Lidocaína

Anestésicos locales

Nombre	Lidocaína
Presentaciones	Comprimidos para chupar 2 mg. Solución inyectable 10 mg/ml, 20 mg/ml, 50 mg/ml. Apósitos cutáneos 5%, crema 40 mg/g, crema o pomada rectal o vaginal 20 mg/g, gel intrauterino 42 mg/ml, gel oftálmico 20 mg/g, gel bucal 20 mg/g, gel periodontal 25 mg/g. Pulverización cutánea o mucosa 10 mg/pulsación, pulverización bucal 1 mg/ml, 7 mg/ml y 150 mg/g. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos, como la crema lidocaína-prilocaína 25 mg – 25 mg/g.
Categoría	Anestésico local de acción prolongada, del grupo amidas, y antiarrítmico de clase IB.
Uso en pediatría	Anestesia local y locoregional (infiltración intradérmcia, bloqueo neuroaxial y epidural). Arritmias ventriculares resistentes a otros fármacos. La aplicación del gel bucal, oftálmico, pulverización bucal y la crema 40 mg/g está contraindicada en menores de 6 años. La aplicación de parches está contraindicada en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a los 30 – 60 minutos (vía oral); 2 – 6 horas (vía tópica).
Metabolismo	Hepático, por el citocromo p450, a monoetilglicina xilidida (MEGX) que alcanza la misma concentración plasmática y el mismo efecto convulsivante que la lidocaína. Tras la ingesta, existe metabolismo de primer paso de modo que solo el 35% de la dosis ingerida pasará a la circulación sistémica. Unión a proteínas plasmáticas: 65%.
Vida media	1,5 – 2 horas en adultos (MEGX: 2,5 horas) y aproximadamente 3 horas en recién nacidos (tras la administración i.v.).
Vol. distribución	1,5 – 3,3 L/kg.
Eliminación	Renal.
Mecanismo de acción	Bloqueo de los potenciales de acción responsables de la conducción nerviosa por bloqueo reversible de los canales transmembrana de sodio.
Toxicología	Causada por el bloqueo de los canales de sodio a nivel de SNC y miocardio, inhibiendo la transmisión nerviosa.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Los neonatos y los pacientes en tratamiento con betabloqueantes o antagonistas de los canales del calcio, con cardiopatía o alteraciones de la conducción cardíaca, tienen mayor riesgo de sufrir cardiotoxicidad. La toxicidad grave normalmente es debida a una sobredosificación por vía parenteral o a la aplicación tópica excesiva. Es menos frecuente tras la ingesta, por el importante metabolismo de primer paso. Clínica neurológica (precede generalmente a los efectos cardiovasculares): inicialmente, parestesias, entumecimiento de la lengua, sabor metálico, hiperacusia, tinnitus, alteraciones de la visión, temblores/espasmos musculares, inquietud, agitación y agresividad. A continuación, confusión, somnolencia, pérdida de conciencia y convulsiones generalizadas (incluso estatus). Depresión respiratoria y apnea. Clínica cardiovascular: taquicardia e hipertensión transitorias, hipotensión, disfunción cardíaca, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo AV, TPSV, ensanchamiento del QRS, arritmias ventriculares refractarias al tratamiento) y paro cardíaco. Síntomas locales (tras la ingesta o aplicación tópica): entumecimiento de la boca, garganta y faringe. Se han descrito conjuntivitis y erosiones corneales tras la aplicación facial de crema lidocaína/prilocaína 25 mg/25 mg/g. Otros: vómitos, acidosis, metahemoglobinemia, SIADH, síndrome de distrés respiratorio agudo.
Comienzo de síntomas	Vía intravenosa (inyección accidental): 1 minuto. Vía intramuscular: 15 minutos. Se debe considerar el diagnóstico de intoxicación sistémica por lidocaína si aparece clínica neurológica o cardiovascular hasta 1 hora después de la administración del fármaco (si la administración es tópica el intervalo de aparición de sintomatología se amplía).
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: Vía intravenosa: 3 mg/kg. Vía oral: 6 mg/kg. Vía tópica: todas las preparaciones tópicas tienen una dosis máxima diaria (ver ficha técnica de las distintas presentaciones). En caso de ingesta/administración parenteral voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	Dosis altamente tóxica en niños/as (vía oral): 50 mg/kg.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, glucosa, urea, creatinina, electrolitos (Na, K, Cl además de Ca, Mg y P si convulsiones) y función hepática. Si aparece clínica de toxicidad: determinación de metahemoglobina (venosa o por co-oximetría de pulso si está disponible) y monitorización de electrolitos.
Descontaminación	Gastrointestinal: contraindicada. Si exposición cutánea: quitar la ropa, pulseras, joyas, etc, del paciente e irrigar la piel con agua y jabón abundante durante al menos 15 minutos. Si exposición ocular: irrigar los ojos con agua abundante a temperatura ambiente (o SSF) durante al menos 15 minutos. Retirar lentes de contacto.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización (canalizar vía i.v.). Si deterioro rápidamente progresivo o clínica de toxicidad grave: intubación precoz (la hipoxia y la acidosis empeoran la toxicidad; su tratamiento es crítico). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta al tratamiento, administrar emulsión lipídica i.v. Si la parada cardiorrespiratoria ha sido precedida por un QRS ancho administrar bolo rápido de bicarbonato sódico (1 – 2 mEq/kg i.v.). Si vómitos: ondansetrón i.v. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. En el shock cardiogénico refractario es razonable el uso de ECMO. Si acidosis: bicarbonato sódico 1 – 2 mEq/kg i.v. durante 20 minutos. Repetir si es necesario para normalizar el pH. Si prolongación del QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. 1 – 2 mEq/kg i.v. durante 20 minutos. Si bradicardia sintomática: atropina 0,02 mg/kg i.v. (máx. 0,5 mg en niños y 1 mg en adolescentes). Si se asocia a hipotensión, valorar dobutamina/isoprenalina. Si se asocia a bloqueo auriculoventricular puede ser necesaria la colocación de un marcapasos. Si convulsiones: benzodiacepinas i.v. Corregir la acidosis y los electrolitos. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad. Si agitación: benzodiacepinas i.v. Si metahemoglobinemia: oxigenoterapia a la máxima concentración posible; si es sintomática, administrar azul de metileno i.v.; si existe contraindicación administrar ácido ascórbico i.v.
Antídotos	Emulsión lipídica Indicaciones: parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta al tratamiento. Dosis: 1,5 ml/kg (máximo 100 ml) de emulsión lipídica al 20% i.v. en bolo durante 2-3 minutos. Continuar con 0,25 ml/kg/minuto durante 30 minutos. Si la respuesta es buena, se recomienda reducir el ritmo hasta 0,025 ml/kg/minuto para reducir los efectos adversos; en caso de reaparición de toxicidad, aumentar de nuevo al ritmo inicial. Si ausencia de respuesta, se puede repetir el bolo. Dosis máxima acumulada: 10 ml/Kg Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Azul de metileno Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC). Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg. Contraindicaciones: déficit de G6PD (en estos casos, administrar ácido ascórbico). Tras la administración de azul de metileno se debe mantener una observación mínima de 8 horas para descartar la recurrencia de la metahemoglobinemia.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos expuestos, de forma no intencionada, a una dosis inferior a la considerada tóxica (ver apartado “Dosis tóxica”) podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de exposición a dosis tóxicas (ver apartado “Dosis tóxica”), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta o sobredosificación voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Lidocaína

