Dexclorfeniramina

Antihistamínicos

NombreDexclorfeniramina
Presentaciones oralesSuspensión 0,4 mg/ml. Comprimidos 2 mg.
CategoríaAntihistamínico H1 de 1ª generación.
Uso en pediatríaReacciones alérgicas a partir de los 2 años.
Farmacocinética 
Pico séricoConcentración plasmática máxima a las 3 horas.
MetabolismoHepático
Unión a proteínas plasmáticas: 69 – 72%
Vida media20 – 30 horas
Vol. distribuciónNo se ha descrito
EliminaciónRenal
Mecanismo de acciónAntagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (atraviesa la barrera hematoencefálica). Es el isómero activo predominante de la clorfeniramina, aproximadamente dos veces más activo que ésta.
ToxicologíaLa toxicidad es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Además, es un agonista del receptor postsináptico 5-HT (efecto serotoninérgico). Los antihistamínicos H1 también bloquean los canales del sodio y del potasio cardíacos.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria.
  • Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia.
  • Clínica anticolinérgica periférica: midriasis, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y del QT, arritmias, torsade de pointes, taquicardia ventricular, patrón Brugada).
  • Otros: vómitos, diarrea, dolor abdominal, hiperglucemia, hepatitis tóxica, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomasEn la primera hora.
Dosis tóxicaSe acepta, en general, como tóxica una dosis 4 veces superior a la dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria). Se considera dosis terapéutica: 2 – 6 años: 0,5 mg cada 6 – 8 horas; 6 – 12 años: 1 mg cada 6 – 8 horas; > 12 años: 2 mg cada 6 – 8 horas.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar
Si aparece clínica de toxicidad: analítica con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), función hepática, glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) junto con sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos pacientes que hayan ingerido una dosis < 4 veces la terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 4 veces la dosis terapéutica), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Dexclorfeniramina
Presentaciones orales
Suspensión 0,4 mg/ml. Comprimidos 2 mg.
Categoría
Antihistamínico H1 de 1ª generación.
Uso en pediatría
Reacciones alérgicas a partir de los 2 años.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 3 horas.
Metabolismo
Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 69 – 72%
Vida media
20 – 30 horas
Vol. distribución
No se ha descrito
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Antagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (atraviesa la barrera hematoencefálica). Es el isómero activo predominante de la clorfeniramina, aproximadamente dos veces más activo que ésta.
Toxicología
La toxicidad es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Además, es un agonista del receptor postsináptico 5-HT (efecto serotoninérgico). Los antihistamínicos H1 también bloquean los canales del sodio y del potasio cardíacos.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria.
  • Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia.
  • Clínica anticolinérgica periférica: midriasis, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y del QT, arritmias, torsade de pointes, taquicardia ventricular, patrón Brugada).
  • Otros: vómitos, diarrea, dolor abdominal, hiperglucemia, hepatitis tóxica, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas
En la primera hora.
Dosis tóxica
Se acepta, en general, como tóxica una dosis 4 veces superior a la dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria). Se considera dosis terapéutica: 2 – 6 años: 0,5 mg cada 6 – 8 horas; 6 – 12 años: 1 mg cada 6 – 8 horas; > 12 años: 2 mg cada 6 – 8 horas.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar
Si aparece clínica de toxicidad: analítica con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), función hepática, glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) junto con sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 4 veces la terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 4 veces la dosis terapéutica), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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