Oxcarbazepina

Antiepilépticos

Nombre Oxcarbazepina
Presentaciones orales Comprimidos 150 mg, 300 mg y 600 mg. Suspensión 60 mg/ml.
Categoría Antiepiléptico.
Uso en pediatría Crisis epilépticas en niños mayores de 6 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico Concentración plasmática máxima: 2 – 4 horas (liberación inmediata); 7 horas (liberación prolongada).
Metabolismo Hepático a monohidroxiderivado (MHD que es el metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 70 – 80
Vida media 9 horas (MHD)
Vol. distribución 0,7 L/kg (MHD)
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Estabilización de la membrana celular y bloqueo de los canales del sodio.
Toxicología Los síntomas se producen debido al bloqueo de los canales del sodio a nivel del SNC y del corazón. Actividad anticolinérgica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: cefalea, vómitos, midriasis, ataxia, nistagmus, agitación, hiperquinesia, disartria, hipertonía, hiperreflexia, reacciones distónicas, convulsiones, coma y depresión respiratoria.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, bradicardia, alteración de la tensión arterial (hipertensión e hipotensión), alteraciones en el ECG (prolongación del QRS, QT y PR).
  • Otros: hiponatremia, hipokaliemia, hiperglucemia, acidosis, hipertermia, insuficiencia renal.
Comienzo de síntomas Rápido, en las primeras horas.
Dosis tóxica Niños y adultos: 40 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, GGT, amilasa y lipasa.
Niveles plasmáticos de oxcarbazepina (niveles terapéuticos. 4 – 12 µg/ml). Niveles > 25 µg/ml, se asocian a complicaciones graves.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Puede repetirse la dosis de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato sódico i.v.
  • Si prolongación del QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde: lidocaína i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si convulsiones, agitación o delirio: benzodiacepinas i.v.
  • Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado).
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 40 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 40 mg/kg), los pacientes podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación (12 horas si preparados de liberación lenta), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Oxcarbazepina
Presentaciones orales
Comprimidos 150 mg, 300 mg y 600 mg. Suspensión 60 mg/ml.
Categoría
Antiepiléptico.
Uso en pediatría
Crisis epilépticas en niños mayores de 6 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima: 2 – 4 horas (liberación inmediata); 7 horas (liberación prolongada).
Metabolismo
Hepático a monohidroxiderivado (MHD que es el metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 70 – 80
Vida media
9 horas (MHD)
Vol. distribución
0,7 L/kg (MHD)
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Estabilización de la membrana celular y bloqueo de los canales del sodio.
Toxicología
Los síntomas se producen debido al bloqueo de los canales del sodio a nivel del SNC y del corazón. Actividad anticolinérgica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: cefalea, vómitos, midriasis, ataxia, nistagmus, agitación, hiperquinesia, disartria, hipertonía, hiperreflexia, reacciones distónicas, convulsiones, coma y depresión respiratoria.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, bradicardia, alteración de la tensión arterial (hipertensión e hipotensión), alteraciones en el ECG (prolongación del QRS, QT y PR).
  • Otros: hiponatremia, hipokaliemia, hiperglucemia, acidosis, hipertermia, insuficiencia renal.
Comienzo de síntomas
Rápido, en las primeras horas.
Dosis tóxica
Niños y adultos: 40 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, GGT, amilasa y lipasa.
Niveles plasmáticos de oxcarbazepina (niveles terapéuticos. 4 – 12 µg/ml). Niveles > 25 µg/ml, se asocian a complicaciones graves.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Puede repetirse la dosis de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato sódico i.v.
  • Si prolongación del QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde: lidocaína i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si convulsiones, agitación o delirio: benzodiacepinas i.v.
  • Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado).
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 40 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 40 mg/kg), los pacientes podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación (12 horas si preparados de liberación lenta), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A
B
C
D
E
F
G
H
i
K
L
M
N
O
P
Q
R
S
T
V
Z
image_pdfDescargar PDF