Diazepam
| Nombre | Diazepam |
| Presentaciones orales | Comprimidos 2 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 25 mg. Gotas orales 2 mg/ml. Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos. |
| Categoría | Derivado de las benzodiazepinas. |
| Uso en pediatría | Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivante, hipnótico. No está recomendado su uso en menores de 6 meses (AEMPS). |
| Farmacocinética | |
| Pico sérico | Concentración plasmática máxima a los 30 – 90 minutos. |
| Metabolismo | Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 98% |
| Vida media | 24 – 48 horas |
| Vol. distribución | 1,1 L/kg |
| Eliminación | Renal |
| Mecanismo de acción | Incrementa la actividad inhibidora del GABA directamente sobre el sistema límbico del cerebro. Inhibe la actividad serotoninérgica de los núcleos del rafe. Deprime la actividad basal neuronal y su capacidad de respuesta frente a la estimulación eléctrica. |
| Toxicología | Se produce depresión del SNC, así como de los reflejos medulares y del sistema de activación reticular. Los compuestos que inhiben enzimas hepáticos como el citocromo P450, pueden potenciar su actividad. |
| Efectos tóxicos |
|
| Comienzo de síntomas | Rápido |
| Dosis tóxica | Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,7 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal | No descrita |
| Pruebas complementarias | ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
| Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
| Tratamiento de soporte |
|
| Antídotos | Flumazenil Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h. |
| Depuración extrarrenal | No |
| Observación – Alta a domicilio | Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,7 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,7 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. |
| Nombre |
| Diazepam |
| Presentaciones orales |
| Comprimidos 2 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 25 mg. Gotas orales 2 mg/ml. Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos. |
| Categoría |
| Derivado de las benzodiazepinas. |
| Uso en pediatría |
| Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivante, hipnótico. No está recomendado su uso en menores de 6 meses (AEMPS). |
| Farmacocinética |
| Pico sérico |
| Concentración plasmática máxima a los 30 – 90 minutos. |
| Metabolismo |
| Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 98% |
| Vida media |
| 24 – 48 horas |
| Vol. distribución |
| 1,1 L/kg |
| Eliminación |
| Renal |
| Mecanismo de acción |
| Incrementa la actividad inhibidora del GABA directamente sobre el sistema límbico del cerebro. Inhibe la actividad serotoninérgica de los núcleos del rafe. Deprime la actividad basal neuronal y su capacidad de respuesta frente a la estimulación eléctrica. |
| Toxicología |
| Se produce depresión del SNC, así como de los reflejos medulares y del sistema de activación reticular. Los compuestos que inhiben enzimas hepáticos como el citocromo P450, pueden potenciar su actividad. |
| Efectos tóxicos |
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| Comienzo de síntomas |
| Rápido |
| Dosis tóxica |
| Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,7 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal |
| No descrita |
| Pruebas complementarias |
| ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
| Descontaminación |
| Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
| Tratamiento de soporte |
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| Antídotos |
| Flumazenil Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h. |
| Depuración extrarrenal |
| No |
| Observación – Alta a domicilio |
| Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,7 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,7 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. |
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.
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