Gabapentina

Antiepilépticos

Nombre	Gabapentina
Presentaciones orales	Comprimidos 600 mg, 800 mg. Cápsulas 300 mg, 400 mg.
Categoría	Antiepilépticos.
Uso en pediatría	Crisis epilépticas en mayores de 6 años (AEMPS). Tratamiento del dolor neuropático.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas.
Metabolismo	No se metaboliza. No se une a proteínas.
Vida media	Niños: 4 – 5 horas Adolescentes y adultos 5 – 10 horas
Vol. distribución	0,8 – 1,8 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Relacionado estructuralmente con el GABA, aunque no se une a sus receptores. Actúa a nivel de los canales del calcio celulares.
Toxicología	No bien conocida, relacionada con la acción inhibidora de la actividad celular.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: depresión neurológica, ataxia, trastornos del movimiento y disartria. Clínica cardiovascular: hipotensión, taquicardia, síncope, bloqueo AV. Otros: rabdomiólisis e insuficiencia renal.
Comienzo de síntomas	No descrito
Dosis tóxica	Niños y adultos: 150 mg/kg En caso de ingesta con voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Niveles plasmáticos de gabapentina (niveles terapéuticos: 5 – 20 µg/ml). Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Fluidoterapia i.v. para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si convulsiones: benzodiacepinas i.v. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños que hayan ingerido una dosis < 150 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 150 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Gabapentina

Presentaciones orales

Comprimidos 600 mg, 800 mg. Cápsulas 300 mg, 400 mg.

Categoría

Antiepilépticos.

Uso en pediatría

Crisis epilépticas en mayores de 6 años (AEMPS). Tratamiento del dolor neuropático.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas.

Metabolismo

No se metaboliza.
No se une a proteínas.

Vida media

Niños: 4 – 5 horas
Adolescentes y adultos 5 – 10 horas

Vol. distribución

0,8 – 1,8 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Relacionado estructuralmente con el GABA, aunque no se une a sus receptores. Actúa a nivel de los canales del calcio celulares.

Toxicología

No bien conocida, relacionada con la acción inhibidora de la actividad celular.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: depresión neurológica, ataxia, trastornos del movimiento y disartria.
Clínica cardiovascular: hipotensión, taquicardia, síncope, bloqueo AV.
Otros: rabdomiólisis e insuficiencia renal.

Comienzo de síntomas

No descrito

Dosis tóxica

Niños y adultos: 150 mg/kg
En caso de ingesta con voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Niveles plasmáticos de gabapentina (niveles terapéuticos: 5 – 20 µg/ml).
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Fluidoterapia i.v. para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si convulsiones: benzodiacepinas i.v.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.

Antídotos

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los niños que hayan ingerido una dosis < 150 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 150 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

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