Flunarizina

Abr 23, 2025 | Antihistamínicos

Flunarizina

Nombre	Flunarizina
Presentaciones orales	Comprimidos 5 mg.
Categoría	Antihistamínico derivado de las piperazinas (derivado de la cinarizina).
Uso en pediatría	No recomendado en niños (AEMPS). Uso off-label: prevención de migraña, tratamiento del vértigo.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas.
Metabolismo	Hepático, vía CYP2D6. Unión a proteínas plasmáticas: 99%.
Vida media	5 – 15 horas. Hasta 19 días tras dosis múltiples.
Vol. distribución	43,2 L/kg.
Eliminación	Fecal (en su mayoría). Renal.
Mecanismo de acción	Produce bloqueo de los canales del calcio. Tiene, además, efecto antihistamínico, antiserotoninérgico y antidopaminérgico.
Toxicología	Es causada por su accción sedante sobre el SNC y por sus efectos anticolinérgicos centrales y periféricos A diferencia de otros bloqueadores de canales de calcio, se cree que tiene baja afinidad por los canales dependientes de voltaje, por lo que el riesgo de toxicidad cardiovascular es menor.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por flunarizina. Los efectos tóxicos esperables son: Clínica neurológica: somnolencia, estupor, ataxia, distonía, discinesia, cefalea, convulsiones, coma. Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Otros: vómitos, dolor abdominal,diarrea.
Comienzo de síntomas	No descrito.
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,5 mg/kg.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas y creatinquinasa.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización (canalizar vía i.v.). Fluidoterapia para la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis > 1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Antídotos	No El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido flunarizina de forma no intencionada, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sintomatología extrapiramidal), por los que deberán volver a consultar en urgencias. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Flunarizina

Presentaciones orales

Comprimidos 5 mg.

Categoría

Antihistamínico derivado de las piperazinas (derivado de la cinarizina).

Uso en pediatría

No recomendado en niños (AEMPS).
Uso off-label: prevención de migraña, tratamiento del vértigo.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas.

Metabolismo

Hepático, vía CYP2D6.
Unión a proteínas plasmáticas: 99%.

Vida media

5 – 15 horas. Hasta 19 días tras dosis múltiples.

Vol. distribución

43,2 L/kg.

Eliminación

Fecal (en su mayoría). Renal.

Mecanismo de acción

Produce bloqueo de los canales del calcio. Tiene, además, efecto antihistamínico, antiserotoninérgico y antidopaminérgico.

Toxicología

Es causada por su accción sedante sobre el SNC y por sus efectos anticolinérgicos centrales y periféricos A diferencia de otros bloqueadores de canales de calcio, se cree que tiene baja afinidad por los canales dependientes de voltaje, por lo que el riesgo de toxicidad cardiovascular es menor.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por flunarizina. Los efectos tóxicos esperables son:

Clínica neurológica: somnolencia, estupor, ataxia, distonía, discinesia, cefalea, convulsiones, coma.
Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Otros: vómitos, dolor abdominal,diarrea.

Comienzo de síntomas

No descrito.

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 0,5 mg/kg.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas y creatinquinasa.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización (canalizar vía i.v.).
Fluidoterapia para la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis > 1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).

Antídotos

No
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido flunarizina de forma no intencionada, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sintomatología extrapiramidal), por los que deberán volver a consultar en urgencias.
Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. UpToDate.
Última revisión: abril 2025.

