Difenhidramina
Nombre | Difenhidramina |
Presentaciones orales | Comprimidos 50 mg. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos descongestivos. |
Categoría | Antihistamínico H1 de primera generación. |
Uso en pediatría | Anticongestivo, junto a otros principios activos, a partir de los 2 años. Insomnio en mayores de 12 años. |
Farmacocinética | |
Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 2 horas. |
Metabolismo | Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 98. |
Vida media | Niños: 4 – 7 horas Adolescentes y adultos: 7 – 12 horas |
Vol. distribución | 15 – 28 L/kg (niños); 13 – 20 L/kg (adolescentes y adultos). |
Eliminación | Renal |
Mecanismo de acción | Antagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (pasa la barrera hematoencefálica). También posee un importante efecto antagonista sobre los receptores colinérgicos muscarínicos centrales y periféricos. A nivel central, actúa sobre el sistema otolítico y los canales semicirculares, disminuye la estimulación vestibular y deprime la función laberíntica. |
Toxicología | La toxicidad es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Además, los antihistamínicos H1 bloquean los canales del sodio y del potasio cardíacos. |
Efectos tóxicos |
Medicamento altamente tóxico
|
Comienzo de síntomas | Dentro de las primeras 2 horas. |
Dosis tóxica | Niños y adultos: 7,5 mg/kg o > 300 mg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal | 11,6 mg/kg (niños) |
Pruebas complementarias | ECG seriados y monitorización cardíaca. Glucemia capilar Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis. |
Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
Tratamiento de soporte |
|
Antídotos |
Bicarbonato sódico Fisostigmina |
Depuración extrarrenal | No |
Observación – Alta a domicilio | Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 7,5 mg/kg y < 300 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 7,5 mg/kg o ≥ 300 mg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Tras la ingestión de compuestos anticatarrales, deberá tenerse en cuenta la dosis tóxica y el periodo de observación recomendado para el resto de componentes. |
Nombre |
Difenhidramina |
Presentaciones orales |
Comprimidos 50 mg. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos descongestivos. |
Categoría |
Antihistamínico H1 de primera generación. |
Uso en pediatría |
Anticongestivo, junto a otros principios activos, a partir de los 2 años. Insomnio en mayores de 12 años. |
Farmacocinética |
Pico sérico |
Concentración plasmática máxima a las 2 horas. |
Metabolismo |
Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 98. |
Vida media |
Niños: 4 – 7 horas Adolescentes y adultos: 7 – 12 horas |
Vol. distribución |
15 – 28 L/kg (niños); 13 – 20 L/kg (adolescentes y adultos). |
Eliminación |
Renal |
Mecanismo de acción |
Antagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (pasa la barrera hematoencefálica). También posee un importante efecto antagonista sobre los receptores colinérgicos muscarínicos centrales y periféricos. A nivel central, actúa sobre el sistema otolítico y los canales semicirculares, disminuye la estimulación vestibular y deprime la función laberíntica. |
Toxicología |
La toxicidad es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Además, los antihistamínicos H1 bloquean los canales del sodio y del potasio cardíacos. |
Efectos tóxicos |
Medicamento altamente tóxico
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Comienzo de síntomas |
Dentro de las primeras 2 horas. |
Dosis tóxica |
Niños y adultos: 7,5 mg/kg o > 300 mg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal |
11,6 mg/kg (niños) |
Pruebas complementarias |
ECG seriados y monitorización cardíaca. Glucemia capilar Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis. |
Descontaminación |
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
Tratamiento de soporte |
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Antídotos |
Bicarbonato sódico Fisostigmina |
Depuración extrarrenal |
No |
Observación – Alta a domicilio |
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 7,5 mg/kg y < 300 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 7,5 mg/kg o ≥ 300 mg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Tras la ingestión de compuestos anticatarrales, deberá tenerse en cuenta la dosis tóxica y el periodo de observación recomendado para el resto de componentes. |
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.
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