Dimenhidrinato

Antivertiginosos

Nombre Dimenhidrinato
Presentaciones orales Comprimidos orales 25 mg y 50 mg. Solución oral 24 mg/6 ml, 12,5 mg/5 ml y 4 mg/ml. Chicles medicamentosos 20 mg.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría Antihistamínico H1 de primera generación.
Uso en pediatría Prevención y tratamiento del mareo en mayores de 2 años. Dismenorrea (formando parte de preparados compuestos).
Farmacocinética
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.
Metabolismo Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 70 – 85%
Vida media 5 – 8 horas
Vol. distribución 3 – 4 L/kg
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Antagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (pasa la barrera hematoencefálica). También posee un importante efecto antagonista sobre los receptores colinérgicos muscarínicos centrales y periféricos. A nivel central actúa sobre el sistema otolítico y los canales semicirculares, disminuye la estimulación vestibular y deprime la función laberíntica.
Toxicología Es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Además, los antihistamínicos H1 bloquean los canales del sodio y del potasio cardíacos. Toxicidad similar a difenhidramina.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: disminución de la conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria.
  • Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia.
  • Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia (raro), hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y QT, arritmias, torsade de pointes, patrón Brugada).
  • Otros: taquipnea, acidosis metabólica, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas Dentro de las primeras 2 horas.
Dosis tóxica No descrita
Se acepta, en general, como tóxica una dosis 4 veces superior a la dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria). Se considera dosis terapéutica: 2 – 6 años: 12,5 – 25 mg cada 6 – 8 horas; 7 – 12 años: 25 – 50 mg cada 6- 8 horas; > 12 años: 50 -100 mg cada 6 – 8 horas.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Se han reportado casos de toxicidad grave en niños con 13 mg/kg.
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS ( > 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.;

Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 4 veces la terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales
En caso de dosis tóxica (≥ 4 veces la terapéutica), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Dimenhidrinato
Presentaciones orales
Comprimidos orales 25 mg y 50 mg. Solución oral 24 mg/6 ml, 12,5 mg/5 ml y 4 mg/ml. Chicles medicamentosos 20 mg.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría
Antihistamínico H1 de primera generación.
Uso en pediatría
Prevención y tratamiento del mareo en mayores de 2 años. Dismenorrea (formando parte de preparados compuestos).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.
Metabolismo
Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 70 – 85%
Vida media
5 – 8 horas
Vol. distribución
3 – 4 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Antagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (pasa la barrera hematoencefálica). También posee un importante efecto antagonista sobre los receptores colinérgicos muscarínicos centrales y periféricos. A nivel central actúa sobre el sistema otolítico y los canales semicirculares, disminuye la estimulación vestibular y deprime la función laberíntica.
Toxicología
Es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Además, los antihistamínicos H1 bloquean los canales del sodio y del potasio cardíacos. Toxicidad similar a difenhidramina.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: disminución de la conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria.
  • Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia.
  • Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia (raro), hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y QT, arritmias, torsade de pointes, patrón Brugada).
  • Otros: taquipnea, acidosis metabólica, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas
Dentro de las primeras 2 horas.
Dosis tóxica
No descrita
Se acepta, en general, como tóxica una dosis 4 veces superior a la dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria). Se considera dosis terapéutica: 2 – 6 años: 12,5 – 25 mg cada 6 – 8 horas; 7 – 12 años: 25 – 50 mg cada 6- 8 horas; > 12 años: 50 -100 mg cada 6 – 8 horas.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Se han reportado casos de toxicidad grave en niños con 13 mg/kg.
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS ( > 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 4 veces la terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales
En caso de dosis tóxica (≥ 4 veces la terapéutica), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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