Levodopa

Antiparkinsonianos - dopaminérgicos

Nombre	Levodopa
Presentaciones	Levodopa: cápsulas inhalación 33 mg. Comprimidos de 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 150 mg y 200 mg. Comprimidos de liberación prolongada de 25 y 50 mg. Cápsulas de inhalación 33 mg. Gel intestinal 20 mg/ml. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos. El resto de las presentaciones la levodopa aparece en combinación con otros fármacos que favorecen el aumento de la dopamina a nivel del SNC. Levodopa/carbidopa: comprimidos 25/100 mg, 25/250 mg; comprimidos de liberación prolongada 25/100 mg, 50/200 mg y 25/250 mg; gel intestinal 20/5 mg/ml. Levodopa/carbidopa/entacapona: comprimidos 50/12,5/200 mg, 75/18,7/200 mg, 100/25/200 mg, 125/31,2/200 mg, 150/375/200 mg y 200/50/200 mg; gel intestinal 20/5/20 mg/ml. Benserazida/levodopa: cápsulas 100/25 mg, comprimidos 200/50 mg.
Categoría	Dopaminérgicos, dopa y derivados de la dopa.
Uso en pediatría	No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima: 30 minutos por vía inhalada, 1 hora por vía oral y 2 horas en presentaciones de liberación prolongada.
Metabolismo	La levodopa se metaboliza principalmente a dopamina, epinefrina y norepinefrina. Unión a proteínas plasmáticas: 10 – 30 %.
Vida media	50 minutos (90 minutos, si se asocia a carbidopa).
Vol. distribución	0,4 – 1,6 L/kg.
Eliminación	Renal.
Mecanismo de acción	Levodopa es el metabolito precursor de la dopamina, produce un aumento en los niveles de este último transmisor, mejorando los síntomas de la enfermedad de Parkinson. La carbidopa, benserazida (inhiben la dopadescarboxilasa) y entacapona (inhibe la degradación de levodopa) son enzimas que contribuyen a mantener los niveles de dopamina más elevados a nivel del SNC.
Toxicología	Los efectos cardiovasculares y del SNC se deben probablemente al metabolito inmediato de la levodopa, la dopamina. Este neurotransmisor con niveles séricos elevados estimula los receptores alfa y produce hipertensión. La estimulación de los receptores beta produce arritmias.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: agitación, confusión, insomnio, movimientos espasmódicos, distonías, midriasis, alucinaciones, psicosis y coma. Clínica cardiovascular: bradicardia e hipotensión (dosis bajas), taquicardia, hipertensión y arritmias ventriculares (dosis altas y en pacientes con cardiopatía). Clínica respiratoria: disnea, hipoventilación, respiración periódica de Cheyne-Stokes. Otros: náusea, vómitos, sudoración, retención urinaria, rabdomiolisis, manchas en la piel, la lengua y la conjuntiva, hemólisis y cromaturia en la orina. Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor). Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis).
Comienzo de síntomas	No descrito (rápido).
Dosis tóxica	Pacientes pediátricos y adultos: 40 mg/kg por vía oral. No se ha descrito la tóxica por vía inhalada. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización (canalizar vía i.v). Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si hipertensión arterial: el tratamiento no debe ser muy intenso por el riesgo de hipotensión. Administrar benzodiacepinas y, si fuera preciso por hipertensión grave, nifedipino vía oral o sublingual, o labetalol oral o i.v. o nitroprusiato i.v. Si agitación, delirio o psicosis: benzodiacepinas i.v. Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños/as y 200 ml/h en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Si distonías: biperideno i.m. o i.v (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.). Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis). Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, packs de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.
Antídotos	Biperideno Indicaciones: reacciones distónicas. Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 40 mg/kg, de forma no intencionada podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 40 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que estén estables, se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Levodopa

Presentaciones

Levodopa: cápsulas inhalación 33 mg.
Comprimidos de 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 150 mg y 200 mg. Comprimidos de liberación prolongada de 25 y 50 mg. Cápsulas de inhalación 33 mg. Gel intestinal 20 mg/ml.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos. El resto de las presentaciones la levodopa aparece en combinación con otros fármacos que favorecen el aumento de la dopamina a nivel del SNC.
Levodopa/carbidopa: comprimidos 25/100 mg, 25/250 mg; comprimidos de liberación prolongada 25/100 mg, 50/200 mg y 25/250 mg; gel intestinal 20/5 mg/ml.
Levodopa/carbidopa/entacapona: comprimidos 50/12,5/200 mg, 75/18,7/200 mg, 100/25/200 mg, 125/31,2/200 mg, 150/375/200 mg y 200/50/200 mg; gel intestinal 20/5/20 mg/ml.
Benserazida/levodopa: cápsulas 100/25 mg, comprimidos 200/50 mg.

Categoría

Dopaminérgicos, dopa y derivados de la dopa.

Uso en pediatría

No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima: 30 minutos por vía inhalada, 1 hora por vía oral y 2 horas en presentaciones de liberación prolongada.

Metabolismo

La levodopa se metaboliza principalmente a dopamina, epinefrina y norepinefrina.
Unión a proteínas plasmáticas: 10 – 30 %.

Vida media

50 minutos (90 minutos, si se asocia a carbidopa).

Vol. distribución

0,4 – 1,6 L/kg.

Eliminación

Renal.

Mecanismo de acción

Levodopa es el metabolito precursor de la dopamina, produce un aumento en los niveles de este último transmisor, mejorando los síntomas de la enfermedad de Parkinson.
La carbidopa, benserazida (inhiben la dopadescarboxilasa) y entacapona (inhibe la degradación de levodopa) son enzimas que contribuyen a mantener los niveles de dopamina más elevados a nivel del SNC.

Toxicología

Los efectos cardiovasculares y del SNC se deben probablemente al metabolito inmediato de la levodopa, la dopamina. Este neurotransmisor con niveles séricos elevados estimula los receptores alfa y produce hipertensión. La estimulación de los receptores beta produce arritmias.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: agitación, confusión, insomnio, movimientos espasmódicos, distonías, midriasis, alucinaciones, psicosis y coma.
Clínica cardiovascular: bradicardia e hipotensión (dosis bajas), taquicardia, hipertensión y arritmias ventriculares (dosis altas y en pacientes con cardiopatía).
Clínica respiratoria: disnea, hipoventilación, respiración periódica de Cheyne-Stokes.
Otros: náusea, vómitos, sudoración, retención urinaria, rabdomiolisis, manchas en la piel, la lengua y la conjuntiva, hemólisis y cromaturia en la orina.

Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiolisis).

Comienzo de síntomas

No descrito (rápido).

Dosis tóxica

Pacientes pediátricos y adultos: 40 mg/kg por vía oral. No se ha descrito la tóxica por vía inhalada.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización (canalizar vía i.v).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si hipertensión arterial: el tratamiento no debe ser muy intenso por el riesgo de hipotensión. Administrar benzodiacepinas y, si fuera preciso por hipertensión grave, nifedipino vía oral o sublingual, o labetalol oral o i.v. o nitroprusiato i.v.
Si agitación, delirio o psicosis: benzodiacepinas i.v.
Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños/as y 200 ml/h en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, packs de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.

Antídotos

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 40 mg/kg, de forma no intencionada podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

En caso de dosis tóxica (≥ 40 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que estén estables, se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.

En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: enero 2026.

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