Agomelatina

Antidepresivos

Nombre	Agomelatina
Presentaciones orales	Comprimidos 25 mg.
Categoría	Antidepresivo atípico. Psicoanaléptico.
Uso en pediatría	Trastorno depresivo mayor. No recomendado en población pediátrica.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.
Metabolismo	Hepático. Unión a proteínas plasmáticas 95%.
Vida media	1-2 horas.
Vol. distribución	0,5 L/kg.
Eliminación	Renal 80%.
Mecanismo de acción	Actividad agonista metaloninérgica (receptores MT1 y MT2) y antagonista serotoninérgico (receptores (5-HT2C). Aumenta la liberación de noradrenalina y dopamina. No tiene efecto sobre los niveles de serotonina extracelular.
Toxicología	La toxicidad es causada por la activación de receptores melatoninérgicos y por el bloqueo de receptores serotoninérgicos.
Efectos tóxicos	La información sobre toxicidad de la agomelatina es limitada. Clínica neurológica: mareo, cefalea, insomnio, somnolencia, ansiedad, alucinaciones. Clínica gastrointestinal: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos. Afectación hepática (desde elevación de transaminasas hasta fallo hepático). Clínica dermatológica: hiperhidrosis.
Comienzo de síntomas	1 – 2 horas.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: 3 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y función hepática.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si existen síntomas, fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si ansiedad o alucinaciones: benzodiacepinas i.v.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg de forma no intencionada podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Agomelatina

Presentaciones orales

Comprimidos 25 mg.

Categoría

Antidepresivo atípico. Psicoanaléptico.

Uso en pediatría

Trastorno depresivo mayor.
No recomendado en población pediátrica.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.

Metabolismo

Hepático.
Unión a proteínas plasmáticas 95%.

Vida media

1-2 horas.

Vol. distribución

0,5 L/kg.

Eliminación

Renal 80%.

Mecanismo de acción

Actividad agonista metaloninérgica (receptores MT1 y MT2) y antagonista serotoninérgico (receptores (5-HT2C).
Aumenta la liberación de noradrenalina y dopamina. No tiene efecto sobre los niveles de serotonina extracelular.

Toxicología

La toxicidad es causada por la activación de receptores melatoninérgicos y por el bloqueo de receptores serotoninérgicos.

Efectos tóxicos

La información sobre toxicidad de la agomelatina es limitada.

Clínica neurológica: mareo, cefalea, insomnio, somnolencia, ansiedad, alucinaciones.
Clínica gastrointestinal: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos. Afectación hepática (desde elevación de transaminasas hasta fallo hepático).
Clínica dermatológica: hiperhidrosis.

Comienzo de síntomas

1 – 2 horas.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos: 3 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y función hepática.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si existen síntomas, fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si ansiedad o alucinaciones: benzodiacepinas i.v.

Antídotos

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg de forma no intencionada podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: enero de 2025.

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