Bupivacaína

Anestésicos locales

Nombre	Bupivacaína
Presentaciones	Solución inyectable 2,5 mg/ml, 5 mg/ml, 7,5 mg/ml. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría	Anestésico local de acción prolongada, del grupo amidas.
Uso en pediatría	Anestesia local y locoregional (infiltración intradérmica, bloqueo neuroaxial y epidural). Debe utilizarse con precaución en niños de 1 a 12 años, debido a que tienen una mayor probabilidad de toxicidad sistémica. No recomendado en menores de 1 año. (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a los 40 minutos. La absorción se retrasa cuando se administra conjuntamente con un vasoconstrictor (adrenalina).
Metabolismo	Hepático. Unión a proteínas plasmáticas: 96%.
Vida media	2,5 – 2,7 horas. En el recién nacido se prolonga hasta las 8 horas; a partir de los 3 meses de vida, es similar a la de adultos.
Vol. distribución	0,4 – 1 L/kg.
Eliminación	Renal.
Mecanismo de acción	Bloqueo de los potenciales de acción responsables de la conducción nerviosa por bloqueo reversible de los canales transmembrana del sodio.
Toxicología	Causada por el bloqueo de los canales de sodio a nivel de SNC y del miocardio, inhibiendo la transmisión nerviosa.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: (precede, generalmente, a los efectos cardiovasculares). Inicialmente, parestesias, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, tinnitus, alteraciones de la visión y temblores/espasmos musculares. Inquietud y agitación. A continuación, confusión, somnolencia, pérdida de conciencia y convulsiones generalizadas (incluso estatus). Depresión respiratoria y apnea. Clínica cardiovascular: hipotensión, disfunción cardíaca, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo AV, ensanchamiento del QRS, arritmias ventriculares refractarias al tratamiento) y paro cardíaco. Síntomas orofaríngeos (tras la ingesta): entumecimiento de la boca, garganta y faringe. Otros: acidosis, metahemoglobinemia.
Comienzo de síntomas	Vía intradérmica (dependiendo del lugar de la inyección): 20 – 30 segundos. Vía intravenosa (inyección accidental): 1 – 3 minutos.
Dosis tóxica	Dosis intradérmica máxima: 2 mg/kg. Dosis tóxica intravenosa: 1,6 mg/kg. Dosis tóxica oral: no descrita. Puede aparecer toxicidad incluso con dosis terapéuticas, especialmente si se produce una administración intravenosa inadvertida. En caso de ingesta/administración parenteral voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, glucosa, urea, creatinina, electrolitos (Na, K, Cl además de Ca, Mg y P si existen convulsiones) y función hepática. Si aparece clínica de toxicidad: determinación de niveles de metahemoglobina.
Descontaminación	Gastrointestinal: contraindicada. Si exposición cutánea: quitar la ropa, pulseras, joyas, etc, del paciente e irrigar la piel con agua y jabón abundante durante al menos 15 minutos.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización, canalizar vía i.v. Si deterioro rápidamente progresivo o clínica de toxicidad grave: intubación precoz (la hipoxia y la acidosis empeoran la toxicidad; su tratamiento es crítico). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora: Administrar emulsión lipídica i.v. Si la parada cardiorrespiratoria ha sido precedida por un QRS ancho administrar bolo rápido de bicarbonato sódico (1 – 2 mEq/kg i.v.). Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Valorar la emulsión lipídica i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. En el shock cardiogénico refractario es razonable el uso de ECMO. Si acidosis: bicarbonato sódico 1 – 2 mEq/kg i.v. durante 20 minutos. Repetir si es necesario para normalizar el pH. Si prolongación del QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. 1 – 2 mEq/kg i.v. durante 20 minutos. Si bradicardia sintomática: si persiste, atropina 0,02 mg/kg i.v. (máx 0,5 mg en niños y 1 mg en adolescentes). Valorar la emulsión lipídica i.v. Si se asocia a hipotensión, valorar dobutamina/isoprenalina. Si se asocia a bloqueo auriculoventricular puede ser necesaria la colocación de un marcapasos. Si convulsiones: benzodiacepinas i.v. y emulsión lipídica i.v. Corregir la acidosis y electrolitos. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad. Si agitación: benzodiacepinas i.v. Valorar la emulsión lipídica i.v. Si metahemoglobinemia: oxigenoterapia a la máxima concentración posible; si es sintomática, administrar azul de metileno i.v.; si existe contraindicación administrar ácido ascórbico i.v.
Antídotos	Emulsión lipídica Indicaciones: aparición de toxicidad sistémica rápidamente progresiva neurológica (agitación, confusión, convulsiones) o cardiovascular (hiper o hipotensión, bradi o taquicardia, arritmias ventriculares, bloqueo auriculoventricular). Se aconseja iniciar el tratamiento precozmente. Dosis: 1,5 ml/kg (máximo 100 ml) de emulsión lipídica al 20% i.v. en bolo durante 2 – 3 minutos. Continuar con 0,25 ml/kg/minuto durante 30 minutos. Si la respuesta es buena, se recomienda reducir el ritmo hasta 0,025 ml/kg/minuto para reducir los efectos adversos; en caso de reaparición de toxicidad, aumentar de nuevo al ritmo inicial. Si parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas y ausencia de respuesta: repetir el bolo. Dosis máxima acumulada: 10 ml/kg. Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Azul de metileno Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC). Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg. Contraindicaciones: déficit de G6PD (en estos casos, administrar ácido ascórbico). Tras la administración de azul de metileno se debe mantener una observación mínima de 8 horas para descartar la recurrencia de la metahemoglobinemia.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos expuestos a dosis tóxicas (> 2 mg/kg por vía intradérmica o ≥ 1,6 mg/kg por vía intravenosa) podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta o sobredosificación voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Bupivacaína

