Metadona

Opioides

Nombre Metadona
Presentaciones orales Solución oral 5 mg/ml, 10 mg/ml. Comprimidos 5 mg, 30 mg, 40 mg.
Categoría Potente agonista opiáceo.
Uso en pediatría No se recomienda en menores de 18 años.
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 1,5 – 3 horas.
Metabolismo Hepático
Unión a proteínas: 85 – 90%
Vida media Variable de 15 a 60 horas.
Vol. distribución 1 – 8 L/kg; recién nacido: 2,5 L/kg. Se producen concentraciones séricas prolongadas y efectos acumulativos.
Eliminación Renal (60%). Fecal y biliar.
Mecanismo de acción Agonista puro del receptor mu opioide de larga semivida. Potencia ligeramente superior a la morfina y de mayor duración de acción, con menor efecto euforizante.
Toxicología Los síntomas son debidos a su efecto opioide. Los niños son particularmente vulnerables a la sobredosis. Un solo comprimido puede ser letal.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, alargamiento del QT, arritmias ventriculares.
  • Clínica neurológica: miosis, relajación muscular, alucinaciones, convulsiones, depresión neurológica.
  • Otros: piel fría y húmeda, hipotermia, rabdomiólisis.
Comienzo de síntomas 0,5 – 1 horas tras la ingesta oral ( puede ser más retardado)
Dosis tóxica Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal Niños: 5 mg pueden producir toxicidad con riesgo vital; una dosis de 10 mg puede ser letal en un niño de 10 kg.
Adultos: 30 g
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de orina con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios, hipoxemia, sospecha de aspiración o edema no cardiogénico.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial y bradicardia: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico o dependencia a opiáceos 0,01 mg/kg (máximo 0,4 mg). Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal No/td>
Observación – Alta a domicilio Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 24 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 24 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Metadona
Presentaciones orales
Solución oral 5 mg/ml, 10 mg/ml. Comprimidos 5 mg, 30 mg, 40 mg.
Categoría
Potente agonista opiáceo.
Uso en pediatría
No se recomienda en menores de 18 años.
Farmacocinética
 
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 1,5 – 3 horas.
Metabolismo
Hepático
Unión a proteínas: 85 – 90%
Vida media
Variable de 15 a 60 horas.
Vol. distribución
1 – 8 L/kg; recién nacido: 2,5 L/kg. Se producen concentraciones séricas prolongadas y efectos acumulativos.
Eliminación
Renal (60%). Fecal y biliar.
Mecanismo de acción
Agonista puro del receptor mu opioide de larga semivida. Potencia ligeramente superior a la morfina y de mayor duración de acción, con menor efecto euforizante.
Toxicología
Los síntomas son debidos a su efecto opioide. Los niños son particularmente vulnerables a la sobredosis. Un solo comprimido puede ser letal.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, alargamiento del QT, arritmias ventriculares.
  • Clínica neurológica: miosis, relajación muscular, alucinaciones, convulsiones, depresión neurológica.
  • Otros: piel fría y húmeda, hipotermia, rabdomiólisis.
Comienzo de síntomas
0,5 – 1 horas tras la ingesta oral ( puede ser más retardado)
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
Niños: 5 mg pueden producir toxicidad con riesgo vital; una dosis de 10 mg puede ser letal en un niño de 10 kg.
Adultos: 30 g
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de orina con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios, hipoxemia, sospecha de aspiración o edema no cardiogénico.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial y bradicardia: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos
Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico o dependencia a opiáceos 0,01 mg/kg (máximo 0,4 mg). Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal
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Observación – Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 24 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 24 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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