Categorías

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Ebastina

Abr 23, 2025 | Antihistamínicos

Ebastina

Nombre	Ebastina
Presentaciones orales	Comprimidos orales 10 mg y 20 mg. Comprimidos bucodispersables 10 mg y 20 mg. Solución oral 1 mg/ml. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos con formulación de liberación modificada.
Categoría	Antihistamínico H1 de segunda generación. Acción prolongada, altamente selectiva de receptores H1.
Uso en pediatría	Tratamiento sintomático de rinoconjuntivitis alérgica, urticaria crónica y dermatitis alérgica en pacientes mayores de 2 años.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2,5 – 4 horas de ingestión.
Metabolismo	Hepático vía CYP3A4. Metabolito activo: carebastina. Unión a proteínas plasmáticas (ebastina y carebastina) > 97%.
Vida media	15 – 19 horas. Su metabolito activo: 45-52 horas.
Vol. distribución	No descrito.
Eliminación	Renal (66%).
Mecanismo de acción	Antagonista altamente selectivo del receptor histaminérgico H1 de las células efectoras, inhibiendo la liberación de histamina y otros mediadores de la respuesta alérgica.
Toxicología	Como antihistamínico de segunda generación, altamente selectivo y con baja penetración de la barrera hematoencefálica, la toxicidad potencial es muy inferior a otros antihistamínicos, especialmente a los de primera generación. La ingesta asociada de fármacos inhibidores de la CYP3A4 (macrólidos, quinolonas, antifúngicos, etc.) potencia los efectos tóxicos.
Efectos tóxicos	Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por ebastina. Los efectos esperables son: Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Clínica neurológica: somnolencia, fatiga, disartria, ataxia. Otros: vómitos, dolor abdominal.
Comienzo de síntomas	Se han reportado casos de inicio de la sintomatología en la primera hora tras la ingesta.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: 1,5 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis >1 ml/kg/hora). Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
Antídotos	No.
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,15 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta de preparados compuestos de liberación modificada, se recomienda prolongar la observación (no existen datos para realizar una recomendación específica). Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Ebastina

Presentaciones orales

Comprimidos orales 10 mg y 20 mg. Comprimidos bucodispersables 10 mg y 20 mg. Solución oral 1 mg/ml. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos con formulación de liberación modificada.

Categoría

Antihistamínico H1 de segunda generación. Acción prolongada, altamente selectiva de receptores H1.

Uso en pediatría

Tratamiento sintomático de rinoconjuntivitis alérgica, urticaria crónica y dermatitis alérgica en pacientes mayores de 2 años.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2,5 – 4 horas de ingestión.

Metabolismo

Hepático vía CYP3A4. Metabolito activo: carebastina. Unión a proteínas plasmáticas (ebastina y carebastina) > 97%.

Vida media

15 – 19 horas. Su metabolito activo: 45-52 horas.

Vol. distribución

No descrito.

Eliminación

Renal (66%).

Mecanismo de acción

Antagonista altamente selectivo del receptor histaminérgico H1 de las células efectoras, inhibiendo la liberación de histamina y otros mediadores de la respuesta alérgica.

Toxicología

Como antihistamínico de segunda generación, altamente selectivo y con baja penetración de la barrera hematoencefálica, la toxicidad potencial es muy inferior a otros antihistamínicos, especialmente a los de primera generación. La ingesta asociada de fármacos inhibidores de la CYP3A4 (macrólidos, quinolonas, antifúngicos, etc.) potencia los efectos tóxicos.

Efectos tóxicos

Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por ebastina. Los efectos esperables son:

Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Clínica neurológica: somnolencia, fatiga, disartria, ataxia.
Otros: vómitos, dolor abdominal.

Comienzo de síntomas

Se han reportado casos de inicio de la sintomatología en la primera hora tras la ingesta.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos: 1,5 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis >1 ml/kg/hora).
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.

Antídotos

No.

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,15 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta de preparados compuestos de liberación modificada, se recomienda prolongar la observación (no existen datos para realizar una recomendación específica). Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate. Última revisión: abril 2025.

