Alopurinol

Antigotoso

Nombre	Alopurinol
Presentaciones	Comprimidos 100 mg, 300 mg.
Categoría	Antigotoso.
Uso en pediatría	Enfermedad por depósito de ácido úrico. Procesos neoplásicos (leucemia), alteraciones enzimáticas (síndrome Lesch-Nyhan).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1,5 horas (alopurinol) y 5 horas (oxipurinol).
Metabolismo	Hepático, a oxipurinol (metabolito activo). Unión a proteínas plasmáticas: 0%.
Vida media	1 – 2 horas. Como oxipurinol hasta 13 – 30 horas. Más prolongada en caso de insuficiencia renal.
Vol. distribución	1,6 L/kg.
Eliminación	Renal (80% como oxipurinol o aloxantina). Fecal (20%).
Mecanismo de acción	El alopurinol y su metabolito activo (oxipurinol) inhiben la xantina oxidasa, enzima que convierte la hipoxantina en xantina y esta última en ácido úrico.
Toxicología	Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad y necrosis tubular aguda e insuficiencia renal que aumenta en casos de co-ingesta de otros fármacos nefrotóxicos. También puede causar hepatitis granulomatosa y aplasia medular.
Efectos tóxicos	La evidencia existente sobre la toxicidad del alopurinol es limitada. Clínica dermatológica (síntomas más frecuentes): erupción cutánea, eritema multiforme, eritrodermia, vasculitis, reacciones de hipersensibilidad como síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Se asocian a fiebre. Clínica neurológica: mareos, cefalea, somnolencia. Clínica digestiva: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, hepatotoxicidad (hepatitis granulomatosa, necrosis hepatocelular aguda, colestasis). Clínica nefrourológica: nefrolitiasis, nefritis intersticial aguda, necrosis tubular aguda, insuficiencia renal, hiperfosfatemia. Clínica hematológica: leucocitosis, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, granulocitopenia y supresión de la médula ósea.
Comienzo de síntomas	Dentro de la primera hora.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: 50 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg, P), urea, creatinina, glucosa y función hepática.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización Fluidoterapia para mantener la hidratación, la tensión arterial y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si existen alteraciones electrolíticas: tratamiento específico con sueroterapia e iones. Si insuficiencia renal o hepática: tratamiento según protocolos específicos.
Antídotos	No.
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 50 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de ingesta de dosis tóxica (≥ 50 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas y las constantes vitales son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que estén estables, se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos de toxicidad debido a la mielosupresión, ante los cuales deberán volver a consultar. Se recomienda seguimiento ambulatorio tras el alta con control de hemograma.

Nombre

Alopurinol

Presentaciones

Comprimidos 100 mg, 300 mg.

Categoría

Antigotoso.

Uso en pediatría

Enfermedad por depósito de ácido úrico.
Procesos neoplásicos (leucemia), alteraciones enzimáticas (síndrome Lesch-Nyhan).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1,5 horas (alopurinol) y 5 horas (oxipurinol).

Metabolismo

Hepático, a oxipurinol (metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 0%.

Vida media

1 – 2 horas. Como oxipurinol hasta 13 – 30 horas. Más prolongada en caso de insuficiencia renal.

Vol. distribución

1,6 L/kg.

Eliminación

Renal (80% como oxipurinol o aloxantina). Fecal (20%).

Mecanismo de acción

El alopurinol y su metabolito activo (oxipurinol) inhiben la xantina oxidasa, enzima que convierte la hipoxantina en xantina y esta última en ácido úrico.

Toxicología

Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad y necrosis tubular aguda e insuficiencia renal que aumenta en casos de co-ingesta de otros fármacos nefrotóxicos. También puede causar hepatitis granulomatosa y aplasia medular.

Efectos tóxicos

La evidencia existente sobre la toxicidad del alopurinol es limitada.

Clínica dermatológica (síntomas más frecuentes): erupción cutánea, eritema multiforme, eritrodermia, vasculitis, reacciones de hipersensibilidad como síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Se asocian a fiebre.
Clínica neurológica: mareos, cefalea, somnolencia.
Clínica digestiva: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, hepatotoxicidad (hepatitis granulomatosa, necrosis hepatocelular aguda, colestasis).
Clínica nefrourológica: nefrolitiasis, nefritis intersticial aguda, necrosis tubular aguda, insuficiencia renal, hiperfosfatemia.
Clínica hematológica: leucocitosis, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, granulocitopenia y supresión de la médula ósea.

Comienzo de síntomas

Dentro de la primera hora.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos: 50 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg, P), urea, creatinina, glucosa y función hepática.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización
Fluidoterapia para mantener la hidratación, la tensión arterial y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si existen alteraciones electrolíticas: tratamiento específico con sueroterapia e iones.
Si insuficiencia renal o hepática: tratamiento según protocolos específicos.

Antídotos

No.

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 50 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de ingesta de dosis tóxica (≥ 50 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas y las constantes vitales son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que estén estables, se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos de toxicidad debido a la mielosupresión, ante los cuales deberán volver a consultar. Se recomienda seguimiento ambulatorio tras el alta con control de hemograma.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: diciembre 2025.

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