Presentaciones

Comprimidos para chupar 2 mg.
Solución inyectable 10 mg/ml, 20 mg/ml, 50 mg/ml.
Apósitos cutáneos 5%, crema 40 mg/g, crema o pomada rectal o vaginal 20 mg/g, gel intrauterino 42 mg/ml, gel oftálmico 20 mg/g, gel bucal 20 mg/g, gel periodontal 25 mg/g.
Pulverización cutánea o mucosa 10 mg/pulsación, pulverización bucal 1 mg/ml, 7 mg/ml y 150 mg/g.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos, como la crema lidocaína-prilocaína 25 mg – 25 mg/g.

Categoría

Anestésico local de acción prolongada, del grupo amidas, y antiarrítmico de clase IB.

Uso en pediatría

Anestesia local y locoregional (infiltración intradérmcia, bloqueo neuroaxial y epidural). Arritmias ventriculares resistentes a otros fármacos.
La aplicación del gel bucal, oftálmico, pulverización bucal y la crema 40 mg/g está contraindicada en menores de 6 años. La aplicación de parches está contraindicada en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a los 30 – 60 minutos (vía oral); 2 – 6 horas (vía tópica).

Metabolismo

Hepático, por el citocromo p450, a monoetilglicina xilidida (MEGX) que alcanza la misma concentración plasmática y el mismo efecto convulsivante que la lidocaína.
Tras la ingesta, existe metabolismo de primer paso de modo que solo el 35% de la dosis ingerida pasará a la circulación sistémica.
Unión a proteínas plasmáticas: 65%.

Vida media

1,5 – 2 horas en adultos (MEGX: 2,5 horas) y aproximadamente 3 horas en recién nacidos (tras la administración i.v.).

Vol. distribución

1,5 – 3,3 L/kg.

Eliminación

Renal.

Mecanismo de acción

Bloqueo de los potenciales de acción responsables de la conducción nerviosa por bloqueo reversible de los canales transmembrana de sodio.

Toxicología

Causada por el bloqueo de los canales de sodio a nivel de SNC y miocardio, inhibiendo la transmisión nerviosa.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Los neonatos y los pacientes en tratamiento con betabloqueantes o antagonistas de los canales del calcio, con cardiopatía o alteraciones de la conducción cardíaca, tienen mayor riesgo de sufrir cardiotoxicidad.
La toxicidad grave normalmente es debida a una sobredosificación por vía parenteral o a la aplicación tópica excesiva. Es menos frecuente tras la ingesta, por el importante metabolismo de primer paso.