Categorías

Tóxicos

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Ciproheptadina

Abr 23, 2025 | Antihistamínicos

Ciproheptadina

Nombre	Ciproheptadina
Presentaciones orales	Comprimidos 4 mg. Solución oral 0,2 mg/ml, 0,3 mg/ml y 0,5 mg/ml. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría	Antihistamínico H1 de 1ª generación y antagonista serotoninérgico.
Uso en pediatría	Tratamiento sintomático de manifestaciones alérgicas y (formando parte de medicamentos compuestos) de la pérdida del apetito, en mayores de 2 años (AEMPS). Tratamiento del síndrome serotoninérgico.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 6 – 9 horas.
Metabolismo	Hepático vía glucuronidación. Unión a proteínas plasmáticas: 80 – 90%.
Vida media	16 horas.
Vol. distribución	No descrito.
Eliminación	Renal (72%). Fecal (20%).
Mecanismo de acción	Antihistamínico H1 de primera generación con efectos sedantes; efecto antiserotoninérgico central (responsable de la estimulación del apetito), anticolinérgico central y periférico, y antiadrenérgico.
Toxicología	Es debida a su acción sedante y anticolinérgica tanto a nivel central como periférico. Por su efecto antiadrenérgico puede causar hipotensión ortostática.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: depresión del SNC con progresión a coma y depresión respiratoria. Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, disartria, nistagmus, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, coreoatetosis, convulsiones, hipertonía e hipertermia. Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia inicial, hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y QT, arritmias, taquicardia y fibrilación ventricular, bloqueo AV, bloqueo de rama, torsade de pointes, patrón Brugada y paro cardíaco). Clínica digestiva: vómitos, íleo paralítico, hepatitis tóxica, colestasis. Clínica metabólica: hiperglucemia (por alteración de la función pancreática), acidosis metabólica. Otros: taquipnea, rabdomiólisis.
Comienzo de síntomas	Primeras 6 horas.
Dosis tóxica	Niños/as: cualquier dosis supraterapéutica. Adultos: 2 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Glucemia capilar. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. Puede dar un resultado falso positivo en la determinación de antidepresivos tricíclicos en orina.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización (canalizar vía i.v.). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados. Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad. Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, “packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 - 7,55. Precaución: No administrar bicarbonato si el QT está prolongado. Fisostigmina Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), que persiste tras la administración de benzodiacepinas, siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada: si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos o sustancias con potencial epileptógeno, pacientes hipotensos, bradicárdicos o con alteraciones de la conducción en el ECG. Dosis: 0,02 mg/kg (máximo 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg. Su utilidad es limitada ya que su efecto dura 45-60 min. Efectos adversos: hipotensión y bradicardia. Síndrome colinérgico. Excepcionalmente convulsiones. El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido cualquier dosis supraterapéutica podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sintomatología extrapiramidal), por los que deberán volver a consultar en urgencias. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Ciproheptadina

Presentaciones orales

Comprimidos 4 mg. Solución oral 0,2 mg/ml, 0,3 mg/ml y 0,5 mg/ml.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.

Categoría

Antihistamínico H1 de 1ª generación y antagonista serotoninérgico.

Uso en pediatría

Tratamiento sintomático de manifestaciones alérgicas y (formando parte de medicamentos compuestos) de la pérdida del apetito, en mayores de 2 años (AEMPS).
Tratamiento del síndrome serotoninérgico.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 6 – 9 horas.

Metabolismo

Hepático vía glucuronidación.
Unión a proteínas plasmáticas: 80 – 90%.

Vida media

16 horas.

Vol. distribución

No descrito.

Eliminación

Renal (72%). Fecal (20%).

Mecanismo de acción

Antihistamínico H1 de primera generación con efectos sedantes; efecto antiserotoninérgico central (responsable de la estimulación del apetito), anticolinérgico central y periférico, y antiadrenérgico.

Toxicología

Es debida a su acción sedante y anticolinérgica tanto a nivel central como periférico. Por su efecto antiadrenérgico puede causar hipotensión ortostática.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: depresión del SNC con progresión a coma y depresión respiratoria.
Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, disartria, nistagmus, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, coreoatetosis, convulsiones, hipertonía e hipertermia.
Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia inicial, hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y QT, arritmias, taquicardia y fibrilación ventricular, bloqueo AV, bloqueo de rama, torsade de pointes, patrón Brugada y paro cardíaco).
Clínica digestiva: vómitos, íleo paralítico, hepatitis tóxica, colestasis.
Clínica metabólica: hiperglucemia (por alteración de la función pancreática), acidosis metabólica.
Otros: taquipnea, rabdomiólisis.

Comienzo de síntomas

Primeras 6 horas.

