Cinarizina

Antihistamínicos

Nombre	Cinarizina
Presentaciones orales	Comprimidos 20 mg y 75 mg. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría	Antihistamínico derivado de las piperazinas (1ª generación).
Uso en pediatría	No recomendado en niños (AEMPS). Uso off-label: prevención de migraña, tratamiento del vértigo.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas.
Metabolismo	Hepático, vía glucuronidación. Unión a proteínas plasmáticas: no descrita.
Vida media	3 – 6 horas.
Vol. distribución	No descrito.
Eliminación	Renal. Fecal.
Mecanismo de acción	Produce bloqueo de los canales de calcio (incluyendo la fibras vestibulares, por lo que tiene efecto antivertiginoso). Tiene, además, efecto antihistamínico, antiserotoninérgico y antidopaminérgico.
Toxicología	Es causada por su acción sedante sobre el SNC y por sus efectos anticolinérgicos centrales y periféricos A diferencia de otros bloqueadores de canales de calcio, se cree que tiene baja afinidad por los canales dependientes de voltaje, por lo que el riesgo de toxicidad cardiovascular es menor.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por cinarizina. Los efectos tóxicos esperables son: Clínica neurológica: somnolencia, estupor, ataxia, distonía, discinesia, cefalea, convulsiones, coma. Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Otros: vómitos, dolor abdominal, diarrea, elevación de enzimas hepáticas.
Comienzo de síntomas	4 – 5 horas.
Dosis tóxica	Niños/as: cualquier dosis supraterapéutica. Adultos: 12 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas y creatinquinasa.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas tras la ingesta (debido a la actividad anticolinérgica) y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización (canalizar vía i.v.). Fluidoterapia para la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis > 1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Antídotos	No El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis no superior a la terapéutica de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis supraterapéutica, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sintomatología extrapiramidal), por los que deberán volver a consultar en urgencias. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Cinarizina

Presentaciones orales

Comprimidos 20 mg y 75 mg.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.

Categoría

Antihistamínico derivado de las piperazinas (1ª generación).

Uso en pediatría

No recomendado en niños (AEMPS).
Uso off-label: prevención de migraña, tratamiento del vértigo.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas.

Metabolismo

Hepático, vía glucuronidación.
Unión a proteínas plasmáticas: no descrita.

Vida media

3 – 6 horas.

Vol. distribución

No descrito.

Eliminación

Renal. Fecal.

Mecanismo de acción

Produce bloqueo de los canales de calcio (incluyendo la fibras vestibulares, por lo que tiene efecto antivertiginoso). Tiene, además, efecto antihistamínico, antiserotoninérgico y antidopaminérgico.

Toxicología

Es causada por su acción sedante sobre el SNC y por sus efectos anticolinérgicos centrales y periféricos A diferencia de otros bloqueadores de canales de calcio, se cree que tiene baja afinidad por los canales dependientes de voltaje, por lo que el riesgo de toxicidad cardiovascular es menor.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por cinarizina. Los efectos tóxicos esperables son:

Clínica neurológica: somnolencia, estupor, ataxia, distonía, discinesia, cefalea, convulsiones, coma.
Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Otros: vómitos, dolor abdominal, diarrea, elevación de enzimas hepáticas.

Comienzo de síntomas

4 – 5 horas.

Dosis tóxica

Niños/as: cualquier dosis supraterapéutica.
Adultos: 12 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas y creatinquinasa.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas tras la ingesta (debido a la actividad anticolinérgica) y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización (canalizar vía i.v.).
Fluidoterapia para la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis > 1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).

Antídotos

No
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis no superior a la terapéutica de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales.
En caso de dosis supraterapéutica, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sintomatología extrapiramidal), por los que deberán volver a consultar en urgencias.
Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. UpToDate. Turner D et al. Pediatric cinnarizine overdose and toxicokinetics. Pediatrics. 2006;117(5):e1067-9.
Última revisión: abril 2025.

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