Presentaciones

Solución inyectable 2,5 mg/ml, 5 mg/ml, 7,5 mg/ml.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.

Categoría

Anestésico local de acción prolongada, del grupo amidas.

Uso en pediatría

Anestesia local y locoregional (infiltración intradérmica, bloqueo neuroaxial y epidural).
Debe utilizarse con precaución en niños de 1 a 12 años, debido a que tienen una mayor probabilidad de toxicidad sistémica. No recomendado en menores de 1 año. (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a los 40 minutos. La absorción se retrasa cuando se administra conjuntamente con un vasoconstrictor (adrenalina).

Metabolismo

Hepático.
Unión a proteínas plasmáticas: 96%.

Vida media

2,5 – 2,7 horas.
En el recién nacido se prolonga hasta las 8 horas; a partir de los 3 meses de vida, es similar a la de adultos.

Vol. distribución

0,4 – 1 L/kg.

Eliminación

Renal.

Mecanismo de acción

Bloqueo de los potenciales de acción responsables de la conducción nerviosa por bloqueo reversible de los canales transmembrana del sodio.

Toxicología

Causada por el bloqueo de los canales de sodio a nivel de SNC y del miocardio, inhibiendo la transmisión nerviosa.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: (precede, generalmente, a los efectos cardiovasculares). Inicialmente, parestesias, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, tinnitus, alteraciones de la visión y temblores/espasmos musculares. Inquietud y agitación. A continuación, confusión, somnolencia, pérdida de conciencia y convulsiones generalizadas (incluso estatus). Depresión respiratoria y apnea.
Clínica cardiovascular: hipotensión, disfunción cardíaca, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo AV, ensanchamiento del QRS, arritmias ventriculares refractarias al tratamiento) y paro cardíaco.
Síntomas orofaríngeos (tras la ingesta): entumecimiento de la boca, garganta y faringe.
Otros: acidosis, metahemoglobinemia.

Comienzo de síntomas

Vía intradérmica (dependiendo del lugar de la inyección): 20 – 30 segundos.
Vía intravenosa (inyección accidental): 1 – 3 minutos.