Dosis tóxica

Niños/as: cualquier dosis supraterapéutica.
Adultos: 2 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Puede dar un resultado falso positivo en la determinación de antidepresivos tricíclicos en orina.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización (canalizar vía i.v.). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, “packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 - 7,55. Precaución: No administrar bicarbonato si el QT está prolongado.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), que persiste tras la administración de benzodiacepinas, siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca.
Contraindicada: si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos o sustancias con potencial epileptógeno, pacientes hipotensos, bradicárdicos o con alteraciones de la conducción en el ECG.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg. Su utilidad es limitada ya que su efecto dura 45-60 min.
Efectos adversos: hipotensión y bradicardia. Síndrome colinérgico. Excepcionalmente convulsiones.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido cualquier dosis supraterapéutica podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sintomatología extrapiramidal), por los que deberán volver a consultar en urgencias.
Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.
Última revisión: abril 2025.

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Cinarizina

Abr 23, 2025 | Antihistamínicos

Cinarizina

Nombre	Cinarizina
Presentaciones orales	Comprimidos 20 mg y 75 mg. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría	Antihistamínico derivado de las piperazinas (1ª generación).
Uso en pediatría	No recomendado en niños (AEMPS). Uso off-label: prevención de migraña, tratamiento del vértigo.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas.
Metabolismo	Hepático, vía glucuronidación. Unión a proteínas plasmáticas: no descrita.
Vida media	3 – 6 horas.
Vol. distribución	No descrito.
Eliminación	Renal. Fecal.
Mecanismo de acción	Produce bloqueo de los canales de calcio (incluyendo la fibras vestibulares, por lo que tiene efecto antivertiginoso). Tiene, además, efecto antihistamínico, antiserotoninérgico y antidopaminérgico.
Toxicología	Es causada por su acción sedante sobre el SNC y por sus efectos anticolinérgicos centrales y periféricos A diferencia de otros bloqueadores de canales de calcio, se cree que tiene baja afinidad por los canales dependientes de voltaje, por lo que el riesgo de toxicidad cardiovascular es menor.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por cinarizina. Los efectos tóxicos esperables son: Clínica neurológica: somnolencia, estupor, ataxia, distonía, discinesia, cefalea, convulsiones, coma. Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Otros: vómitos, dolor abdominal, diarrea, elevación de enzimas hepáticas.
Comienzo de síntomas	4 – 5 horas.
Dosis tóxica	Niños/as: cualquier dosis supraterapéutica. Adultos: 12 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas y creatinquinasa.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas tras la ingesta (debido a la actividad anticolinérgica) y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización (canalizar vía i.v.). Fluidoterapia para la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis > 1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Antídotos	No El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis no superior a la terapéutica de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis supraterapéutica, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sintomatología extrapiramidal), por los que deberán volver a consultar en urgencias. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Cinarizina

Presentaciones orales

Comprimidos 20 mg y 75 mg. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.

Categoría

Antihistamínico derivado de las piperazinas (1ª generación).

Uso en pediatría

No recomendado en niños (AEMPS). Uso off-label: prevención de migraña, tratamiento del vértigo.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas.

Metabolismo

Hepático, vía glucuronidación. Unión a proteínas plasmáticas: no descrita.

Vida media

3 – 6 horas.

Vol. distribución

No descrito.

Eliminación

Renal. Fecal.

Mecanismo de acción

Produce bloqueo de los canales de calcio (incluyendo la fibras vestibulares, por lo que tiene efecto antivertiginoso). Tiene, además, efecto antihistamínico, antiserotoninérgico y antidopaminérgico.

Toxicología

Es causada por su acción sedante sobre el SNC y por sus efectos anticolinérgicos centrales y periféricos A diferencia de otros bloqueadores de canales de calcio, se cree que tiene baja afinidad por los canales dependientes de voltaje, por lo que el riesgo de toxicidad cardiovascular es menor.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por cinarizina. Los efectos tóxicos esperables son:

Clínica neurológica: somnolencia, estupor, ataxia, distonía, discinesia, cefalea, convulsiones, coma.
Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Otros: vómitos, dolor abdominal, diarrea, elevación de enzimas hepáticas.

Comienzo de síntomas

4 – 5 horas.

Dosis tóxica

Niños/as: cualquier dosis supraterapéutica. Adultos: 12 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas y creatinquinasa.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas tras la ingesta (debido a la actividad anticolinérgica) y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización (canalizar vía i.v.).
Fluidoterapia para la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis > 1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).

