Fenitoína

Antiepilépticos

Nombre Fenitoína
Presentaciones orales Comprimidos 100 mg (fenitoína). Cápsulas duras 100 mg (fenitoína sódica).
Categoría Antiepilépticos, derivados de la hidantoína.
Uso en pediatría Antiepiléptico. Antiarrítmico.
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 4 – 10 horas
Metabolismo

Hepático

Tiene circulación enterohepática.
Unión a proteínas plasmáticas: 90%

Pueden enlentecer su metabolismo: fenotiacinas, diazepam, etosuximida, metilfenidato, antagonistas 2-H , fluoxetina, fenobarbital y ácido valproico.

Vida media 10,6 ± 2,13 horas (tras una dosis de 100 mg)
13,1 ± 3,28 horas (tras dosis de 300 mg)
Vol. distribución 22 horas (rango 7 – 50 horas).
Vol. distribución 0,6 L/kg
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Inhibición de los canales del sodio, estabilizando el umbral de hiperexcitabilidad.
Toxicología La toxicidad es debida a la alteración de la función neuronal y de la actividad cardiaca, secundarias al bloqueo de los canales del calcio.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: nistagmus (concentración plasmática 20 µg/ml); ataxia (concentración plasmática 30 µg/ml); incoordinación y disartria (concentración plasmática 40 µg/ml). Visión borrosa, temblores, hiperreflexia, corea, opistótonos, oftalmoplejia, agitación, convulsiones, somnolencia, coma.
  • Clínica cardiovascular: bradicardia o taquicardia, hipotensión, alteraciones en el ECG (arritmias, QRS ancho) y shock.
  • Otros: hipocalcemia, hiperfosforemia, alteraciones de la glucosa, elevación de enzimas hepáticas.
Comienzo de síntomas Variable entre distintos individuos.
Dosis tóxica Niños y adultos: 20 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal Niños: 100 – 200 mg/kg
Adolescentes y adultos: 2 – 5 g
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardiaca.
En todos los pacientes: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT.
Niveles plasmáticos de fenitoína (niveles terapéuticos 10 – 20 µg/ml). Repetir cada 4 h hasta comprobar que van en descenso.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Debido a su circulación enterohepática, puede ser útil la administración de dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si agitación o delirio: benzodiacepinas i.v.
Antídotos Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Depuración extrarrenal Si (es preferible la hemodiálisis intermitente)
Indicaciones:
• Coma prolongado
• Ataxia prolongada o incapacitante
(La indicaciones de diálisis no deben estar basadas en la dosis sospechada o en la concentración plasmática de fenitoína).
La diálisis debe detenerse cuando exista mejoría clínica significativa.
Observación – Alta a domicilio Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 20 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 20 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Fenitoína
Presentaciones orales
Comprimidos 100 mg (fenitoína). Cápsulas duras 100 mg (fenitoína sódica).
Categoría
Antiepilépticos, derivados de la hidantoína.
Uso en pediatría
Antiepiléptico. Antiarrítmico.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 4 – 10 horas
Metabolismo
Hepático
Tiene circulación enterohepática.
Unión a proteínas plasmáticas: 90%
Pueden enlentecer su metabolismo: fenotiacinas, diazepam, etosuximida, metilfenidato, antagonistas 2-H , fluoxetina, fenobarbital y ácido valproico.
Vida media
22 horas (rango 7 – 50 horas).
Vol. distribución
0,6 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Inhibición de los canales del sodio, estabilizando el umbral de hiperexcitabilidad.
Toxicología
La toxicidad es debida a la alteración de la función neuronal y de la actividad cardiaca, secundarias al bloqueo de los canales del calcio.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: nistagmus (concentración plasmática 20 µg/ml); ataxia (concentración plasmática 30 µg/ml); incoordinación y disartria (concentración plasmática 40 µg/ml). Visión borrosa, temblores, hiperreflexia, corea, opistótonos, oftalmoplejia, agitación, convulsiones, somnolencia, coma.
  • Clínica cardiovascular: bradicardia o taquicardia, hipotensión, alteraciones en el ECG (arritmias, QRS ancho) y shock.
  • Otros: hipocalcemia, hiperfosforemia, alteraciones de la glucosa, elevación de enzimas hepáticas.
Comienzo de síntomas
Variable entre distintos individuos.
Dosis tóxica
Niños y adultos: 20 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
Niños: 100 – 200 mg/kg
Adolescentes y adultos: 2 – 5 g
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardiaca.
En todos los pacientes: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT.Niveles plasmáticos de fenitoína (niveles terapéuticos 10 – 20 µg/ml). Repetir cada 4 h hasta comprobar que van en descenso.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Debido a su circulación enterohepática, puede ser útil la administración de dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si agitación o delirio: benzodiacepinas i.v.
Antídotos
Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Depuración extrarrenal
Si (es preferible la hemodiálisis intermitente)
Indicaciones:
• Coma prolongado
• Ataxia prolongada o incapacitante
(La indicaciones de diálisis no deben estar basadas en la dosis sospechada o en la concentración plasmática de fenitoína).
La diálisis debe detenerse cuando exista mejoría clínica significativa.
Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 20 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

En caso de dosis tóxica (≥ 20 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. EXTRIP WorkGroup Recommendations. UpToDate.

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Tóxicos

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