Clínica neurológica (precede generalmente a los efectos cardiovasculares): inicialmente, parestesias, entumecimiento de la lengua, sabor metálico, hiperacusia, tinnitus, alteraciones de la visión, temblores/espasmos musculares, inquietud, agitación y agresividad. A continuación, confusión, somnolencia, pérdida de conciencia y convulsiones generalizadas (incluso estatus). Depresión respiratoria y apnea.
Clínica cardiovascular: taquicardia e hipertensión transitorias, hipotensión, disfunción cardíaca, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo AV, TPSV, ensanchamiento del QRS, arritmias ventriculares refractarias al tratamiento) y paro cardíaco.
Síntomas locales (tras la ingesta o aplicación tópica): entumecimiento de la boca, garganta y faringe. Se han descrito conjuntivitis y erosiones corneales tras la aplicación facial de crema lidocaína/prilocaína 25 mg/25 mg/g.
Otros: vómitos, acidosis, metahemoglobinemia, SIADH, síndrome de distrés respiratorio agudo.

Comienzo de síntomas

Vía intravenosa (inyección accidental): 1 minuto.
Vía intramuscular: 15 minutos.
Se debe considerar el diagnóstico de intoxicación sistémica por lidocaína si aparece clínica neurológica o cardiovascular hasta 1 hora después de la administración del fármaco (si la administración es tópica el intervalo de aparición de sintomatología se amplía).

Dosis tóxica

Niños/as y adultos:

Vía intravenosa: 3 mg/kg.
Vía oral: 6 mg/kg.
Vía tópica: todas las preparaciones tópicas tienen una dosis máxima diaria (ver ficha técnica de las distintas presentaciones).

En caso de ingesta/administración parenteral voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

Dosis altamente tóxica en niños/as (vía oral): 50 mg/kg.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, glucosa, urea, creatinina, electrolitos (Na, K, Cl además de Ca, Mg y P si convulsiones) y función hepática.
Si aparece clínica de toxicidad: determinación de metahemoglobina (venosa o por co-oximetría de pulso si está disponible) y monitorización de electrolitos.

Descontaminación

Gastrointestinal: contraindicada.
Si exposición cutánea: quitar la ropa, pulseras, joyas, etc, del paciente e irrigar la piel con agua y jabón abundante durante al menos 15 minutos.
Si exposición ocular: irrigar los ojos con agua abundante a temperatura ambiente (o SSF) durante al menos 15 minutos. Retirar lentes de contacto.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización (canalizar vía i.v.). Si deterioro rápidamente progresivo o clínica de toxicidad grave: intubación precoz (la hipoxia y la acidosis empeoran la toxicidad; su tratamiento es crítico). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta al tratamiento, administrar emulsión lipídica i.v. Si la parada cardiorrespiratoria ha sido precedida por un QRS ancho administrar bolo rápido de bicarbonato sódico (1 – 2 mEq/kg i.v.).
Si vómitos: ondansetrón i.v.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. En el shock cardiogénico refractario es razonable el uso de ECMO.
Si acidosis: bicarbonato sódico 1 – 2 mEq/kg i.v. durante 20 minutos. Repetir si es necesario para normalizar el pH.
Si prolongación del QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. 1 – 2 mEq/kg i.v. durante 20 minutos.
Si bradicardia sintomática: atropina 0,02 mg/kg i.v. (máx. 0,5 mg en niños y 1 mg en adolescentes). Si se asocia a hipotensión, valorar dobutamina/isoprenalina. Si se asocia a bloqueo auriculoventricular puede ser necesaria la colocación de un marcapasos.
Si convulsiones: benzodiacepinas i.v. Corregir la acidosis y los electrolitos. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Si agitación: benzodiacepinas i.v.
Si metahemoglobinemia: oxigenoterapia a la máxima concentración posible; si es sintomática, administrar azul de metileno i.v.; si existe contraindicación administrar ácido ascórbico i.v.

Antídotos

Emulsión lipídica
Indicaciones: parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta al tratamiento.
Dosis: 1,5 ml/kg (máximo 100 ml) de emulsión lipídica al 20% i.v. en bolo durante 2-3 minutos. Continuar con 0,25 ml/kg/minuto durante 30 minutos. Si la respuesta es buena, se recomienda reducir el ritmo hasta 0,025 ml/kg/minuto para reducir los efectos adversos; en caso de reaparición de toxicidad, aumentar de nuevo al ritmo inicial.
Si ausencia de respuesta, se puede repetir el bolo.
Dosis máxima acumulada: 10 ml/Kg.

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.
Contraindicaciones: déficit de G6PD (en estos casos, administrar ácido ascórbico).
Tras la administración de azul de metileno se debe mantener una observación mínima de 8 horas para descartar la recurrencia de la metahemoglobinemia.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos expuestos, de forma no intencionada, a una dosis inferior a la considerada tóxica (ver apartado “Dosis tóxica”) podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de exposición a dosis tóxicas (ver apartado “Dosis tóxica”), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.
En caso de ingesta o sobredosificación voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. ACMT Position Statement: Guidance for the Use of Intravenous Lipid Emulsion. J Med Toxicol. 2016;13(1):124-5. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: abril 2025.

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