Tramadol hidrocloruro

Analgésico opioides

NombreTramadol hidrocloruro
Presentaciones oralesComprimidos de liberación prolongada 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 400 mg. Cápsulas 50 mg. Solución oral 100 mg/ml.
CategoríaAnalgésico opioide.
Uso en pediatríaTratamiento del dolor de intensidad moderada y grave.
Farmacocinética 
Pico séricoConcentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas (preparados de liberación rápida); 5 – 6 horas (preparados de liberación prolongada).
MetabolismoHepático, a O-desmetiltramadol (metabolito activo muy potente).
En la población existen “metabolizadores lentos” y “metabolizadores rápidos”.
Vida media9 horas el metabolito activo
Vol. distribución3 – 4 L/kg
EliminaciónRenal
Mecanismo de acciónAnalgésico opiáceo, agonista puro; ejerce su acción analgésica al unirse a los receptores opiáceos mu, kappa y delta. Bloquea la recaptación de noradrenalina y serotonina. En dosis altas inhibe el GABA.
ToxicologíaDebido a su efecto opiáceo, serotoninérgico y anti GABAérgico.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: letargia, miosis, agitación, mareo (intoxicación leve-moderada), convulsiones, coma.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión (intoxicación leve-moderada), alteraciones en el ECG (arritmias, prolongación del QT y patrón Brugada).
  • Clínica digestiva: náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, fallo hepático.
  • Otros: sequedad de boca, sudoración, hipoglucemia, distrés respiratorio del adulto. A veces prurito y eritema.
  • Puede producir un síndrome serotoninérgico y síndrome neuroléptico maligno.
Comienzo de síntomas30 minutos
Dosis tóxicaNiños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita
Adultos: dosis entre 3 y 8 g
Pruebas complementariasECG seriados (repetirlo a las 4 horas en las ingestiones de liberación retardada) y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipoglucemia leve y el paciente está consciente, administrar glucosa por vía oral. Si hipoglucemia sintomática, glucosa i.v.: suero glucosado al 10%, 2 ml/kg en bolo, que puede repetirse si no se normaliza la glucemia y persisten los síntomas. Continuar con una perfusión de mantenimiento. No administrar glucosa i.v. profiláctica.
  • Si hipotensión arterial y bradicardia: generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si convulsiones: benzodiacepinas i.v.
  • Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
  • Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.
AntídotosNaloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico o dependencia a opiáceos 0,01 mg/kg (máximo 0,4 mg). Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, 24 horas en productos de liberación lenta, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras un mínimo de observación de 8 horas, 24 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Tramadol hidrocloruro
Presentaciones orales
Comprimidos de liberación prolongada 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 400 mg. Cápsulas 50 mg. Solución oral 100 mg/ml.
Categoría
Analgésico opioide.
Uso en pediatría
Tratamiento del dolor de intensidad moderada y grave.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas (preparados de liberación rápida); 5 – 6 horas (preparados de liberación prolongada).
Metabolismo
Hepático, a O-desmetiltramadol (metabolito activo muy potente).
En la población existen “metabolizadores lentos” y “metabolizadores rápidos”.
Vida media
9 horas el metabolito activo
Vol. distribución
3 – 4 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Analgésico opiáceo, agonista puro; ejerce su acción analgésica al unirse a los receptores opiáceos mu, kappa y delta. Bloquea la recaptación de noradrenalina y serotonina. En dosis altas inhibe el GABA.
Toxicología
Debido a su efecto opiáceo, serotoninérgico y anti GABAérgico.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: letargia, miosis, agitación, mareo (intoxicación leve-moderada), convulsiones, coma.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión (intoxicación leve-moderada), alteraciones en el ECG (arritmias, prolongación del QT y patrón Brugada).
  • Clínica digestiva: náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, fallo hepático.
  • Otros: sequedad de boca, sudoración, hipoglucemia, distrés respiratorio del adulto. A veces prurito y eritema.
  • Puede producir un síndrome serotoninérgico y síndrome neuroléptico maligno.
Comienzo de síntomas
30 minutos
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Adultos: dosis entre 3 y 8 g
Pruebas complementarias
ECG seriados (repetirlo a las 4 horas en las ingestiones de liberación retardada) y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipoglucemia leve y el paciente está consciente, administrar glucosa por vía oral. Si hipoglucemia sintomática, glucosa i.v.: suero glucosado al 10%, 2 ml/kg en bolo, que puede repetirse si no se normaliza la glucemia y persisten los síntomas. Continuar con una perfusión de mantenimiento. No administrar glucosa i.v. profiláctica.
  • Si hipotensión arterial y bradicardia: generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si convulsiones: benzodiacepinas i.v.
  • Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
  • Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.
Antídotos
Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico o dependencia a opiáceos 0,01 mg/kg (máximo 0,4 mg). Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, 24 horas en productos de liberación lenta, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras un mínimo de observación de 8 horas, 24 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

image_pdfDescargar PDF