Granisetrón

Antieméticos

Nombre	Granisetrón
Presentaciones orales	Comprimidos recubiertos 1 mg. Solución inyectable 1 mg/ml y 3 mg/50 ml.
Categoría	Antieméticos.
Uso en pediatría	Vía parenteral: prevención y tratamiento de náuseas y vómitos agudos asociados con la quimioterapia y prevención de las náuseas y vómitos postoperatorios. Vía oral: No hay suficiente evidencia clínica, para recomendar la administración de estos comprimidos en niños.
Farmacocinética
Pico sérico	2 horas.
Metabolismo	Hepático; algunos metabolitos pueden tener actividad antagonista serotoninérgica. Unión a proteínas plasmáticas: 65%.
Vida media	Vía oral: : 6 horas; i.v.: 5 – 9 horas.
Vol. distribución	2 – 4 L/kg.
Eliminación	Renal. Fecal.
Mecanismo de acción	Antagonista selectivo del receptor 5HT3.
Toxicología	La toxicidad es causada por su acción bloqueante de los receptores serotoninérgicos.
Efectos tóxicos	Existe poca información sobre intoxicaciones por granisetrón. Clínica neurológica: cefalea, disminución del nivel de consciencia. Otros: diarrea y estreñimiento. Si se asocia a otros fármacos serotoninérgicos, puede aumentar el riesgo de desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas	Vía oral: primeras 2 horas.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: 0,2 mg/kg. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), lactato, glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Mantener niveles adecuados de los iones mediante fluidoterapia i.v. Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,2 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,2 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Granisetrón

Presentaciones orales

Comprimidos recubiertos 1 mg.
Solución inyectable 1 mg/ml y 3 mg/50 ml.

Categoría

Antieméticos.

Uso en pediatría

Vía parenteral: prevención y tratamiento de náuseas y vómitos agudos asociados con la quimioterapia y prevención de las náuseas y vómitos postoperatorios.
Vía oral: No hay suficiente evidencia clínica, para recomendar la administración de estos comprimidos en niños.

Farmacocinética

Pico sérico

2 horas.

Metabolismo

Hepático; algunos metabolitos pueden tener actividad antagonista serotoninérgica.
Unión a proteínas plasmáticas: 65%.

Vida media

Vía oral: : 6 horas; i.v.: 5 – 9 horas.

Vol. distribución

2 – 4 L/kg.

Eliminación

Renal. Fecal.

Mecanismo de acción

Antagonista selectivo del receptor 5HT3.

Toxicología

La toxicidad es causada por su acción bloqueante de los receptores serotoninérgicos.

Efectos tóxicos

Existe poca información sobre intoxicaciones por granisetrón.

Clínica neurológica: cefalea, disminución del nivel de consciencia.
Otros: diarrea y estreñimiento.
Si se asocia a otros fármacos serotoninérgicos, puede aumentar el riesgo de desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).

Comienzo de síntomas

Vía oral: primeras 2 horas.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos: 0,2 mg/kg.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), lactato, glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Mantener niveles adecuados de los iones mediante fluidoterapia i.v.
Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).

Antídotos

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,2 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

En caso de dosis tóxica (≥ 0,2 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.
Última revisión: febrero 2025.

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