Dosis tóxica

Dosis intradérmica máxima: 2 mg/kg.
Dosis tóxica intravenosa: 1,6 mg/kg.
Dosis tóxica oral: no descrita.
Puede aparecer toxicidad incluso con dosis terapéuticas, especialmente si se produce una administración intravenosa inadvertida.
En caso de ingesta/administración parenteral voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, glucosa, urea, creatinina, electrolitos (Na, K, Cl además de Ca, Mg y P si existen convulsiones) y función hepática.
Si aparece clínica de toxicidad: determinación de niveles de metahemoglobina.

Descontaminación

Gastrointestinal: contraindicada.
Si exposición cutánea: quitar la ropa, pulseras, joyas, etc, del paciente e irrigar la piel con agua y jabón abundante durante al menos 15 minutos.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización, canalizar vía i.v. Si deterioro rápidamente progresivo o clínica de toxicidad grave: intubación precoz (la hipoxia y la acidosis empeoran la toxicidad; su tratamiento es crítico). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora: Administrar emulsión lipídica i.v. Si la parada cardiorrespiratoria ha sido precedida por un QRS ancho administrar bolo rápido de bicarbonato sódico (1 – 2 mEq/kg i.v.).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Valorar la emulsión lipídica i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. En el shock cardiogénico refractario es razonable el uso de ECMO.
Si acidosis: bicarbonato sódico 1 – 2 mEq/kg i.v. durante 20 minutos. Repetir si es necesario para normalizar el pH.
Si prolongación del QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. 1 – 2 mEq/kg i.v. durante 20 minutos.
Si bradicardia sintomática: si persiste, atropina 0,02 mg/kg i.v. (máx 0,5 mg en niños y 1 mg en adolescentes). Valorar la emulsión lipídica i.v. Si se asocia a hipotensión, valorar dobutamina/isoprenalina. Si se asocia a bloqueo auriculoventricular puede ser necesaria la colocación de un marcapasos.
Si convulsiones: benzodiacepinas i.v. y emulsión lipídica i.v. Corregir la acidosis y electrolitos. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Si agitación: benzodiacepinas i.v. Valorar la emulsión lipídica i.v.
Si metahemoglobinemia: oxigenoterapia a la máxima concentración posible; si es sintomática, administrar azul de metileno i.v.; si existe contraindicación administrar ácido ascórbico i.v.

Antídotos

Emulsión lipídica
Indicaciones: aparición de toxicidad sistémica rápidamente progresiva neurológica (agitación, confusión, convulsiones) o cardiovascular (hiper o hipotensión, bradi o taquicardia, arritmias ventriculares, bloqueo auriculoventricular). Se aconseja iniciar el tratamiento precozmente.
Dosis: 1,5 ml/kg (máximo 100 ml) de emulsión lipídica al 20% i.v. en bolo durante 2 – 3 minutos. Continuar con 0,25 ml/kg/minuto durante 30 minutos. Si la respuesta es buena, se recomienda reducir el ritmo hasta 0,025 ml/kg/minuto para reducir los efectos adversos; en caso de reaparición de toxicidad, aumentar de nuevo al ritmo inicial.
Si parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas y ausencia de respuesta: repetir el bolo.
Dosis máxima acumulada: 10 ml/kg.

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.
Contraindicaciones: déficit de G6PD (en estos casos, administrar ácido ascórbico).
Tras la administración de azul de metileno se debe mantener una observación mínima de 8 horas para descartar la recurrencia de la metahemoglobinemia.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos expuestos a dosis tóxicas (> 2 mg/kg por vía intradérmica o ≥ 1,6 mg/kg por vía intravenosa) podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.
En caso de ingesta o sobredosificación voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. ACMT Position Statement: Guidance for the Use of Intravenous Lipid Emulsion. J Med Toxicol. 2016;13(1):124-5. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: abril 2025.

Bupivacaína

Categorías

A

B

C

D

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

R

S

T

V

Z