Labetalol

Antihipertensivos

Nombre Labetalol
Presentaciones orales Comprimidos 100 mg, 200 mg.
Categoría Agente alfa y beta-bloqueante.
Uso en pediatría No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en niños (AEMPS).
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.
Metabolismo Hepático por conjugación, dando lugar a metabolitos inactivos.
Unión a proteínas plasmáticas: 50%.
Vida media 4 horas.
Vol. distribución 490 L (adultos)
Eliminación Renal y biliar.
Mecanismo de acción Disminuye la presión sanguínea mediante el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos arteriales periféricos, reduciendo la resistencia periférica, y mediante un bloqueo concurrente de los receptores beta-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática refleja.
Toxicología Su toxicidad predominante es cardiaca mediada por el bloqueo de la vía beta-adrenérgica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, edema pulmonar, síncope y shock cardiogénico, alteraciones de la conducción (bloqueo AV de 1º y 2º grado y enlentecimiento de la conducción intraventricular).
  • Clínica neurológica: confusión, convulsiones, alucinaciones, midriasis, coma.
  • Otros: broncoespasmo, hipocalcemia, hipoglucemia.
Comienzo de síntomas Rápido
Dosis tóxica Niños y adultos: 20 mg/kg o 400 mg
Pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de antagonistas de los canales de calcio (ACC): cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida..
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación, la glucemia y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, glucagón. En ausencia de respuesta, puede ser útil la terapia con insulina junto con glucosa, gluconato cálcico y el uso de inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia o con prolongación del QRS (> 100 mseg): bicarbonato i.v.
  • Si bradicardia: atropina i.v. Si bradicardia severa, glucagón i.v. Si no hay respuesta, valorar inotrópicos (dobutamina). Si la bradicardia se asocia a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.
Antídotos

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.)
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión contínua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.
Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los pacientes sin cardiopatía, neumopatía ni co-ingesta de ACC que hayan ingerido una dosis < 20 mg/kg y < 400 mg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 20 mg/kg o ≥ 400 mg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de ACC, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.
Nombre
Labetalol
Presentaciones orales
Comprimidos 100 mg, 200 mg.
Categoría
Agente alfa y beta-bloqueante.
Uso en pediatría
No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en niños (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.
Metabolismo
Hepático por conjugación, dando lugar a metabolitos inactivos.
Unión a proteínas plasmáticas: 50%.
Vida media
4 horas.
Vol. distribución
490 L (adultos)
Eliminación
Renal y biliar.
Mecanismo de acción
Disminuye la presión sanguínea mediante el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos arteriales periféricos, reduciendo la resistencia periférica, y mediante un bloqueo concurrente de los receptores beta-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática refleja.
Toxicología
Su toxicidad predominante es cardiaca mediada por el bloqueo de la vía beta-adrenérgica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, edema pulmonar, síncope y shock cardiogénico, alteraciones de la conducción (bloqueo AV de 1º y 2º grado y enlentecimiento de la conducción intraventricular).
  • Clínica neurológica: confusión, convulsiones, alucinaciones, midriasis, coma.
  • Otros: broncoespasmo, hipocalcemia, hipoglucemia.
Comienzo de síntomas
Rápido
Dosis tóxica
Niños y adultos: 20 mg/kg o 400 mg
Pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de antagonistas de los canales de calcio (ACC): cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida..
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación, la glucemia y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, glucagón. En ausencia de respuesta, puede ser útil la terapia con insulina junto con glucosa, gluconato cálcico y el uso de inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia o con prolongación del QRS (> 100 mseg): bicarbonato i.v.
  • Si bradicardia: atropina i.v. Si bradicardia severa, glucagón i.v. Si no hay respuesta, valorar inotrópicos (dobutamina). Si la bradicardia se asocia a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.
Antídotos

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.)
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión contínua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.
Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes sin cardiopatía, neumopatía ni co-ingesta de ACC que hayan ingerido una dosis < 20 mg/kg y < 400 mg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 20 mg/kg o ≥ 400 mg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía, neumopatía o co-ingesta de ACC, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales, la glucemia y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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