Amlodipino

Antihipertensivos

Nombre Amlodipino
Presentaciones orales Comprimidos 5, 10 mg.
Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría Bloqueantes selectivos de los canales del calcio con efectos principalmente vasculares.
Uso en pediatría Niños y adolescentes con hipertensión arterial de 6 a 17 años de edad (AEMPS).
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 6 – 12 horas.
Metabolismo Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 99%
Vida media 30 – 50 horas
Vol. distribución 21 L/kg
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Inhibe la entrada del calcio a través de los canales lentos con mayor selectividad en las membranas celulares del músculo liso vascular que en el miocardio. La principal acción es la vasodilatación periférica con reducción de la resistencia vascular.
Toxicología La toxicidad es debida al bloqueo selectivo de los canales del calcio del músculo liso vascular arteriolar que provoca una disminución de la contractilidad, con vasodilatación periférica. En intoxicaciones graves puede ocasionar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales del calcio en el páncreas.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia refleja, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico y asistolia.
  • Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, agitación, confusión, alteraciones visuales, alteración del nivel de conciencia hasta coma.
  • Clínica digestiva: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal.
  • Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia, acidosis metabólica.
  • Otros: edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, rabdomiolisis, fallo renal.
Comienzo de síntomas 4 – 6 horas
Dosis tóxica En niños cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 0,2 mg/kg o 10 mg
Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, lactato y creatínquinasa.
Rx. de tórax si aparecen signos respiratorios o hipoxia.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, puede ser útil el uso de calcio, insulina a dosis altas más glucosa, glucagón y el uso de inotropos-vasopresores (adrenalina de elección), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato i.v.
  • Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si hay bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos

Calcio
Indicaciones: hipotensión o bradicardia.
Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h).

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.).
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión contínua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.

Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.

En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en preparaciones de liberación prolongada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,2 mg/kg y < 10 mg, de forma no intencionada, en un paciente sano y sin co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,2 mg/kg o ≥ 10 mg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación (24 horas en preparaciones de liberación prolongada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.
Nombre
Amlodipino
Presentaciones orales
Comprimidos 5, 10 mg.
Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría
Bloqueantes selectivos de los canales del calcio con efectos principalmente vasculares.
Uso en pediatría
Niños y adolescentes con hipertensión arterial de 6 a 17 años de edad (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 6 – 12 horas.
Metabolismo

Hepático

Unión a proteínas plasmáticas: 99%
Vida media
30 – 50 horas
Vol. distribución
21 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Inhibe la entrada del calcio a través de los canales lentos con mayor selectividad en las membranas celulares del músculo liso vascular que en el miocardio. La principal acción es la vasodilatación periférica con reducción de la resistencia vascular.
Toxicología
La toxicidad es debida al bloqueo selectivo de los canales del calcio del músculo liso vascular arteriolar que provoca una disminución de la contractilidad, con vasodilatación periférica. En intoxicaciones graves puede ocasionar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales del calcio en el páncreas.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia refleja, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico y asistolia.
  • Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, agitación, confusión, alteraciones visuales, alteración del nivel de conciencia hasta coma.
  • Clínica digestiva: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal.
  • Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia, acidosis metabólica.
  • Otros: edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, rabdomiolisis, fallo renal.
Comienzo de síntomas
4 – 6 horas
Dosis tóxica
En niños cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 0,2 mg/kg o 10 mg
Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, lactato y creatínquinasa.
Rx. de  tórax si aparecen signos respiratorios o hipoxia.
Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato i.v.
  • Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si hay bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos

Calcio
Indicaciones: hipotensión o bradicardia.
Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h).

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.)
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión contínua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta.  Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.
Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Depuración extrarrenal
No
Observación –Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en preparaciones de liberación prolongada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,2 mg/kg y < 10 mg, de forma no intencionada, en un paciente sano y sin co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,2 mg/kg o ≥ 10 mg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación (24 horas en preparaciones de liberación prolongada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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