Oxicodona

Analgésico opioides

Nombre Oxicodona
Presentaciones orales Comprimidos de liberación prolongada 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg. Solución oral 10 mg/ml.
Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría Analgésico opioide.
Uso en pediatría Dolor intenso en mayores de 12 años (AEMPS).
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima: 1 – 1,5 horas (liberación inmediata); 3 horas (liberación prolongada).
Metabolismo Hepático a noroxicodona y oximorfona.
Unión a proteínas plasmáticas: 38 – 45 %
Vida media 4 – 6 horas
Vol. distribución 2,6 L/kg
Eliminación Renal y fecal.
Mecanismo de acción Agonista puro de receptores opiodes mu, delta y kappa del cerebro y de la médula espinal.
Toxicología Produce depresión respiratoria por acción directa sobre los centros respiratorios del tronco encefálico. Puede causar efectos serotoninérgicos con la administración concomitante de agentes serotoninérgicos, como los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS).
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: somnolencia, inquietud (intoxicación leve); letargo, pupilas puntiformes, coma junto con depresión respiratoria y apnea, que pueden producir la muerte. Pueden aparecer convulsiones secundarias a la hipoxia.
  • Clínica cardiovascular: prolongación del QT, hipotensión y bradicardia.
  • Otros: vómitos, dolor abdominal, hipotermia, síndrome del distrés respiratorio agudo.
  • Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas 1 – 1,5 horas
Dosis tóxica Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita.
40 mg producen una depresión respiratoria grave.
La ingestión de comprimidos de liberación prolongada rotos, triturados o masticados, conduce a una rápida liberación y absorción de una dosis de oxicodona potencialmente mortal.
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si convulsiones: en primer lugar tratar la hipoxia. Si es preciso, benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico 0,4 mg. Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras un mínimo de observación de 6 horas, 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras un mínimo de observación de 6 horas, 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Oxicodona
Presentaciones orales
Comprimidos de liberación prolongada 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg. Solución oral 10 mg/ml.
Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría
Analgésico opioide.
Uso en pediatría
Dolor intenso en mayores de 12 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima: 1 – 1,5 horas (liberación inmediata); 3 horas (liberación prolongada).
Metabolismo
Hepático a noroxicodona y oximorfona.
Unión a proteínas plasmáticas: 38 – 45 %
Vida media
4 – 6 horas
Vol. distribución
2,6 L/kg
Eliminación
Renal y fecal.
Mecanismo de acción
Agonista puro de receptores opiodes mu, delta y kappa del cerebro y de la médula espinal.
Toxicología
Produce depresión respiratoria por acción directa sobre los centros respiratorios del tronco encefálico. Puede causar efectos serotoninérgicos con la administración concomitante de agentes serotoninérgicos, como los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS).
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: somnolencia, inquietud (intoxicación leve); letargo, pupilas puntiformes, coma junto con depresión respiratoria y apnea, que pueden producir la muerte. Pueden aparecer convulsiones secundarias a la hipoxia.
  • Clínica cardiovascular: prolongación del QT, hipotensión y bradicardia.
  • Otros: vómitos, dolor abdominal, hipotermia, síndrome del distrés respiratorio agudo.
  • Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas
1 – 1,5 horas
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita.
40 mg producen una depresión respiratoria grave.
La ingestión de comprimidos de liberación prolongada rotos, triturados o masticados, conduce a una rápida liberación y absorción de una dosis de oxicodona potencialmente mortal.
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si convulsiones: en primer lugar tratar la hipoxia. Si es preciso, benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos
Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico 0,4 mg. Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras un mínimo de observación de 6 horas, 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras un mínimo de observación de 6 horas, 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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