Rivastigmina

Demencia tratamiento

Nombre Rivastigmina
Presentaciones orales Cápsulas 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg. Solución oral 2 mg/ml.
Categoría Psicoanalépticos. Anticolinesterásicos.
Uso en pediatría No indicado.
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima a la 1 hora.
Metabolismo Hepático, al metabolito descarbamilado con escasa acción.
Unión a proteínas plasmáticas: 40 %
Vida media 1,5 horas
Vol. distribución 1,8 – 2,7 L/kg
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Inhibidor de la acetil- y butil-colinesterasa de tipo carbamato. Enlentece la degradación de la acetilcolina liberada por las neuronas colinérgicas.
Toxicología Produce un síndrome colinérgico, por aumento de la acetilcolina debido a la inhibición de la acetilcolinesterasa. El exceso de acetilcolina estimula los receptores muscarínicos y/o nicotínicos.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Produce un síndrome colinérgico.
  • Clínica gastrointestinal: hipersalivación, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, síncope, alteraciones en el ECG (bloqueo AV, prolongación del QT, torsade de pointes).
  • Clínica respiratoria: broncorrea, broncoespasmo, depresión respiratoria.
  • Clínica neurológica: diaforesis, debilidad muscular, fasciculaciones, hiporreflexia, parálisis flácida generalizada, miosis, temblor, cefalea, somnolencia, confusión y alucinaciones.
Comienzo de síntomas Muy variable, desde minutos a pocas horas.
Dosis tóxica Niños: cualquier dosis debe considerarse tóxica.
Adultos: 0,35 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y creatínquinasa.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación o delirio: benzodiacepinas i.v.
  • Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.
  • Síndrome colinérgico (sialorrea, broncorrea, diarrea, bradicardia, hipotensión): atropina i.v.
  • Si debilidad muscular, parálisis o fasciculaciones: valorar pralidoxima i.v.
Antídotos

Atropina
Indicaciones: síndrome colinérgico.
Dosis: 0,05 mg/kg, i.v. rápida (máximo: 2 mg). Si no hay efecto, continuar con dosis repetidas de 0,1 mg/kg cada 3 – 5 minutos hasta atropinización.

Pralidoxima
Indicaciones: síntomas de bloqueo muscular (debilidad muscular, fasciculaciones, parálisis flácida).
Dosis: 30 mg/kg (máximo: 2 g) diluido en suero salino a la de concentración 10 mg/ml (o en 100 ml), infundir en 30 minutos. Continuar con perfusión i.v. continua a 10 – 20 mg/kg/h (máximo: 650 mg/h), hasta que exista mejoría clínica.

Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,35 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,35 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Rivastigmina
Presentaciones orales
Cápsulas 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg. Solución oral 2 mg/ml.
Categoría
Psicoanalépticos. Anticolinesterásicos.
Uso en pediatría
No indicado.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a la 1 hora.
Metabolismo
Hepático, al metabolito descarbamilado con escasa acción.
Unión a proteínas plasmáticas: 40 %
Vida media
1,5 horas
Vol. distribución
1,8 – 2,7 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Inhibidor de la acetil- y butil-colinesterasa de tipo carbamato. Enlentece la degradación de la acetilcolina liberada por las neuronas colinérgicas.
Toxicología
Produce un síndrome colinérgico, por aumento de la acetilcolina debido a la inhibición de la acetilcolinesterasa. El exceso de acetilcolina estimula los receptores muscarínicos y/o nicotínicos.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Produce un síndrome colinérgico.
  • Clínica gastrointestinal: hipersalivación, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, síncope, alteraciones en el ECG (bloqueo AV, prolongación del QT, torsade de pointes).
  • Clínica respiratoria: broncorrea, broncoespasmo, depresión respiratoria.
  • Clínica neurológica: diaforesis, debilidad muscular, fasciculaciones, hiporreflexia, parálisis flácida generalizada, miosis, temblor, cefalea, somnolencia, confusión y alucinaciones.
Comienzo de síntomas
Muy variable, desde minutos a pocas horas.
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis debe considerarse tóxica.
Adultos: 0,35 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y creatínquinasa.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación o delirio: benzodiacepinas i.v.
  • Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.
  • Síndrome colinérgico (sialorrea, broncorrea, diarrea, bradicardia, hipotensión): atropina i.v.
  • Si debilidad muscular, parálisis o fasciculaciones: valorar pralidoxima i.v.
Antídotos

Atropina
Indicaciones: síndrome colinérgico.
Dosis: 0,05 mg/kg, i.v. rápida (máximo: 2 mg). Si no hay efecto, continuar con dosis repetidas de 0,1 mg/kg cada 3 – 5 minutos hasta atropinización.

Pralidoxima
Indicaciones: síntomas de bloqueo muscular (debilidad muscular, fasciculaciones, parálisis flácida).
Dosis: 30 mg/kg (máximo: 2 g) diluido en suero salino a la de concentración 10 mg/ml (o en 100 ml), infundir en 30 minutos. Continuar con perfusión i.v. continua a 10 – 20 mg/kg/h (máximo: 650 mg/h), hasta que exista mejoría clínica.

Depuración extrarrenal
No
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,35 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,35 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

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