Zolpidem

Hipnóticos

Nombre Zolpidem
Presentaciones orales Comprimidos 5 mg, 10 mg.
Categoría Imidazopiridina, compuesto similar a las benzodiazepinas.
Uso en pediatría Tratamiento del insomnio.
No se recomienda su uso en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 0,5 – 3 horas.
Metabolismo Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 92%
Vida media 2,4 horas, duración de acción hasta 6 horas.
Vol. distribución 0,54 L/kg
Eliminación Renal y fecal.
Mecanismo de acción Acción agonista específica en los receptores centrales pertenecientes al receptor macromolecular GABA-omega (BZ1 y BZ2) que modula la apertura del canal de cloruro.
Toxicología Causada por depresión del SNC por aumento de la acción del neurotransmisor GABA.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: somnolencia, confusión, letargia, alucinaciones, agitación, ataxia, hipotonía, coma.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (prolongación del QT, riesgo de torsade de pointes).
  • Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
  • Otros: vómitos, psicosis, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, fallo renal agudo.
Comienzo de síntomas Rápido
Dosis tóxica Niños y adultos: 0,7 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Adultos: 2 g (muy tóxica)
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea y creatinina.
Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. .
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Antídotos

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,7 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,7 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Zolpidem
Presentaciones orales
Comprimidos 5 mg, 10 mg.
Categoría
Imidazopiridina, compuesto similar a las benzodiazepinas.
Uso en pediatría
Tratamiento del insomnio.
No se recomienda su uso en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 0,5 – 3 horas.
Metabolismo
Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 92%
Vida media
2,4 horas, duración de acción hasta 6 horas.
Vol. distribución
0,54 L/kg
Eliminación
Renal y fecal.
Mecanismo de acción
Acción agonista específica en los receptores centrales pertenecientes al receptor macromolecular GABA-omega (BZ1 y BZ2) que modula la apertura del canal de cloruro.
Toxicología
Causada por depresión del SNC por aumento de la acción del neurotransmisor GABA.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: somnolencia, confusión, letargia, alucinaciones, agitación, ataxia, hipotonía, coma.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (prolongación del QT, riesgo de torsade de pointes).
  • Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
  • Otros: vómitos, psicosis, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, fallo renal agudo.
Comienzo de síntomas
Rápido
Dosis tóxica
Niños y adultos: 0,7 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Adultos: 2 g (muy tóxica)
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea y creatinina.
Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. .
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Antídotos

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,7 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,7 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. EXTRIP WorkGroup Recommendations.

Categorías

Tóxicos

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