tianeptina
Presentaciones orales
Comprimidos 12,5 mg.
Categoría
Antidepresivo atípico.
Uso en pediatría
No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
1 – 2 horass.
Metabolismo
Hepático. Algunos metabolitos son farmacológicamente activos.
Unión a proteínas plasmáticas: 94%.
Vida media
2’5 – 3 horas (aumenta en personas de edad avanzada y en casos de insuficiencia renal).
Vol. distribución
0,8 L/kg.
Eliminación
Renal y fecal (15%).
Mecanismo de acción
Actúa como agonista de los receptores “mu” de los opioides.
Aumenta la recaptación de serotonina.
Toxicología
La toxicidad es debida a los efectos opiáceos.
Administrado conjuntamente con agentes serotoninérgicos puede incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Las manifestaciones clínicas están causadas por la depresión respiratoria y la depresión del sistema nervioso central.
  • Clínica neurológica: mareos, somnolencia, ansiedad, rubor (intoxicación leve); pupilas puntiformes, confusión, agitación, alucinaciones, somnolencia (intoxicación moderada); convulsiones, apnea, depresión respiratoria, coma, parada cardiorrespiratoria, muerte (intoxicación grave).
  • Otros: náuseas, vómitos, rubefacción (intoxicación leve), disminución de la frecuencia cardiaca, hipotermia.
  • Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas

Vía oral: 90 minutos.
Droga de abuso:

 

 

  • Vía intravenosa o inhalada: 1 minuto.
  • Vía intramuscular o subcutánea: 20 minutos.
Dosis tóxica
Cualquier dosis puede ser tóxica.
Dosis letal
No descrita.
Pruebas complementarias
ECG y monitorización cardiaca.
Análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatínquinasa.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.
Descontaminación
Carbón activado (1g/kg, máximo 50) si han trascurrido < 2h y el paciente tiene la vía aérea estable.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, las medidas de reanimación cardiopulmonar (RCP) estándares tienen prioridad por encima de la administración de naloxona. Esta se administrará tan rápidamente como se pueda, siempre que no retrase o afecte al mantenimiento de las maniobras de RCP de alta calidad. Mantener las maniobras de RCP como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, evitar el ondansetrón dada su actividad serotoninérgica.
  • Si hipotensión arterial y bradicardia: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos
Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). En neonatos de madres consumidoras o si se sospecha consumo crónico o dependencia a opiáceos: 0,01 mg/kg (máximo 0,4 mg). Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El objetivo es revertir la depresión respiratoria y restaurar los reflejos de protección de la vía aérea.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes pediátricos podrán ser dados de alta, tras 6 horas (prolongar hasta 24 horas en ingestas muy elevadas), si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84.
Última revisión: enero de 2025.

Categorías

Tóxicos

A
B
C
D
E
F
G
H
i
K
L
M
N
O
P
Q
R
S
T
V
Z
image_pdfDescargar PDF