Sotalol

Antihipertensivos

Nombre Sotalol
Presentaciones orales Comprimidos 80 mg.
Categoría Beta-bloqueante no cardioselectivo, utilizado como antiarrítmico de clase III.
Uso en pediatría No se recomienda su uso en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 2,5 – 4 horas.
Metabolismo No se une a las proteínas plasmáticas y no se metaboliza.
Vida media 10 – 20 horas
Vol. distribución 1,2 – 2,4 L/kg
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Bloqueante de receptores beta-adrenérgicos no selectivo, carente de actividad simpaticomimética intrínseca; reduce la frecuencia cardíaca (efecto cronotrópico negativo) y reduce la contractilidad (efecto inotrópico negativo), prolongando la duración del potencial de acción cardíaco. Es hidrófilo, por lo que presenta pocos efectos sobre el SNC.
Toxicología Su toxicidad predominante es cardiaca mediada por el bloqueo de la vía beta-adrenérgica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, síncope, alteraciones de la conducción (bloqueo AV de 1º y 2º grado, enlentecimiento de la conducción intraventricular, prolongación del QT y torsades de pointes), disritmias, incluidas fibrilación ventricular y asistolia, edema pulmonar y shock cardiogénico y asistolia.
  • Otros: broncoespasmo, hipocalcemia, hipoglucemia.
Comienzo de síntomas 1 hora
Dosis tóxica Niños: 4 mg/kg
Adultos: 160 mg
Pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de antagonistas de los canales de calcio (ACC): cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita en niños.
En adultos se han reportado casos letales tras la ingesta de 3 g.
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, glucagón. En ausencia de respuesta, puede ser útil la terapia con insulina a dosis altas + glucosa, gluconato cálcico y el uso de inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia o con prolongación del QRS (> 100 mseg): bicarbonato i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: cardioversión si existe inestabilidad hemodinámica. Corregir las alteraciones electrolíticas. Si no ceden las arritmias: lidocaína i.v. Los antiarrítmicos IA, IC y III están contraindicados.
  • Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta, valorar inotrópicos (dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
  • Si convulsiones: en primer lugar, tratar las arritmias o la hipotensión, si existen (suelen ser la causa). Si es preciso: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.
Antídotos

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.)
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión continua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.
Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los niños sin cardiopatía, neumopatía ni co-ingesta de ACC que hayan ingerido de forma involuntaria una dosis < 4 mg/kg y podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 4 mg/kg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de ACC, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 160 mg, de forma no intencionada, en un paciente sano y sin co-ingesta de ACC, puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 160 mg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de ACC, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.
Nombre
Sotalol
Presentaciones orales
Comprimidos 80 mg.
Categoría
Beta-bloqueante no cardioselectivo, utilizado como antiarrítmico de clase III.
Uso en pediatría
No se recomienda su uso en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 2,5 – 4 horas.
Metabolismo
No se une a las proteínas plasmáticas y no se metaboliza.
Vida media
10 – 20 horas
Vol. distribución
1,2 – 2,4 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Bloqueante de receptores beta-adrenérgicos no selectivo, carente de actividad simpaticomimética intrínseca; reduce la frecuencia cardíaca (efecto cronotrópico negativo) y reduce la contractilidad (efecto inotrópico negativo), prolongando la duración del potencial de acción cardíaco. Es hidrófilo, por lo que presenta pocos efectos sobre el SNC.
Toxicología
Su toxicidad predominante es cardiaca mediada por el bloqueo de la vía beta-adrenérgica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, síncope, alteraciones de la conducción (bloqueo AV de 1º y 2º grado, enlentecimiento de la conducción intraventricular, prolongación del QT y torsades de pointes), disritmias, incluidas fibrilación ventricular y asistolia, edema pulmonar y shock cardiogénico y asistolia.
  • Otros: broncoespasmo, hipocalcemia, hipoglucemia.
Comienzo de síntomas
1 hora
Dosis tóxica
Niños: 4 mg/kg
Adultos: 160 mg
Pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de antagonistas de los canales de calcio (ACC): cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita en niños.
En adultos se han reportado casos letales tras la ingesta de 3 g.
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, glucagón. En ausencia de respuesta, puede ser útil la terapia con insulina a dosis altas + glucosa, gluconato cálcico y el uso de inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia o con prolongación del QRS (> 100 mseg): bicarbonato i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: cardioversión si existe inestabilidad hemodinámica. Corregir las alteraciones electrolíticas. Si no ceden las arritmias: lidocaína i.v. Los antiarrítmicos IA, IC y III están contraindicados.
  • Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta, valorar inotrópicos (dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
  • Si convulsiones: en primer lugar, tratar las arritmias o la hipotensión, si existen (suelen ser la causa). Si es preciso: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.
Antídotos

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.)
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión continua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.
Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños sin cardiopatía, neumopatía ni co-ingesta de ACC que hayan ingerido de forma involuntaria una dosis < 4 mg/kg y podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 4 mg/kg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de ACC, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 160 mg, de forma no intencionada, en un paciente sano y sin co-ingesta de ACC, puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 160 mg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de ACC, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate,

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