Dihidrocloruro de betahistina

Antivertiginosos

Nombre	Dihidrocloruro de betahistina
Presentaciones	Comprimidos 8 mg, 16 mg, 24 mg. Solución oral 8 mg/ml.
Categoría	Antivertiginoso..
Uso en pediatría	No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima en 1 hora.
Metabolismo	Hepático. Unión a proteínas plasmáticas: < 5%.
Vida media	3 – 5 horas.
Vol. distribución	No descrito.
Eliminación	Renal (85%).
Mecanismo de acción	Es un antagonista potente del receptor de histamina H3 (presináptico en el SNC) aumentando la liberación de histamina y acetilcolina en los núcleos vestibulares del tronco encefálico. También actúa como agonista débil del receptor de histamina H1 (postsináptico) induciendo vasodilatación y aumento del flujo vascular en la cóclea lo que favorece la reabsorción de la endolinfa y disminución de la presión endolinfática.
Toxicología	La toxicidad es debida a la sobreactivación histaminérgica central y periférica que provoca hiperexcitabilidad neurovegetativa (síntomas neurológicos), alteración del automatismo (cardiotoxicidad) y vasodilatación periférica excesiva.
Efectos tóxicos	La evidencia existente sobre la toxicidad de la betahistina es limitada. Clínica neurológica: malestar general, mareos, fatiga, ataxia, cefalea, confusión, insomnio, somnolencia, convulsiones, temblores musculares, distonía, visión borrosa. Clínica cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia, síncope. Clínica digestiva: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea. Clínica dermatológica: rash, enrojecimiento facial, prurito, angioedema. Otros: anafilaxia, broncoespasmo, polaquiuria.
Comienzo de síntomas	Dentro de las primeras 1 – 2 horas.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: 3 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	Glucemia capilar. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea y creatinina.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si vómitos, administrar ondansetrón. Si convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad. Si broncoespasmo: broncodilatadores inhalados o nebulizados. Corticoesteroides si broncoespasmo moderado/severo. Si anafilaxia: adrenalina i.m. Antihistamínicos como tratamiento de 2ª línea.
Antídotos	No.
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que estén estables, se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. Si existe la co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Presentaciones

Comprimidos 8 mg, 16 mg, 24 mg. Solución oral 8 mg/ml.

Categoría

Antivertiginoso..

Uso en pediatría

No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima en 1 hora.

Metabolismo

Hepático.
Unión a proteínas plasmáticas: < 5%.

Vida media

3 – 5 horas.

Vol. distribución

No descrito.

Eliminación

Renal (85%).

Mecanismo de acción

Es un antagonista potente del receptor de histamina H3 (presináptico en el SNC) aumentando la liberación de histamina y acetilcolina en los núcleos vestibulares del tronco encefálico. También actúa como agonista débil del receptor de histamina H1 (postsináptico) induciendo vasodilatación y aumento del flujo vascular en la cóclea lo que favorece la reabsorción de la endolinfa y disminución de la presión endolinfática.

Toxicología

La toxicidad es debida a la sobreactivación histaminérgica central y periférica que provoca hiperexcitabilidad neurovegetativa (síntomas neurológicos), alteración del automatismo (cardiotoxicidad) y vasodilatación periférica excesiva.

Efectos tóxicos

La evidencia existente sobre la toxicidad de la betahistina es limitada.

Clínica neurológica: malestar general, mareos, fatiga, ataxia, cefalea, confusión, insomnio, somnolencia, convulsiones, temblores musculares, distonía, visión borrosa.
Clínica cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia, síncope.
Clínica digestiva: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea.
Clínica dermatológica: rash, enrojecimiento facial, prurito, angioedema.
Otros: anafilaxia, broncoespasmo, polaquiuria.

Comienzo de síntomas

Dentro de las primeras 1 – 2 horas.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos: 3 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

Glucemia capilar.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea y creatinina.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si vómitos, administrar ondansetrón.
Si convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Si broncoespasmo: broncodilatadores inhalados o nebulizados. Corticoesteroides si broncoespasmo moderado/severo.
Si anafilaxia: adrenalina i.m. Antihistamínicos como tratamiento de 2ª línea.

Antídotos

No.

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que estén estables, se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.
Si existe la co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. UpToDate.
Última revisión: diciembre 2025.

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