Antídotos

No El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis no superior a la terapéutica de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis supraterapéutica, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sintomatología extrapiramidal), por los que deberán volver a consultar en urgencias. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. UpToDate. Turner D et al. Pediatric cinnarizine overdose and toxicokinetics. Pediatrics. 2006;117(5):e1067-9. Última revisión: abril 2025.

Categorías

Tóxicos

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Quetiapina

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Bilastina

Abr 23, 2025 | Antihistamínicos

Bilastina

Nombre	Bilastina
Presentaciones orales	Comprimidos 20 mg. Comprimidos bucodispersables 10 mg y 20 mg. Solución oral 2,5 mg/ml. Colirio en solución 6 mg/ml.
Categoría	Antihistamínico H1 de segunda generación.
Uso en pediatría	Tratamiento sintomático de la rinoconjuntivitis alérgica y la urticaria en niños mayores de 12 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1,3 horas.
Metabolismo	No se metaboliza. Unión a proteínas plasmáticas: 84 – 90%.
Vida media	14,5 horas.
Vol. distribución	1,3 L/kg.
Eliminación	Fecal (67%). Renal (28%).
Mecanismo de acción	Antagonista altamente selectivo del receptor histaminérgico H1 de las células efectoras con acción prolongada, inhibiendo la liberación de histamina y otros mediadores de la respuesta alérgica.
Toxicología	Como antihistamínico de segunda generación, altamente selectivo y con baja penetración de la barrera hematoencefálica, la toxicidad potencial es muy inferior a otros antihistamínicos, especialmente a los de primera generación.
Efectos tóxicos	Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por bilastina. Los efectos esperables son una prolongación de los efectos adversos: Clínica neurológica: somnolencia, cefalea, mareo, fatiga. Otros: vómitos, dolor abdominal.
Comienzo de síntomas	No descrito.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: 3 mg/kg, En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Hidratación adecuada y corrección de las alteraciones electrolíticas en caso de vómitos repetidos. Tratamiento sintomático.
Antídotos	No.
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Bilastina

Presentaciones orales

Comprimidos 20 mg. Comprimidos bucodispersables 10 mg y 20 mg. Solución oral 2,5 mg/ml.
Colirio en solución 6 mg/ml.

Categoría

Antihistamínico H1 de segunda generación.

Uso en pediatría

Tratamiento sintomático de la rinoconjuntivitis alérgica y la urticaria en niños mayores de 12 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1,3 horas.

Metabolismo

No se metaboliza.
Unión a proteínas plasmáticas: 84 – 90%.

Vida media

14,5 horas.

Vol. distribución

1,3 L/kg.

Eliminación

Fecal (67%). Renal (28%).

Mecanismo de acción

Antagonista altamente selectivo del receptor histaminérgico H1 de las células efectoras con acción prolongada, inhibiendo la liberación de histamina y otros mediadores de la respuesta alérgica.

Toxicología

Como antihistamínico de segunda generación, altamente selectivo y con baja penetración de la barrera hematoencefálica, la toxicidad potencial es muy inferior a otros antihistamínicos, especialmente a los de primera generación.

Efectos tóxicos

Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por bilastina. Los efectos esperables son una prolongación de los efectos adversos:

Clínica neurológica: somnolencia, cefalea, mareo, fatiga.
Otros: vómitos, dolor abdominal.

Comienzo de síntomas

No descrito.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos: 3 mg/kg,
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Hidratación adecuada y corrección de las alteraciones electrolíticas en caso de vómitos repetidos.
Tratamiento sintomático.

Antídotos

No.

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. 11th ed. 2019. UpToDate. Tyl B et al. Lack of significant effect of bilastine administered at therapeutic and supratherapeutic doses and concomitantly with ketoconazole on ventricular repolarization: results of a thorough QT study (TQTS) with QT-concentration analysis. J Clin Pharmacol. 2012;52(6):893-903. Scaglione F. Safety profile of bilastine: 2nd generation H1-antihistamines. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2012;16(14):1999-2005.
Última revisión: abril 2025.