Lisdexanfetamina dimexilato

Hiperactividad tratamiento

Nombre Lisdexanfetamina dimexilato
Presentaciones orales Cápsulas 30 mg, 50 mg y 70 mg.
Categoría Agentes simpaticomiméticos de acción central.
Uso en pediatría Tratamiento del déficit de atención e hiperactividad en mayores de 6 años (AEMPS).
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima en 1 hora.
Metabolismo La lisdexanfetamina dimesilato se metaboliza por los eritrocitos a metabolitos activos: dexanfetamina e hidroxianfetamina.
Vida media Lisdexanfetamina < 1 hora
Dexanfetamina: 10 – 13 horas
Vol. distribución 3,5 – 4,5 L/kg
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Activa la liberación de catecolaminas a nivel presináptico y bloquea la recaptación de catecolaminas por inhibición competitiva.
Toxicología La toxicidad se debe al efecto simpático mimético por el aumento de la liberación de monoaminas presinápticas.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: inquietud, temblor, hiperreflexia, taquipnea, confusión, comportamiento agresivo, alucinaciones, estados de pánico, convulsiones y coma. Tras una fase de estimulación se produce fatiga y depresión.
  • Clínica cardiovascular: arritmias, hipertensión o hipotensión, fallo cardiaco.
  • Síntomas gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales.
  • Toxicidad serotoninérgica: agitación, disautonomía (hipertermia), excitabilidad neuromuscular. Es más probable cuando se asocia a otros fármacos con acción serotoninérgica.
  • Rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas 1 – 2 horas
Dosis tóxica Niños y adultos: 1 mg/kg (dexanfetamina)
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal 20 – 25 mg/kg (dexanfetamina)
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y creatínquinasa.
Análisis de orina si existen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipertensión arterial: administrar benzodiacepinas y, si fuera preciso, nifedipino v.o. o sublingual. Si el paciente está comatoso o post-convulsivo: nitroprusiato i.v.
  • Si agitación, delirio o convulsión: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si existe agitación, evitar la contención física.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos No
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 1 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Lisdexanfetamina dimexilato
Presentaciones orales
Cápsulas 30 mg, 50 mg y 70 mg.
Categoría
Agentes simpaticomiméticos de acción central.
Uso en pediatría
Tratamiento del déficit de atención e hiperactividad en mayores de 6 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima en 1 hora.
Metabolismo
La lisdexanfetamina dimesilato se metaboliza por los eritrocitos a metabolitos activos: dexanfetamina e hidroxianfetamina.
Vida media
Lisdexanfetamina < 1 hora
Dexanfetamina: 10 – 13 horas
Vol. distribución
3,5 – 4,5 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Activa la liberación de catecolaminas a nivel presináptico y bloquea la recaptación de catecolaminas por inhibición competitiva.
Toxicología
La toxicidad se debe al efecto simpático mimético por el aumento de la liberación de monoaminas presinápticas.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: inquietud, temblor, hiperreflexia, taquipnea, confusión, comportamiento agresivo, alucinaciones, estados de pánico, convulsiones y coma. Tras una fase de estimulación se produce fatiga y depresión.
  • Clínica cardiovascular: arritmias, hipertensión o hipotensión, fallo cardiaco.
  • Síntomas gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales.
  • Toxicidad serotoninérgica: agitación, disautonomía (hipertermia), excitabilidad neuromuscular. Es más probable cuando se asocia a otros fármacos con acción serotoninérgica.
  • Rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas
1 – 2 horas
Dosis tóxica
Niños y adultos: 1 mg/kg (dexanfetamina)
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
20 – 25 mg/kg (dexanfetamina)
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y creatínquinasa.
Análisis de orina si existen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipertensión arterial: administrar benzodiacepinas y, si fuera preciso, nifedipino v.o. o sublingual. Si el paciente está comatoso o post-convulsivo: nitroprusiato i.v.
  • Si agitación, delirio o convulsión: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si existe agitación, evitar la contención física.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos
No
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 1 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

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