Fenilefrina

Anticatarrales, descongestivos

Nombre	Fenilefrina
Presentaciones orales	Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos y de medicamentos tópicos, oftálmicos y nasales, con efecto sistémico.
Categoría	Agonista alfa-adrenérgico.
Uso en pediatría	Tratamiento de la congestión nasal y otros problemas respiratorios (en función de los principios activos acompañantes). Las presentaciones pediátricas no están indicadas en niños menores de 2 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 0,75 – 2 horas.
Metabolismo	Principalmente hepático, por la monoaminooxidasa.
Vida media	2 – 3 horas
Vol. distribución	5 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Potente agonista directo de los receptores alfa-adrenérgicos que produce vasoconstricción arterial sistémica.
Toxicología	Los efectos tóxicos son debidos a la actividad alfa-adrenérgica (toxíndrome simpaticomimético).
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico en la infancia Clínica cardiovascular: taquiarritmias (taquicardia sinusal, taquicardia paroxística supraventricular o ventricular), dolor precordial, vasoespasmo que puede conducir a isquemia miocárdica (principal causa de muerte) o cerebral, hipertensión arterial que puede ser grave y producir hemorragia intracraneal o insuficiencia renal, hipotensión arterial y bradicardia refleja tardías. Clínica neurológica: cefalea, insomnio, temblor, ataxia, clonus, midriasis, alucinaciones, delirio, agitación, convulsiones; focalidad neurológica por accidente cerebrovascular. Clínica respiratoria: hiperventilación, edema pulmonar en casos graves. Otros: vómitos, hipertermia, hipokalemia, hiperglucemia, leucocitosis, rabdomiólisis, CID.
Comienzo de síntomas	Primera hora
Dosis tóxica	Vía oral, niños y adultos: 1 mg/kg Vía tópica: cualquier dosis superior a la terapéutica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Glucemia capilar Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, función hepática, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Valorar troponinas. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis. TC craneal si existe un déficit neurológico focal o depresión neurológica. Rx. de tórax si se sospecha edema pulmonar.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. El tratamiento se basa en mantener una correcta hidratación (diuresis ≥ 1 ml/kg/h) y utilizar benzodiacepinas a dosis habituales para disminuir la actividad adrenérgica. Si hipokaliemia, administrar potasio con la sueroterapia (monitorización estrecha). Si hipertensión arterial: el tratamiento no debe ser muy intenso por el riesgo de hipotensión refleja tardía. Administrar benzodiacepinas y, si fuera preciso, nifedipino v.o. o sublingual. Si el paciente está comatoso o post-convulsivo: nitroprusiato i.v. Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si taquiarritmias: tratar la taquicardia sinusal con aporte correcto de fluidos y benzodiacepinas. Tratamiento habitual de la taquicardia supraventicular o ventricular. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si existe agitación, evitar la contención física. Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) junto con sedación con benzodiacepinas i.v.
Antídotos	No El uso de flumazenilo está contraindicado.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y/ o hayan recibido una aplicación de una dosis terapéutica, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 1 mg//kg o aplicación de una dosis superior a la dosis terapéutica), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación (8 horas en caso de preparado de liberación retardada), si no ha aparecido clínica y las constantes vitales y el ECG son normales. Tras la ingesta de medicamentos compuestos, debe tenerse en cuenta la dosis tóxica y el periodo de observación recomendado para el resto de componentes.

Nombre

Fenilefrina

Presentaciones orales

Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos y de medicamentos tópicos, oftálmicos y nasales, con efecto sistémico.

Categoría

Agonista alfa-adrenérgico.

Uso en pediatría

Tratamiento de la congestión nasal y otros problemas respiratorios (en función de los principios activos acompañantes). Las presentaciones pediátricas no están indicadas en niños menores de 2 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 0,75 – 2 horas.

Metabolismo

Principalmente hepático, por la monoaminooxidasa.

Vida media

2 – 3 horas

Vol. distribución

5 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Potente agonista directo de los receptores alfa-adrenérgicos que produce vasoconstricción arterial sistémica.

Toxicología

Los efectos tóxicos son debidos a la actividad alfa-adrenérgica (toxíndrome simpaticomimético).

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico en la infancia

Clínica cardiovascular: taquiarritmias (taquicardia sinusal, taquicardia paroxística supraventricular o ventricular), dolor precordial, vasoespasmo que puede conducir a isquemia miocárdica (principal causa de muerte) o cerebral, hipertensión arterial que puede ser grave y producir hemorragia intracraneal o insuficiencia renal, hipotensión arterial y bradicardia refleja tardías.
Clínica neurológica: cefalea, insomnio, temblor, ataxia, clonus, midriasis, alucinaciones, delirio, agitación, convulsiones; focalidad neurológica por accidente cerebrovascular.
Clínica respiratoria: hiperventilación, edema pulmonar en casos graves.
Otros: vómitos, hipertermia, hipokalemia, hiperglucemia, leucocitosis, rabdomiólisis, CID.

Comienzo de síntomas

Primera hora

Dosis tóxica

Vía oral, niños y adultos: 1 mg/kg
Vía tópica: cualquier dosis superior a la terapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Glucemia capilar
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, función hepática, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Valorar troponinas.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
TC craneal si existe un déficit neurológico focal o depresión neurológica.
Rx. de tórax si se sospecha edema pulmonar.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
El tratamiento se basa en mantener una correcta hidratación (diuresis ≥ 1 ml/kg/h) y utilizar benzodiacepinas a dosis habituales para disminuir la actividad adrenérgica.
Si hipokaliemia, administrar potasio con la sueroterapia (monitorización estrecha).
Si hipertensión arterial: el tratamiento no debe ser muy intenso por el riesgo de hipotensión refleja tardía. Administrar benzodiacepinas y, si fuera preciso, nifedipino v.o. o sublingual. Si el paciente está comatoso o post-convulsivo: nitroprusiato i.v.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si taquiarritmias: tratar la taquicardia sinusal con aporte correcto de fluidos y benzodiacepinas. Tratamiento habitual de la taquicardia supraventicular o ventricular.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si existe agitación, evitar la contención física.
Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) junto con sedación con benzodiacepinas i.v.

Antídotos

No
El uso de flumazenilo está contraindicado.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y/ o hayan recibido una aplicación de una dosis terapéutica, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 1 mg//kg o aplicación de una dosis superior a la dosis terapéutica), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación (8 horas en caso de preparado de liberación retardada), si no ha aparecido clínica y las constantes vitales y el ECG son normales.
Tras la ingesta de medicamentos compuestos, debe tenerse en cuenta la dosis tóxica y el periodo de observación recomendado para el resto de componentes.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

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