Loratadina

Antihistamínicos

Nombre Loratadina
Presentaciones orales Comprimidos 10 mg. Suspensión oral 1 mg/1 ml.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos (junto a pseudoefedrina de liberación retardada).
Categoría Antihistamínico H1 de segunda generación.
Uso en pediatría Rinitis alérgica y urticaria en mayores de 2 años.
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima: 1 hora; su metabolito, la desloratadina: 3 horas.
Metabolismo Hepático a su metabolito activo (desloratadina).
Unión a proteínas plasmáticas: 97 – 99%
Vida media Loratadina: 8 horas (rango: 3 – 20 horas)
Metabolito (desloratadina): 28 horas (rango: 9 – 92 horas)
Vol. distribución 26 – 32 L/kg
Eliminación Renal (40%). Fecal (40%).
Mecanismo de acción Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.
Toxicología La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. Puede producir prolongación del QT y arritmias. Menor capacidad tóxica que los antihistamínicos de primera generación.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: somnolencia. Se ha descrito clínica extrapiramidal.
  • Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión leve y alteraciones en el ECG (prolongación del QT, torsade de pointes, fibrilación ventricular, bloqueo de rama derecha (excepcional).
  • Otros: vómitos, diarrea, alcalosis respiratoria.
Comienzo de síntomas Dentro de las primeras 1 – 3 horas
Dosis tóxica Niños y adultos: 1,5 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Pruebas complementarias ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación: benzodiacepinas i.v.
  • Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Antídotos Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 1,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 1,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Tras la ingesta de medicamentos compuestos, debe tenerse en cuenta la dosis tóxica y periodo de observación recomendado para el resto de componentes.
Nombre
Loratadina
Presentaciones orales
Comprimidos 10 mg. Suspensión oral 1 mg/1 ml.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos (junto a pseudoefedrina de liberación retardada).
Categoría
Antihistamínico H1 de segunda generación.
Uso en pediatría
Rinitis alérgica y urticaria en mayores de 2 años.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima: 1 hora; su metabolito, la desloratadina: 3 horas.
Metabolismo
Hepático a su metabolito activo (desloratadina).
Unión a proteínas plasmáticas: 97 – 99%
Vida media
Loratadina: 8 horas (rango: 3 – 20 horas)
Metabolito (desloratadina): 28 horas (rango: 9 – 92 horas)
Vol. distribución
26 – 32 L/kg
Eliminación
Renal (40%). Fecal (40%).
Mecanismo de acción
Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.
Toxicología
La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. Puede producir prolongación del QT y arritmias. Menor capacidad tóxica que los antihistamínicos de primera generación.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: somnolencia. Se ha descrito clínica extrapiramidal.
  • Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión leve y alteraciones en el ECG (prolongación del QT, torsade de pointes, fibrilación ventricular, bloqueo de rama derecha (excepcional).
  • Otros: vómitos, diarrea, alcalosis respiratoria.
Comienzo de síntomas
Dentro de las primeras 1 – 3 horas
Dosis tóxica
Niños y adultos: 1,5 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación: benzodiacepinas i.v.
  • Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Antídotos
Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 1,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 1,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Tras la ingesta de medicamentos compuestos, debe tenerse en cuenta la dosis tóxica y periodo de observación recomendado para el resto de componentes.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UoToDate.

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Tóxicos

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