Desloratadina

Antihistamínicos

Nombre	Desloratadina
Presentaciones orales	Comprimidos 5 mg. Suspensión oral 0,5 mg/ml.
Categoría	Antihistamínico H1 de segunda generación.
Uso en pediatría	Rinitis alérgica y urticaria en mayores de 1 año.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima: 3 – 3,6 horas.
Metabolismo	Hepático al metabolito activo (hidroxidesloratadina). Unión a proteínas plasmáticas: 82 – 87%
Vida media	Niños de 2 a 5 años: 16 horas Niños de 6 a 11 años: 19 horas Adolescentes: 27 horas
Vol. distribución	10 – 30 L/kg
Eliminación	Renal (90%). Fecal (10%).
Mecanismo de acción	Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.
Toxicología	La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. Puede producir prolongación del QT y arritmias. Tiene menos capacidad tóxica que los antihistamínicos de primera generación.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia; puede existir clínica extrapiramidal. Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión leve; puede prolongar el QT. Otros: vómitos, diarrea, alcalosis respiratoria.
Comienzo de síntomas	Dentro de la primera hora.
Dosis tóxica	Niños y adultos: 0,7 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: analítica con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea y creatinina.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si agitación: benzodiacepinas i.v. Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Antídotos	Biperideno Indicaciones: reacciones distónicas. Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,7 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, el ECG y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,7 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Desloratadina

Presentaciones orales

Comprimidos 5 mg. Suspensión oral 0,5 mg/ml.

Categoría

Antihistamínico H1 de segunda generación.

Uso en pediatría

Rinitis alérgica y urticaria en mayores de 1 año.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima: 3 – 3,6 horas.

Metabolismo

Hepático al metabolito activo (hidroxidesloratadina).
Unión a proteínas plasmáticas: 82 – 87%

Vida media

Niños de 2 a 5 años: 16 horas
Niños de 6 a 11 años: 19 horas
Adolescentes: 27 horas

Vol. distribución

10 – 30 L/kg

Eliminación

Renal (90%). Fecal (10%).

Mecanismo de acción

Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.

Toxicología

La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. Puede producir prolongación del QT y arritmias. Tiene menos capacidad tóxica que los antihistamínicos de primera generación.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia; puede existir clínica extrapiramidal.
Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión leve; puede prolongar el QT.
Otros: vómitos, diarrea, alcalosis respiratoria.

Comienzo de síntomas

Dentro de la primera hora.

Dosis tóxica

Niños y adultos: 0,7 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: analítica con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea y creatinina.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si agitación: benzodiacepinas i.v.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).

Antídotos

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,7 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, el ECG y las constantes vitales son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,7 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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