Fluoxetina

Antidepresivos

NombreFluoxetina
Presentaciones oralesCápsulas 20 mg. Comprimidos dispersables 20 mg. Solución oral 20 mg/5 ml.
CategoríaAntidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS).
Uso en pediatríaDepresión en mayores de 8 años (AEMPS).
Farmacocinética 
Pico séricoConcentración plasmática máxima a las 6 – 8 horas.
MetabolismoHepático, a norfluoxetina (metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 95%
Vida media1 – 3 días (4 – 6 días en tratamientos crónicos). Su metabolito, norfluoxetina, tiene una vida media de 4 – 16 días.
Vol. distribución12 – 43 L/kg
EliminaciónRenal
Mecanismo de acciónInhibe selectivamente la recaptación de serotonina por las neuronas del SNC.
ToxicologíaLa toxicidad es causada por el incremento de la actividad serotoninérgica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: agitación, temblores, convulsiones, disminución del nivel de conciencia desde somnolencia a coma con depresión respiratoria. Las convulsiones pueden ser tardías (8 – 12 horas tras la ingesta).
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión, hipotensión, excepcionalmente alteraciones en el ECG (prolongación del QRS o QT) con riesgo de arritmias.
  • Otros: vómitos, diaforesis, midriasis, rabdomiolisis, hepatotoxicidad, hipoglucemia, SIADH.
  • Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomasDentro de las primeras 8 horas
Dosis tóxicaNiños y adultos: 3 mg/kg o > 100 mg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
AntídotosBicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, siempre y cuando el QT sea normal.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Precaución: No administrar bicarbonato si el QT está prolongado.
Depuración extrarrenalNo.
Observación – Alta a domicilioLos pacientes que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg y < 100 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg o ≥ 100 mg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Fluoxetina
Presentaciones orales
Cápsulas 20 mg. Comprimidos dispersables 20 mg. Solución oral 20 mg/5 ml.
Categoría
Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS).
Uso en pediatría
Depresión en mayores de 8 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 6 – 8 horas.
Metabolismo
Hepático, a norfluoxetina (metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 95%
Vida media
1 – 3 días (4 – 6 días en tratamientos crónicos). Su metabolito, norfluoxetina, tiene una vida media de 4 – 16 días.
Vol. distribución
12 – 43 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por las neuronas del SNC.
Toxicología
La toxicidad es causada por el incremento de la actividad serotoninérgica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: agitación, temblores, convulsiones, disminución del nivel de conciencia desde somnolencia a coma con depresión respiratoria. Las convulsiones pueden ser tardías (8 – 12 horas tras la ingesta).
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión, hipotensión, excepcionalmente alteraciones en el ECG (prolongación del QRS o QT) con riesgo de arritmias.
  • Otros: vómitos, diaforesis, midriasis, rabdomiolisis, hepatotoxicidad, hipoglucemia, SIADH.
  • Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas
Dentro de las primeras 8 horas
Dosis tóxica
Niños y adultos: 3 mg/kg o > 100 mg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos
Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, siempre y cuando el QT sea normal.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Precaución: No administrar bicarbonato si el QT está prolongado.
Depuración extrarrenal
No.
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg y < 100 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg o ≥ 100 mg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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