Rizatriptán benzoato

Antimigrañosos - agonistas receptor 5HT-1

Nombre	Rizatriptán benzoato
Presentaciones	Comprimidos 5 mg, 10 mg. Comprimidos bucodispersables 10 mg. Liofilizado oral 10 mg.
Categoría	Antimigrañosos, agonistas selectivos del receptor 5HT-1.
Uso en pediatría	No recomendado en menores de 18 años (AEMPS). Uso off-label: tratamiento agudo de la fase de cefalea de las crisis de migraña en pacientes mayores de 12 años.
Farmacocinética
Pico sérico	Comprimidos y liofilizados: 1 – 1,5 horas. Bucodispersables: 1,6 – 2, 4 horas.
Metabolismo	Hepático por la monoaminooxidasa. Unión a proteínas plasmáticas: 14 %.
Vida media	2 – 3 horas.
Vol. distribución	1,6 – 2,0 L/kg.
Eliminación	Renal (80%). Fecal (12 %).
Mecanismo de acción	Agonista serotoninérgico selectivo de los receptores 5HT-1 de los vasos sanguíneos cerebrales, induce vasoconstricción y revierte la vasodilatación asociada a la migraña.
Toxicología	En la sobredosis se pierde su selectividad para la vasoconstricción cerebral causando una respuesta vasopresora sistémica, incluyendo las arterias coronarias. Tiene acción serotoninérgica.
Efectos tóxicos	Clínica cardiovascular: síncope, hipertensión/hipotensión arterial, arritmias (taquicardia/bradicardia, prolongación del QT y QRS, bloqueo AV) e isquemia miocárdica. Clínica neurológica: somnolencia, mialgias, distonías, nistagmus, escotomas y convulsiones. Otros: náuseas, vómitos, diaforesis, enrojecimiento facial, isquemia (renal, esplénica, intestinal y cerebral). Pueden causar un síndrome serotoninérgico, más probable si se asocia con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la MAO, apareciendo disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas	No descrito.
Dosis tóxica	Pacientes pediátricos y adultos: 0,2 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y creatínquinasa.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si vómitos, evitar ondansetrón dada su acción serotoninérgica y el riesgo de prolongamiento del QT. Si hipertensión arterial: el tratamiento no debe ser muy intenso por el riesgo de hipotensión. Administrar benzodiacepinas y, si fuera preciso por hipertensión grave, nifedipino vía oral o sublingual, o labetalol oral o i.v. o nitroprusiato i.v. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si taquicardia ventricular, lidocaína. La amiodarona no debe administrarse si existe un QT prolongado o torsades de pointes. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si isquemia miocárdica: tratamiento específico. Si agitación, delirio o psicosis: benzodiacepinas i.v. Si existe un síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis). Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, “packs” de hielo en ingles y axilas, baño helado).
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,2 mg/kg de forma no intencionada podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica ≥ 0,2 mg/kg, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que estén estables, se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Presentaciones

Comprimidos 5 mg, 10 mg. Comprimidos bucodispersables 10 mg. Liofilizado oral 10 mg.

Categoría

Antimigrañosos, agonistas selectivos del receptor 5HT-1.

Uso en pediatría

No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Uso off-label: tratamiento agudo de la fase de cefalea de las crisis de migraña en pacientes mayores de 12 años.

Farmacocinética

Pico sérico

Comprimidos y liofilizados: 1 – 1,5 horas.
Bucodispersables: 1,6 – 2, 4 horas.

Metabolismo

Hepático por la monoaminooxidasa.
Unión a proteínas plasmáticas: 14 %.

Vida media

2 – 3 horas.

Vol. distribución

1,6 – 2,0 L/kg.

Eliminación

Renal (80%). Fecal (12 %).

Mecanismo de acción

Agonista serotoninérgico selectivo de los receptores 5HT-1 de los vasos sanguíneos cerebrales, induce vasoconstricción y revierte la vasodilatación asociada a la migraña.

Toxicología

En la sobredosis se pierde su selectividad para la vasoconstricción cerebral causando una respuesta vasopresora sistémica, incluyendo las arterias coronarias. Tiene acción serotoninérgica.

Efectos tóxicos

Clínica cardiovascular: síncope, hipertensión/hipotensión arterial, arritmias (taquicardia/bradicardia, prolongación del QT y QRS, bloqueo AV) e isquemia miocárdica.
Clínica neurológica: somnolencia, mialgias, distonías, nistagmus, escotomas y convulsiones.
Otros: náuseas, vómitos, diaforesis, enrojecimiento facial, isquemia (renal, esplénica, intestinal y cerebral).
Pueden causar un síndrome serotoninérgico, más probable si se asocia con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la MAO, apareciendo disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).

Comienzo de síntomas

No descrito.

Dosis tóxica

Pacientes pediátricos y adultos: 0,2 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y creatínquinasa.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si vómitos, evitar ondansetrón dada su acción serotoninérgica y el riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipertensión arterial: el tratamiento no debe ser muy intenso por el riesgo de hipotensión. Administrar benzodiacepinas y, si fuera preciso por hipertensión grave, nifedipino vía oral o sublingual, o labetalol oral o i.v. o nitroprusiato i.v.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si taquicardia ventricular, lidocaína. La amiodarona no debe administrarse si existe un QT prolongado o torsades de pointes.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si isquemia miocárdica: tratamiento específico.
Si agitación, delirio o psicosis: benzodiacepinas i.v.
Si existe un síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, “packs” de hielo en ingles y axilas, baño helado).

Antídotos

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,2 mg/kg de forma no intencionada podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

En caso de dosis tóxica ≥ 0,2 mg/kg, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que estén estables, se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.

En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.
Última revisión: enero 2026.

Rizatriptán benzoato

Categorías

A

B

C

D

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

R

S

T

V

Z