Lormetazepam

Ansiolítico, sedante

Nombre Lormetazepam
Presentaciones orales Comprimidos 1 mg, 2 mg. Gotas orales 2,5 mg/ml.
Categoría Derivado de las benzodiazepinas.
Uso en pediatría Inducción del sueño. No debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años de edad sin una evaluación cuidadosa de la necesidad del tratamiento (AEMPS).
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 1,5 horas.
Metabolismo Hepático
Unión a proteínas plasmáticas elevada.
Vida media 10 horas
Vol. distribución 4,6 L/kg
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Alta afinidad por lugares de unión específicos del sistema nervioso central, reforzando la inhibición gabaérgica de la actividad de las neuronas distales.
Toxicología Se produce depresión del SNC por aumento de la acción del neurotransmisor GABA.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: somnolencia, ataxia, disartria, nistagmus, coma.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT).
  • Clínica respiratoria: depresión respiratoria.
  • Otros: rabdomiólisis, hipotermia, midriasis o miosis (esta última menos frecuente).
Comienzo de síntomas Rápido
Dosis tóxica Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 0,07 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Antídotos Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,07 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,07 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Lormetazepam
Presentaciones orales
Comprimidos 1 mg, 2 mg. Gotas orales 2,5 mg/ml.
Categoría
Derivado de las benzodiazepinas.
Uso en pediatría
Inducción del sueño. No debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años de edad sin una evaluación cuidadosa de la necesidad del tratamiento (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 1,5 horas.
Metabolismo
Hepático
Unión a proteínas plasmáticas elevada.
Vida media
10 horas
Vol. distribución
4,6 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Alta afinidad por lugares de unión específicos del sistema nervioso central, reforzando la inhibición gabaérgica de la actividad de las neuronas distales.
Toxicología
Se produce depresión del SNC por aumento de la acción del neurotransmisor GABA.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: somnolencia, ataxia, disartria, nistagmus, coma.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT).
  • Clínica respiratoria: depresión respiratoria.
  • Otros: rabdomiólisis, hipotermia, midriasis o miosis (esta última menos frecuente).
Comienzo de síntomas
Rápido
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 0,07 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Antídotos
Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,07 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,07 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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Tóxicos

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